Абакавир

Абакавир
4.75 4

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Абакавир
  • Производитель:
  • Фарм. группа:
    Противовирусные лекарственные средства других групп

Торговое название

Абакавир

О препарате

Абакавир - противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов.

Показания и дозировка

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).

Применяют в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 300 мг 2 р/сут, в строго определенные часы, независимо от приема пищи.

Детям от 3 месяцев до 12 лет — 8 мг/кг 2 раз/сутки.

Максимальная суточная доза 600 мг.

Дозу препарата нельзя делить на части. Поэтому таблетки Абакавир нужно принимать целиком. При невозможности больного глотать твердые предметы следует принимать препарат в виде раствора. Таблетку можно раздробить с помощью ступки для специй и добавить в жидкость или пищу, которые нужно употребить сразу после добавления.

При приеме препарата пациентами пожилого возраста необходимо учитывать высокую частоту сердечно-сосудистых заболеваний, а также болезней печени и почек, наличие дополнительных заболеваний и параллельное применение других лекарственных средств.

Передозировка

При передозировке следует в первую очередь убедиться в отсутствии у пациента аллергической реакции и в случае необходимости провести стандартную поддерживающую терапию. В других случаях лечение – симптоматическое.

Нет данных о выведении Абакавира путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные эффекты

Кожа

Сыпь (макулопапулезная или в виде крапивницы), очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Сыпь возникает чаще у взрослых, а не у детей.

Пищеварительная система

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гастроэнтерит, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, потеря аппетита, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Дыхательная система

Задышка, периодический кашель, боль в области горла, дистресс-синдром у взрослых больных, легочная недостаточность, изменение показателей на рентгенограмме грудной клетки (чаще всего инфильтраты с локализованным характером).

Общие проявления

Лихорадка, утомляемость, плохое самочувствие, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия

Нервная система

Головная боль, парестезии, сонливость

Система кроветворения

Лимфопения

Гепатобилиарная система

Повышение уровня функциональных печеночных проб, гепатит, печеночная недостаточность

Костно-мышечная система

Боль в мышцах, единичные случаи миолиза, артралгия, повышение уровня КФК, часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани. Частота этих нежелательных реакций зависит от многих факторов, в т.ч. от антиретровирусных препаратов, используемых в комбинации с абакавиром.

Опорно-двигательный аппарат

миалгии, редко – рабдомиолиз

Мочевыделительная система

Повышение уровня креатинина, почечная недостаточность

Метаболизм и расстройства пищеварения.

Анорексия

Лабораторные показатели

По данным лабораторных исследований, изменение показателей организма возникали редко. Разница между пациентами, которые принимали Абакавир и теми, кто не принимал несущественная.

По данным клинических исследований примерно у 5% пациентов, получавших абакавир, развились реакции гиперчувствительности, которые характеризовались появлением полиорганной симптоматики с / без повышения температуры и / или появлением сыпи (макулопапулезного или в виде крапивницы). Гиперчувствительность проявляется зачастую как симптомы дыхательно-легочных заболеваний и из-за этого возникает проблема с их диагностикой. При этом пациенты продолжают принимать Абакавир, что серьёзно затрудняет состояние пациента и может привести даже к летальному исходу. Поэтому при первых признаках заболевания стоит сразу отменить препарат и не возобновлять курс Абакавира без назначения врача.

Лактацидоз

При применении Абакавира и других подобных препаратов зафиксированы случаи лактатацидоза, которые связаны с гепатомегалией и печеночным стеатозом. К первым относятся:

  • традиционные гастроэнтерологические симптомы (тошнота, рвота и боль в зоне живота),
  • беспричинное недомогание,
  • снижение аппетита,
  • резкое похудение,
  • недомогание дыхательной системы (быстрое и / или глубокое дыхание)
  • неврологические признаки (включая двигательную слабость).

Лактоацидоз имеет высокую летальность и может ассоциироваться с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью.

Лактоацидоз возникает обычно после нескольких или более месяцев лечения.

В случае появления симптоматической гиперлактатемии и метаболического / лактатацидоза, прогрессирующей гепатомегалии или быстрого повышения уровня аминотрансфераз лечения нуклезиднимы аналогами следует прекратить.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Абакавира являются:

  • нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени;
  • детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг;
  • повышенная чувствительность к абакавиру.

Врач, который назначает данный препарат должен иметь опыт работы с ВИЧ-инфицированными пациентами. Также перед началом курса Абакавира доктор должен сообщить пациенту следующие сведения:

  • больным следует знать о возможности возникновения в них реакции гиперчувствительности на абакавир, что может иметь опасный для жизни характер и даже приводить к летальному исходу и риск возникновения реакции гиперчувствительности увеличивается у больных, являются носителями HLA B * 5701 аллеля;
  • пациентов следует проинформировать, что отсутствие в них носительства HLA B * 5701 аллели не исключает риск возникновения у них реакции гиперчувствительности на абакавир. Поэтому все больные, у которых развились признаки или симптомы, которые могут иметь вероятный связь с реакциями гиперчувствительности, должны немедленно сообщить об этом своему врачу;
  • больных, у которых гиперчувствительность к абакавиру, необходимо предупредить о том, что им никогда нельзя принимать Абакавир или любой другой препарат, содержащий абакавир (независимо от наличия у них носительства HLA B * 5701 аллели)
  • больным, прекративших лечение абакавиру по любым причинам, особенно в связи с возможным побочным действием или болезнью, следует обязательно проконсультироваться со своим врачом перед возобновлением лечения абакавиру;
  • всех больных следует предупреждать о необходимости обязательного ознакомления с информацией для пациента, помещается в упаковку препарата.

Применение препарата в период беременности и лактации

Безопасность приема Абакавира в период беременности не подтверждена. Клинические исследования на животных показали, что вещества, содержащиеся в Абакавире было связано с некоторыми нарушениями. Поэтому назначение Абакавира в период ношения ребенка возможно только тогда, когда ожидаемый эффект для женщины значительно выше возможной угрозы для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Этанол увеличивает концентрацию и Т1/2 абакавира (абакавир метаболизируется алкогольдегидрогеназаой). Увеличивается скорость выведения метадона (на 22%), что может потребовать увеличения его дозы.

Фармакодинамика

Абакавир входит в группу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и счиатется мощным ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая ВИЧ-1 изоляты со сниженной чувствительностью к таким веществам как:

  • зидовудин,
  • ламивудин,
  • зальцитабин,
  • диданозин,
  • невирапину.

 В организме активное вещество абакавир трансформируется в активный метаболит карбовир трифосфат. Его основным механизмом действия является снижение обратной транскриптазы ВИЧ, что нарушает главную связь в цепи ДНК вируса и останавливает ее развитие.

Стойкие к препарату виды ВИЧ-1 были найдены in vitro, стойкость к Абакавиру напрямую связана со специфическими генными изменениями частей кодон-обратной транскриптазы. Наличие мутации M184V вместе с только одной абакавир-ассоциированной мутацией или M184V вместе с повторяющимися мутациями из группы, резистентной к другим видам тимидина, понижает чувствительность и к абакавиру.

Препарат имеет сложное комбинированное действие, которое заключается в цепочке химических реакций:

Сочетание веществ

Реакция

Мутация M184V вместе с K65R

Кросс-резистентность между абакавиром, тенофовиром, диданозином и ламивудином

M184V с L74V

Кросс-резистентность между абакавиром, диданозином и ламивудином.

Мутация M184V вместе с Y115F

Кросс-резистентность между абакавиром и ламивудином

Использование этих алгоритмов при назначении антиретровирусной терапии может быть полезным для получения скорого эффекта.

Кросс-резистентность между препаратом и ингибиторами протеаз или ненуклозиднимы ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна.

Фармакокинетика

Усваивание веществ препарата. Вещества Абакавира быстро абсорбируются в клетки организма. Биодоступность у взрослых пациентов составляет приблизительно 83%. Максимальная норма в сыворотке крови достигается в течение 1,5 часов после приема стандартной дозы единожды. При приеме препарата в дозах, прописанных доктором (300 мг дважды в сутки) стабильная максимальная концентрация составляет примерно 3 мкг / мл, а AUC на протяжении 12 часов после приема составляет около 6 мкг / мл.

У пациентов с легкой дисфункцией печени (индекс по Чайлд-Пью - 5-6) при применении препарата однократно по 600 мг AUC абакавиру в среднем растет в 1,89 раза и в 1,58 раза растет период полувыведения (Т ½).

Фармацевтическое действие препарата у пациентов болезнями почек на терминальной стадии подобна с таковой же как у больных со здоровыми почками.

Прием пищи замедляет всасывание и снижает С max, но не влияет на общую концентрацию в плазме (AUC). Поэтому Абакавира сульфат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение. Легко проникает в ткани организма, в том числе в спинномозговую жидкость: AUC в спинномозговой жидкости составляет 30 - 44% от AUC в плазме. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой (5'-карбоновой кислоты и 5'-глюкуронида).

Вывод. Т ½ составляет примерно 1,5 часа. Выводится преимущественно с мочой (примерно 83%) в виде метаболитов, из них 66% - в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в неизмененном виде (2%), остальные - с калом.

При длительном лечении препаратом значительной кумуляции не обнаружено.

Состав и свойства

Состав

Действующее вещество: абакавир;

1 таблетка содержит абакавира (в форме сульфата) 300 мг

Дополнительные вещества:

  • целлюлоза микрокристаллическая,
  • натрий крахмал (тип А),
  • кремний диоксид коллоидный,
  • магний стеарат,
  • система для нанесения пленочного покрытия Opadry Yellow (гипромеллоза, титан диоксид (Е171), триацетин, полисорбат 80, железа оксид желтый (Е172).

Форма выпуска

Абакавир выпускается в 2 формах:

  • таблетки, покрытые оболочкой (300 мг);
  • раствор для приема внутрь (в 1 мл — 20 мг).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.

Примечание
Описание препарата «Абакавир » на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Абакавир — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад