Парацетамол

Торговое название

Парацетамол (Paracetamol)

• О препарате Парацетамол
• Показания и дозировка
• Передозировка
• Побочные эффекты Парацетамола
• Парацетамол при беременности
• Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

О препарате Парацетамол

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком-антипиретиком, то есть он обладает обезболивающим жаропонижающим действием. КАК ДЕЙСТВУЕТ ЖАРОПОНИЖАЮЩЕЕ? Большинство лекарственных средств, снижающих температуру, являются нестероидными противовоспалительными средствами.

Нестероидные противовоспалительные средства активно применяются как в амбулаторном, так и в стационарном лечении. Согласно медицинской статистике, ежедневно НПВС применяют более 30 миллионов людей, причем 40% из них являются лицами пожилого возраста. Популярность этих препаратов связана с тем, что они одновременно обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, тем самым воздействуя на симптомы, встречаемые при множестве различных заболеваний. Таким образом, можно утверждать, что эти лекарства обладают еще и обезболивающим и противовоспалительным эффектами.

Парацетамол производит незначительный противовоспалительный эффект. Парацетамол ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) преимущественно в центральной нервной системе, оказывая воздействие на центры терморегуляции и боли. Применяется в тех случаях, когда другие нестероидные противовоспалительные средства противопоказаны.

Препарат Парацетамол достаточно быстро всасывается в верхних отделах кишечника, попадая во все ткани организма, метаболизируется в печени, с образованием глюкорангида и сульфата парацетамола, выделяется в основном почками. Малая часть Парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который помогает образовываться метгемоглобину, что и объясняет токсичность средства Парацетамол. Связываемость Парацетамола с плазменными белками крови - 25%. Максимальная концентрация лекарства при приеме внутрь происходит спустя полчаса- сорок минут. Жаропонижающий эффект Парацетамола наступает спустя полтора-два часа. Период полувыведения парацетамола составляет два-четыре часа.

При длительном применении парацетамола в больших дозах, препарат может оказывать гепатотоксическое действие.

Показания и дозировка

Препарат Парацетамол применяется при наличии болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности:

• артралгии – симптоме суставных болей, характерных для одного или одновременно нескольких суставов (полиартралгии). Возникновению артралгии способствует раздражение нейрорецепторов синовиальных оболочек суставных капсул медиаторами воспаления, продуктами иммунных реакций, солевыми кристаллами, токсинами, остеофитами и т. д. Артралгии могут наблюдаться при ревматических, эндокринных, инфекционных, опухолевых, неврологических, аутоиммунных заболеваниях, травмах, лишнем весе. Выяснение причин артралгий имеет важную дифференциально-диагностическую значимость.
• Парацетамол при зубной боли рекомендуется принимать после приема пищи, запивая обычной водой. Кофе, чай, какао или другие напитки с кофеином противопоказаны при приеме Парацетамола, так кактаким образом окажут неблагоприятный эффект на печень и органы ЖКТ.
• невралгия – это поражение периферического нерва. Заболевание характеризуется возникновением приступов боли в зоне пораженного нерва при отсутствии двигательной дисфункции или нарушения чувствительности.
• миалгиях – патология, которая характеризуется наличием выраженной боли в мышцах, часто сопровождающейся слабостью и отеками. Как правило, при миалгии пациенты также отмечают появление неприятных ощущений при пальпации (прощупывании) мышц или при движениях. Основная жалоба пациентов при миалгии – это боль, которая может носить различный характер (чаще всего давящий, ноющий). Также миалгия проявляется отечностью. Симптомы при миалгии зависят в первую очередь от ее вида. При фибромиалгии пациенты отмечают боль, распространяющуюся по всему телу диффузно. Больше всего боль выражена в поясничной и воротниковой зоне, в нижних и верхних конечностях. При этом интенсивность болевого синдрома может изменяться в зависимости от смены погоды. Также у пациентов наблюдается снижение физической выносливости, работоспособности, быстрая утомляемость, возникновение спазмов, судорог, появление онемения, постоянного ощущения тяжести. Кроме того, могут появляться бессонница, депрессия, перепады настроения. В тяжелых случаях может возникнуть стойкое нарушение мышечной функции и невозможность выполнения некоторых движений.
• боли при травмах
• альгодисменореи или болевые ощущения и расстройства, которые возникают во время менструации. Существует много причин возникновения альгодисменореи. Это может быть и анатомические аномалии матки (например, неправильное положение), и воспалительный процесс половых органов, и эндометриоз матки, и даже повышенная возбудимость центральной нервной системы.
• мигрени;
• головной боли;
• лихорадке при инфекционно-воспалительных болезнях.

Лекарство Парацетамол следует принимать перорально (внутрь) спустя 1–2 часа после еды, запивая достаточным объемом жидкости.

• Дети в возрасте 6-12 лет принимают Парацетамол по 1 таблетке через каждые 4-6 часов. Принимать можно не более 4 доз Парацетамола за сутки. Интервал между приемами Парацетамола должен быть не меньше 4 часов.
• Для детей старше 12 лет (с массой тела больше 40 кг) и взрослых разовая доза Парацетамола составляет 500 мг; максимальная разовая доза - 1 г. Максимальное количество приемов в течение суток составляет четыре раза, общей дозой до 4 г. Продолжительность курса лечения препаратом Парацетамол обычно составляет не более 5–7 суток.

Пациентам с нарушениями функции печени, почек, а также в пожилом возрасте необходимо проконсультироваться с врачом до начала приема Парацетамола. Как правило, им следует снизить суточную дозу Парацетамола или/и увеличить интервал между приемами препарата.

Запрещается превышать дозу препарата и использовать с другими средствами, которые содержат в своем составе активное вещество парацетамол.

В случае длительного использования Парацетамола необходимо контролировать картину периферической крови, а также функциональное состояние печени.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Парацетамол возникает бледность кожных покровов, тошнота, анорексия, рвота. При значительной передозировке развивается гепатонекроз (отмирание ткани печени), который может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

В 2011 году в Журнале Клинической Онкологии была опубликована статья, в которой длительный прием парацетамола связали с повышенным риском развития некоторых видов рака крови. Под «длительным приемом» ученые подразумевали 4 и более раз в неделю в течение 4 и более лет.

Специалисты изучили данные крупного проспективного исследования VITAL, и пришли к выводу, что ежедневный прем анальгетиков мог стать причиной 577 случаев рака крови в группе из 64839 мужчин и женщин. Это число не кажется большим и страшным, однако врачи все же предупредили людей о потенциальной опасности миелоидных новообразований и неходжкинских лимфом (связи парацетамола с хроническим лимфолейкозом обнаружено не было).

Побочные эффекты Парацетамола

Несмотря на большое количество побочных эффектов, Парацетамол остается одним из самых популярных жаропонижающих и обезболивающих средств в мире. Препарат клинически одобрен и входит в перечень важнейших лекарств ВОЗ. Однако последние несколько лет ученые всерьез занялись изучением потенциальных рисков, связанных с приемом парацетамола.

Среди побочных эффектов, возникших вследствие приема Парацетамола, встречаются следующие: тошнота, аллергические реакции (крапивница, сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек), боли в эпигастральной области, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз. При длительном использовании в высоких дозах возможно развитие гемолитической анемии, метгемоглобинемии, апластической анемии, панцитопении, появление гепатотоксического и нефротоксического действия (папиллярный некроз, интерстициальный нефрит).

Противопоказания

Парацетамол противопоказан при:

• гиперчувствительности к данному препарату;
• печеночной и почечной недостаточности;
• выраженной анемии (малокровии) - уменьшении в крови общего количества гемоглобина, которое, за исключением острых кровопотерь, характеризуется снижением уровня гемоглобина в единице объема крови. В большинстве случаев при анемии падает и уровень эритроцитов в крови. Однако при железодефицитных состояниях, анемиях, связанных с нарушением синтеза порфиринов, талассемии содержание эритроцитов в крови может оставаться нормальным (при талассемии - нередко повышенным) при низком уровне гемоглобина. При острых кровопотерях (массивное кровотечение или острый гемолиз) в первые часы уровень гемоглобина и эритроцитов в крови остается нормальным, хотя есть очевидные признаки малокровия - бледность кожных покровов, конъюнктив, славшиеся вены, сердцебиение и одышка при небольшой нагрузке, а в тяжелых случаях и падение артериального давления.
• лейкопении – состоянии, характеризующимся понижением количества лейкоцитов ниже 4,0 * 109/л. Чаще всего лейкопения носит симптоматический характер, и является временным гематологическим признаком множественных патологических болезней и процессов, и намного реже она может быть проявлением отдельного синдрома, при котором наблюдается периодическое или постоянное снижение в крови количества лейкоцитов. Среди большого числа лейкопенических состояний большая доля приходится на лейкопении, выраженные преимущественным снижением нейтрофилов, т. е. на нейтропении.
• врожденных гипербилирубинемиях (синдром Ротора, Дубина-Джонсона, Жильбера);
• недостаточности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Также лекарство не следует давать детям до 6 лет. В результате независимых клинических испытаний получены доказательства того, что Парацетамол не работает при хронических неспецифических болях в спине и артрите.При острых болях, которые внезапно возникают и постепенно уходят, как, например головная боль или боль после операции, этот препарат может принести небольшое облегчение только у некоторых людей - одному человеку из десяти при головной боли, и 4 из 10 при послеоперационных болевых синдромах.

Парацетамол при беременности

• Прием Парацетамола в период беременности может угнетать функции яичек у плода. К такому заключению пришли шотландские ученые.

В ходе эксперимента ученые из Университета Эдинбурга имплантировали в организм грызунов ткани мужских яичек. Затем одной группе мышей однократно ввели дозу парацетамола, которая соответствует максимальной суточной дозе для человека. Остальные мыши получали препарат в течение 7 дней. После этого ученые исследовали уровень выработки тестостерона трансплантатами из тканей мужских яичек.

Оказалось, что однократное введение парацетамола не привело к изменениям в выработке тестостерона. А вот в тканях яичек, которые подверглись влиянию парацетамола на протяжении 7 дней, выработка этого гормона снизилась на 75%. Беременные женщины могут принимать это лекарство только в самых минимальных дозах, поскольку он способен негативно воздействовать на плод. Угнетение функции яичек, вызванное парацетамолом, приведет к снижению уровня тестостерона. В свою очередь, это связано с риском развития у мальчика в будущем крипторхизма, бесплодия, злокачественных новообразований яичек.

• Прием Парацетамола при беременности повышает риск аутизма на 30%. Также у детей, чьи мамы принимали популярное жаропонижающее, в возрасте 5 лет отмечались симптомы дефицита внимания и гиперактивности.

Особенно ученые отметили риск развития расстройств аутического спектра у мальчиков. Автор исследования К. Авелла-Гарсия рассказал, что мужской мозг на ранних стадиях развития является более восприимчивым к токсическому воздействию лекарств.

Данная работа вызвала в научных кругах большой резонанс. Некоторые эксперты заявляют, что в ней «недостаточно доказательств», но существуют и другие исследования, демонстрирующие негативное влияние парацетамола на развитие плода:

• В 2013 году в Норвегии проанализировали медицинские данные 48000 детей и их матерей. Оказалось, что у женщин, принимавших парацетамол во время беременности, на 70% чаще рождались малыши с аномалиями головного мозга или задержками развития.
• В 2014 году датские исследователи изучили данные о здоровье 64000 детей, и также связали прем парацетамола во время беременности с повышенным риском СДВГ.

Ученые предупреждают, что беременным не стоит самовольно принимать парацетамол для лечения симптомов ОРВИ или гриппа: назначением любых медикаментов в этот период должен заниматься врач. Об этом сказано и в инструкции к препарату: «С осторожностью назначают парацетамол беременным и в период лактации».

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Скорость всасывания анальгетика может снижаться при приеме холестирамина и увеличиваться при использовании домперидона и метоклопрамида. Антикаогулянтный эффект варфарина и прочих кумаринов может усиливаться в случае одновременного продолжительного регулярного применения Парацетамола, что связано с риском кровотечения.

Лекарство уменьшает эффективность диуретиков. Барбитураты способны снижать жаропонижающий эффект Парацетамола.

Некоторые «целебные» настойки и бальзамы содержат спирт, который нельзя смешивать с парацетамолом даже в самых умеренных количествах. Как показало исследование специалистов из Университета Паркер (США), сочетание алкоголя и парацетамола может привести к повреждению почек и острой почечной недостаточности.

В 2013 году ученые проанализировали данные 10 000 пациентов, 2,6% из которых сообщили об использовании анальгетика в сочетании с низким или умеренным количеством алкоголя. У 1,2% из них впоследствии была обнаружена дисфункция почек.

Специалисты здравоохранения всерьез обеспокоены беспечной привычкой пациентов употреблять алкоголь при артрите, простуде и гриппе, поскольку почти 40% населения Штатов используют для ликвидации их симптомов парацетамол.

Противосудорожные средства (включая барбитураты, фенитоин, карбамазепин), стимулирущие активность микросомальных ферментов печени, способствуют увеличению гепатотоксического эффекта Парацетамола. В случае одновременного применения гепатотоксических средств возрастает токсическое воздействие препаратов на печень. Одновременное использование высоких доз Парацетамола с изониазидом увеличивает вероятность развития гепатотоксического синдрома.

При приеме парацетамола запрещается употреблять алкоголь - такая комбинация способствует развитию повреждения печени и почек.

Состав и свойства Парацетамола

В 1 таблетке лекарственного средства содержится 200 мг/ 500 мг парацетамола – действующего вещества. В плане дополнительных веществ при производстве были использованы стеариновая кислота, кроскарменоллоза натрия, повидон и картофельный крахмал.

Форма выпуска: таблетки.

Фармакологическое действие: механизм действия препарата направлено на уменьшение активности циклооксигеназы I и II типов, в следствии чего замедляются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и предотвращается формирование простагландинов. Лекарство увеличивает порог активности болевых центров таламуса и тормозит термоустановочный центр гипоталамуса, что способствует теплоотдаче при влиянии эндогенных пирогенов.

Условия хранения: при температуре не выше 25*С в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.