Ибупрофен

Торговое название

Ибупрофен (IBUPROFEN)

О препарате

Ибупрофен – нестероидное противовоспалительное средство, которое часто используют для облегчения симптомов артрита, головной и зубной боли, дисменореи и лихорадки. Парацетамол обладает схожими фармакологическими свойствами.

Ибупрофен оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Действие активного вещества обусловлено подавлением синтеза простагландинов через ингибирование циклооксигеназы – фермента, участвующего в синтезе простагландинов.

Показания и дозировка

Ибупрофен применяется при таких заболеваниях:

• остеоартроз – хроническое дегенеративное прогрессирующее заболевание суставов, которое характеризуется деградацией суставного хряща с развитием краевых остеофитов, что приводит к потере хряща, сопутствующему поражению компонентов сустава (связки, синовиальная оболочка);
• ревматоидный артрит – аутоиммунное заболевание неизвестной этиологии, для которого характерно симметричное поражение хрящевой и костной ткани. Заболевание нередко сопровождается развитием широкого спектра системных проявлений. В большинстве случаев ревматоидный артрит имеет хроническое течение и без своевременного лечения приводит к деформации и нарушению функций суставов, ухудшению качества жизни, инвалидности и преждевременной смерти;
• подагра – это заболевание, возникающее вследствие нарушения белкового обмена в организме. При подагре повышается содержание мочевой кислоты в крови (гиперурикемия). Подагру иногда называют "болезнью королей", поскольку в прошлом этой болезнью страдали в основном богатые люди, которым было доступно употребление большого количества вина и мяса. На первом этапе развития подагры происходит накопление мочекислых соединений в организме. В дальнейшем эти соединения откладываются в тканях с последующим развитием приступов воспаления. При прогрессировании болезни образуются подагрические гранулемы и подагрические «шишки» – тофусы, располагающиеся вокруг суставов;
• анкилозирующий спондилит (спондилоартрит, болезнь Бехтерева) – это системное хроническое, прогрессирующее заболевание воспалительного генеза, поражающее преимущественно крестцово-подвздошные сочленения и суставы позвоночного столба и приводящее к уменьшению объёма движений, а затем и неподвижности поражённых суставов. Распространённость данной патологии колеблется от 0,1 до 1,5% в общей популяции. Мужчины страдают от анкилозирующего спондилита в 5-9 раз чаще, нежели женщины. Наиболее часто данное заболевание обнаруживается в молодом возрасте (20-30 лет);
• миалгии – патологии, которая характеризуется наличием выраженной боли в мышцах, часто сопровождающейся слабостью и отеками. Как правило, при миалгии пациенты также отмечают появление неприятных ощущений при пальпации (прощупывании) мышц или при движениях;
• невралгии – это поражение периферического нерва. Заболевание характеризуется возникновением приступов боли в зоне пораженного нерва при отсутствии двигательной дисфункции или нарушения чувствительности;
• радикулит – группа неврологических симптомов, возникновение которых связано с воспалением или зажатием корешка спинного мозга. Эти симптомы включают слабость в мышцах, боль в шее или спине, покалывание, онемение в иннервируемой зоне конечностей;
• бурсит – воспаление суставной сумки, которое обычно возникает при чрезмерных нагрузках на сустав. Чаще всего отмечается бурсит плечевых суставов. Воспаление суставных сумок локтевых, коленных и бедренных суставов встречается реже;
• травмы мягких тканей и опорно-двигательного аппарата;
• проктит – заболевание, при котором воспаляется слизистая оболочка прямой кишки, называют проктитом. Причины, которые могут приводить к тому, что в толстой кишке развивается воспалительный процесс, могут быть самые разные. В зависимости от них выделяют следующие формы заболевания;
• аднексит – это односторонний или двусторонний воспалительный процесс яичников и маточных труб. Разделять понятия оофорит и сальпингит не имеет особого смысла вследствие того, что данные процессы крайне редко развиваются изолированно друг от друга и имеют сходные патогенез и симптоматику. Данная патология является самой распространённой в структуре гинекологической заболеваемости;
• болезни ЛОР-органов;
• зубная боль;
• головная боль.

Прием препарата зависит от типа заболевания:

• ревматоидный артрит – 3 раза в сутки по 800 мг;
• анкилозирующий спондилит и остеоартрит – 3-4 раза в день по 400-600 мг;
• ювенильный ревматоидный артрит – из расчета 30-40 мг на 1 кг массы тела в сутки;
• травмы мягких тканей, растяжение связок – 2-3 раза в день по 600 мг;
• болевой синдром умеренной чувствительности – 3 раза в сутки по 400 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 2,4 г.

Ибупрофен для детей

Ибупрофен противопоказан для детей с массой тела <20 кг и в возрасте до 6 лет.

Ибупрофен при беременности

Ибупрофен нельзя использовать в I и II триместр беременности, если только потенциальная польза для будущей матери не превышает потенциальный риск для ребенка. Если Ибупрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в I и II триместр беременности, следует использовать наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода времени.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут составлять следующие риски:
для плода: кардиопульмонарная токсичность (которая характеризуется преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функций почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, которая сопровождается олигогидрамнионом.
Для матери и новорожденного в конце беременности: возможно увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению длительности родов.
Некоторые исследвоания показали Ибупрофен в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, чтобы он мог негативно повлиять на новорожденного на грудном вскармливании.

Ибупрофен и управление транспортом

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работу с другими механизмами. При условии применения в соответствии с рекомендованными дозами и продолжительностью лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Передозировка

При передозировке возможно проявление следующих симптомов:

• тошнота;
• рвота;
• боль в животе;
• сонливость;
• заторможенность;
• шум в ушах. Шумом в ушах называют ощущение звуков при отсутствии внешнего звука. Звуки воспринимаются в одном или обоих ушах либо в голове. Это субъективное ощущение можно описать как шипение, звон, жужжание, писк, скрежет различной интенсивности. Шум в ушах - не самостоятельная болезнь, а симптом тех или иных состояний или заболеваний. Зачастую шум в ушах сопровождает снижение слуха;
• головная боль;
• депрессия – ВОЗ называет депрессию самым распространенным психическим расстройством в мире. Согласно статистике, от нее страдает более 350 миллионов человек всех возрастов, и две трети из них – женщины. Депрессию следует отличать от обычных перепадов настроения или негативных эмоциональных реакций, поскольку это нарушение аффекта значительно снижает качество жизни больного, мешая ему работать, учиться, поддерживать отношения с окружающими и обслуживать себя. В тяжелых случаях депрессия ведет к суициду, жертвами которого ежегодно становится около 800 тысяч человек;
• метаболический ацидоз – смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшение рН);
• снижение АД – состояние, сопровождающееся падением артериального давления ниже тех цифр, которые наблюдаются у человека в обычном его состоянии. Если рассмотреть конкретные цифры этого показателя, предусмотренные официальной медициной, то они составляют все, что ниже 100/60 мм.рт.ст. Но здесь нужно исходить не из стандартизированных показателей, а делать исключения ввиду индивидуальных особенностей организма;
• брадикардия – это одна из разновидностей аритмии, при которой частота сердечных сокращений составляет меньше 60 ударов в минуту. У тренированных спортсменов брадикардия может рассматриваться в качестве нормы, однако часто свидетельствует о сердечной патологии. Выраженная брадикардия (менее 40 ударов в минуту) ведет к развитию сердечной недостаточности, вследствие чего может понадобиться имплантация электрокардиостимулятора;
• тахикардия – это вид аритмии, который характеризуется частотой сокращений сердца больше 90 ударов/минуту. Тахикардия является вариантом нормы при увеличении эмоциональной или физической нагрузки, при недостатке кислорода, повышенной температуре воздуха, при резкой смене положения тела из горизонтального в вертикальное, под действием некоторых лекарств, кофе, алкоголя. Тахикардия у детей младше семи лет считают физиологической нормой. Патологическая тахикардия возникает вследствие заболеваний сердечно-сосудистой и других систем. Проявляется пульсацией сосудов шеи, ощущением сердцебиения, беспокойством, обмороками, головокружением. Выраженная тахикардия может приводить к развитию острой сердечной недостаточности, остановки сердца, инфаркта миокарда. С учетом причин учащения сокращений сердца выделяют физиологическую тахикардию, возникающую при нормальной работе сердца, и патологическую тахикардию, развивающуюся в покое вследствие патологии;
• остановка дыхания;
• фибрилаяция предсердий (синоним: мерцательная аритмия) представляет собой хаотическую деятельность предсердий с очень высокой частотой импульсов, а также отсутствием их координированного сокращения. Фибрилляция предсердий является одним из наиболее распространенных видов аритмий;
• острая почечная недостаточность – это патологический синдромокомплекс, потенциально обратимый и характеризующийся резким нарушением фильтрационной, секреторной и выделительной функций почек, что приводит к нарушению азотистого, водно-электролитного и других видов обмена. Частота заболеваемости в популяции составляет около 20 случаев на 100 тыс. населения, в структуре больных преобладают люди пожилого возраста.

В случае передозировки Ибупрофена рекомендуется промывание желудка в течение 1 часа после приема, форсированный диурез, прием активированного угля и симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Несмотря на большое количество побочных эффектов, парацетамол остается одним из самых популярных жаропонижающих и обезболивающих средств в мире. Препарат клинически одобрен и входит в перечень важнейших лекарств ВОЗ. Однако последние несколько лет ученые всерьез занялись изучением потенциальных рисков, связанных с приемом Ибупрофена.

Исследования, доказавшие побочный эффект Ибупрофена

• ИБУПРОФЕН ПОВЫШАЕТ РИСК ИНФАРКТА НА 30%

Недавние исследование ученых заставили медиков усомниться в безопасности таких противовоспалительных лекарств, как Ибупрофен и напроксен. К тому же, в 2015 году эксперты из Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) озвучили серьезное требование в адрес фармацевтов. Они рекомендовали увеличить количество предупреждений на упаковке лекарств о том, что при частом их употреблении возрастает риск апоплексического удара (геморрагического инсульта) и инфаркта миокарда.

В 2013 году стало известно, что некоторые популярные обезболивающие (в том числе, Ибупрофен и диклофенак) могут повышать риск середечно-сосудистых заболеваний. Британские специалисты проделали большую работу: проанализировали 639 клинических испытаний, медицинские данные 353 тысяч пациентов, и доказали, что высокие дозы ибупрофена (2400 мг в день) действительно повышают риск инфаркта на целых 30%. Людям со слабым сердцем не рекомендуется принимать этот безрецептурный препарат без консультации с врачом. Опасения британских коллег в июле 2016 подтвердили специалисты Американской Ассоциации Сердца: ученые обнаружили, что Ибупрофен задерживает в организме соли и жидкость, из-за чего мочегонные препараты для снижения давления перестают действовать, и у пациентов развивается сердечная недостаточность. О непростых отношениях Ибупрофена с сердцем догадывались и раньше: в 2011 ученые Копенгагенского университета (Дания) рассказали, что у выживших после сердечного приступа на 45% больше шансов получить второй инфаркт в течение первой недели лечения, если им назначат нестероидные противовоспалительные средства.

Важно! Ежегодно от инфаркта миокарда умирают 4,3 миллиона жителей Европы. В нашей стране ежегодно регистрируется 50 000 случаев инфаркта миокарда. При этом статистика смертности от этой болезни остается стабильно высокой: от острого инфаркта миокарда умирают 30% пациентов, в то время как в странах Запада — 5%. И самое главное: в последнее десятилетие инфаркт миокарда значительно «помолодел». Если раньше считалось, что до 50 лет нечего и думать о проблемах с сердцем, то сейчас болезнь все чаще поражает мужчин трудоспособного возраста от 35 лет. Почему мы говорим именно о мужчинах? Да потому что, согласно статистике, инфаркт поражает мужчин в 4,6 раза чаще, чем женщин. При этом у женщин инфаркт миокарда впервые случается, в среднем, на 10-15 лет позднее, чем у мужчины.

• ИБУПРОФЕН ГРОЗИТ ИМПОТЕНЦИЕЙ

Мужчины, принимающие Ибупрофен 3 раза в день в течение 3 месяцев, увеличивают риск импотенции на 38%. Об этом в 2011 году рассказали специалисты некоммерческой организации Kaiser Permanente (США) в журнале The Journal of Urology. Ученые провели большое обсервационное исследование 80 тысяч калифорнийских мужчин в возрасте от 45 до 69 лет. Оказалось, что наряду с курением, диабетом и ожирением, регулярное употребление Ибупрофена может вызывать нарушения эрекции. Впрочем, не стоит в панике выбрасывать таблетки: большинство пациентов принимают Ибупрофен симптоматически, а хронические больные всегда могут обсудить потенциальные риски с лечащим врачом.

• ИБУПРОФЕН ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ ВЫЗЫВАЕТ КРИПТОРХИЗМ У НОВОРОЖДЕННЫХ

Увы, это касается не только Ибупрофена, но и других ненаркотических обезболивающих – аспирина и парацетамола. Прием этих препаратов во время беременности повышает риск крипторхизма у мальчиков в 16 раз. Об этом в 2010 году датские ученые из Университета Копенгагена рассказали в журнале Human Reproduction. Под наблюдением исследователей находились 1,5 тысячи беременных жительниц Финляндии и 834 датчанки. Медики следили, как часто они принимают анальгетики, а спустя несколько месяцев проверили их сыновей на крипторхизм (неопущение яичка в мошонку). Оказалось, что одновременный прием двух видов лекарств повышает риск крипторхизма в 16 раз. Самым неблагоприятным сроком для приема ибупрофена, парацетамола и аспирина назвали второй триместр беременности: они снижают выработку тестостерона, и у плода нарушается формирование половых органов. Если крипторхизм не лечить, в будущем он может привести к бесплодию.

• ИБУПРОФЕН НЕ СОЧЕТАЕТСЯ СО МНОГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Иногда одно лекарство может помешать воздействию другого. В этом плане Ибупрофену не повезло: он плохо сочетается с большим количеством распространенных препаратов. В их числе: лекарства, снижающие давление. Ибупрофен может вызвать значительное повышение систолического (верхнего) давления у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ и другие гипотензивные препараты.

Противовоспалительные обезболивающие. Если вы принимаете диклофенак, индометацин или напроксен, то от Ибупрофена придется отказаться: в сочетании с этими лекарствами он повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.

Аспирин. Принимая ибупрофен в сочетании с аспирином, вы значительно повышаете риск кровотечений, поскольку оба препарата обладают антиагрегантным (разжижающим) действием. Лекарство строго противопоказано пациентам с нарушениями свертывания крови.

Дигоксин. Этот препарат часто используется для лечения аритмии, но в сочетании с ибупрофеном повышается риск его относительной передозировки, которая чревата рвотой, диареей, некрозом кишечника, тахикардией и даже психозом. Психозом называют явно выраженное нарушение психической деятельности, которое сопровождается грубым противоречием психических реакций и реальной ситуации. Это выражается нарушением восприятия реального мира, дезорганизацией поведения, патологическими расстройствами памяти, восприятия, мышления.

Литий. Иногда препараты лития назначают для лечения психических заболеваний (биполярного расстройства, депрессии, аффективных психозов), но в сочетании с ибупрофеном металл хуже выводится из организма. Когда лития накапливается слишком много, человеку грозит серьезная интоксикация, необратимые изменения в ЦНС и даже летальный исход.

Метотрексат. Этот цитостатический препарат используется в лечении рака и некоторых аутоиммунных заболеваний. Так же как и литий, в сочетании с ибупрофеном он начинает накапливаться в организме, поражая печень и нарушая кроветворную функцию.

Антидепрессанты. К селективным ингибиторам обратного захвата серотонина относится флуоксетин, циталпрам, пароксетин и сертралин. В сочетании с Ибупрофеном они увеличивают риск кровотечения.

Ибупрофен и давление

Ибупрофен может привести к значительному повышению систолического артериального давления у некоторых больных с гипертонией, получающих ингибиторы АПФ. Противовоспалительные нестероидные средства НПВС способны ослаблять эффект антигипертензивных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Они выполнили двойное слепое испытание с участием 385 пациентов с гипертонией, у которых уровень артериального давления (АД) контролировался за счет приема ингибиторов АПФ. Участники рандомизированно получали набуметон (2000 мг/сут), Ибупрофен (2400 мг/сут), целекоксиб (400 мг/сут) либо плацебо. Это максимальные дозы, применяющиеся при лечении ревматоидного артрита и других заболеваний воспалительного генеза. В конце 4-хнедельного периода лечения оказалось, что, по сравнению с плацебо, Ибупрофен вызывал заметное повышение средних уровней систолического (+6.5 мм рт. ст.) и диастолического (+3.5 мм рт. ст.) АД.

Аналогичный эффект у набуметона (+3.8/1.3 мм рт. ст.) и целекоксиба (+3.0/1.4 мм рт. ст.) не имел статистической значимости. Более того, доля пациентов с клинически значимым повышением систолического АД была намного выше среди принимавших Ибупрофен (16.7%), по сравнению с получавшими набуметон (5.5%), целекоксиб (4.6%) или плацебо (1.1%). Авторы отмечают, что степень повышения АД может зависеть от индивидуальной чувствительности. Тем пациентам, которые нуждаются в приеме и ингибитора АПФ, и НПВС, следует назначать такие препараты, как набуметон или целекоксиб, для минимизации риска повышения АД.

Ибупрофен и эрекция

Ученые связывают рост употребления обезболивающих препаратов мужчинами со снижением их потенции. Они объясняют эту закономерность тем, что обезболивающие блокируют гормоны, которые отвечают за эрекцию. В экспериментальной группе, созданной по инициативе Университета Дьюка, 64% мужчин сообщили, что регулярный прием аспирина и Ибупрофена лишил их эрекции вообще! С другой стороны, мужчины, которым прописывают небольшие дозы аспирина, имеют определенные проблемы с сосудами. Отсюда и проблемы с кровоснабжением половых органов. Сужение артерий приводит к нарушению кровотока, поэтому возникает сексуальная дисфункция.

После приема Ибупрофена возможны побочные действия в виде метеоризма, запора, анорексии, изжоги, головной боли и головокружения, а также диареи, тошноты, аллергической реакции, бессонницы, нарушения зрения. Могут проявляться эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Реже возникают рвота, боль в животе, сонливость, депрессивное состояние, головная боль, заторможенность, метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, кома, брадикардия, гипотензия, тахикардия, фибрилляция предсердий.

Если Вы заметили проявление данных симптомов после приема препарата, немедленно обратитесь к врачу.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется принимать при таких заболеваниях:

• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• нарушения кроветворения;
• «аспириновая триада»;
• болезни зрительного нерва;
• детский возраст до 6 лет;
• нарушения функций печени и почек;
• язвенный колит;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При нарушениях функции печени, почек, сердечнососудистой деятельности и органов пищеварения Ибупрофен назначают с осторожностью.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Ибупрофен может понизить диуретический эффект фуросемида.

Усиливает действие антикоагулянтов из ряда кумаринов, пероральных гипогликемизирующих средств и дифенина. Поэтому сочетать лекарство с данными препаратами следует с осторожностью и под присмотром лечащего врача.

Состав и свойства

В состав 1 таблетки лекарственного средства входит 200 г ибупрофена, а также вспомогательные вещества, такие как магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, магния гидроксикарбонат, картофельный крахмал, воск пчелиный, желатин пищевой, мука пшеничная, повидон, сахароза, диоксид титана.

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: попадая в желудочно-кишечный тракт, Ибупрофен хорошо всасывается и уже через 1-2 часа после приема его концентрация в крови достигает максимальной отметки. В синовиальной жидкости – через 3 часа. На время абсорбции может повлиять прием пищи – лучше всего лекарство принимать натощак. Элементы препарата метаболизируются в печени, а выводятся через почки в виде конъюгатов в течение 2 часов после приема.

Ибупрофен – производное пропионовой кислоты (играет важную роль в физиологии человека, так как с ее помощью микрофлора кишечника передает мозгу сигналы, которые в итоге обеспечивают чувство сытости), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом, который реализуется за счет подавления синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Ибупрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь Ибупрофен практически полностью всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Одновременный прием пищи замедляет скорость поглощения в пищеварительной системе. Хорошо связывается с белками крови – 90-95%. Препарат медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большую концентрацию, чем в плазме крови. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени. Период полувыведения составляет 2-3 часа. 80% дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% – в неизмененном виде) остальные 20% выводятся кишечником также в виде метаболитов.

Условия хранения: при температуре 25*С в недоступном для детей месте. Не употреблять по истечении срока годности 3 года.