Флуконазол

О препарате:

Флуконазол - противогрибковое средство, принадлежащее к группе производных триазола. Нарушает проницаемость клеточной стенки, ингибирует синтез эргостерола. Активен в отношении Cryptococcus neoformans, Microsporum, Trichophyton, Candida.

Показания и дозировка:

Препарат назначается при таких заболеваниях:

• системный кандидоз;
• криптококкоз;
• кандидоз слизистых оболочек;
• при ослабленной иммунной системе;
• для профилактики грибковых инфекций;
• вагинальный кандидоз;
• отрубевидный лишай;
• глубокие эндемические микозы (онихомикоз, кокцидиоидомикоз и кожные кандидозные инфекции, микозы кожи, микозы стоп, паховой области тела, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом).

Суточная доза препарата Флуконазол зависит от степени тяжести и природы грибковой инфекции и назначается каждому пациенту индивидуально.

Взрослые: при криптококковых инфекциях стартовая доза составляет 400 мг препарата Флуконазол, затем, 1 раз в сутки 200-400 мг в течение всего курса терапии. Срок курса терапии криптококковых инфекций зависит от достигнутого антимикотические эффекта, при криптококковом менингите курс терапии продолжают до 6-8 недель. При инфекциях, стартовая доза - 400 мг, далее по 200 мг 1 раз в сутки, если это необходимо, доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность курса терапии зависит от клинического эффекта. При орофарингеальном кандидозе принимать по 50-100 мг 1 раз в сутки в течение одной-двух недель (при необходимости, продлевают курс лечения). При атрофическом кандидозе полости рта, который вызванный ношением зубных протезов, препарат Флуконазол принимать по 50 мг в сутки в течение 2-х недель при одновременном назначении антисептических препаратов для обработки протезов.

Дети: как и при лечении взрослых, для конкретного пациента режим применения флуконазола определяет врач в зависимости от характера заболевания.

Использование в период беременности и кормления грудью: беременным женщинам применение препарата не рекомендовано за исключением инфекций грибковой этиологии, которые потенциально угрожают жизни (когда ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск для плода).

В период лактации следует избегать применения флуконазола, так как его концентрация в молоке равна концентрации препарата в крови.

В ходе одновременного применения препарата с кумариновыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени.

У здоровых людей впоследствии приема Флуконазола увеличивается период полувыведения пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, хлорпропанид,толбутамид).

Для больных диабетом допустимо принимать одновременно флуконазол и гипогликемические средства перорально, при назначении врачу необходимо учитывать возможность развития гипогликемии.

Период полувыведения флуконазола укорачивается при применении вместе с рифампицином.

В период применения препарата следует избегать управлением автомобиля и роботы с другими механизамами.

Передозировка:

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез). Гемодиализ в ближайшие 3 ч снижает концентрацию на 50%.

Побочные эффекты:

• Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
• Кожа и ее производные: алопеция, сыпь, эксфолиативный дерматит.
• Центральная и периферическая нервные системы: судороги, нарушение вкусовой чувствительности, головная боль, головокружение.
• Иммунная система: отек лица и зуд кожи, анафилаксия, крапивница.
• Сердечно-сосудистая система: пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», синдром удлиненного интервала QT.
• Печень и желчевыводящая система: гепатит, токсическое поражение печени, печеночная недостаточность, желтуха.

В случае передозировки препарата, необходимо немедленно выполнить промывание желудка, далее проводить симптоматическое лечение.

Следует осторожно принимать флуконазол лицам с нарушенными функциями печени и почек.

Использование метода форсированного диуреза ускоряет выведение препарата, так как флуконазол хорошо выводиться с мочой.

Противопоказания:

Среди противопоказаний можно выделить гиперчувствительность к компонентам препарата или к триазольным соединениям, беременность, кормления грудью, дети в возрасте до 3 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). Рекомендуетс яконтролировать протромбиновое время при сочетании флуконазола с кумариновыми антикоагулянтами

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания концентрации препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов получающих флуконазол, т.к. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. одновременные прием флуконазола приводит к снижению клиренса теофиллина из плазмы крови.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточной концентрации последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

При одновременном применении флуконазола, терфенадина и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая аритмию типа 'пируэт'.

Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации флуконазола на 40%.

Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем увеличивается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).

Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Состав и свойства:

Состав:

Флюконазол.

Форма выпуска: Капсулы по 50; 100; 150 и 200 мг. Сироп, содержащий по 5 мг в 1 мл (0,5%). 0,2% раствор в изотоническом растворе натрия хлорида для внутривенного введения.

Фармакологическое действие:

Оказывает выраженное противогрибковое действие; специфически ингибирует (подавляет) синтез грибковых стеринов. Быстро всасывается при приеме внутрь. Длительно сохраняется в плазме крови. Выводится в основном почками (до 80%). Флуконазол хорошо всасывается, независимо от приема пищи, проникает во все жидкости организма. Отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается после 0.5 – 1.5 ч после приема.

Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте.

Код ATX