Атотекс

Атотекс
4.75 4

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Аторвастатин
  • Производитель:
  • Фарм. группа:
    Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате

Атотекс снижает концентрации холестерина в плазме крови и липопротеинов в сыворотке крови.

Показания и дозировка

Показания препарата Атотекс:

Предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний

Для взрослых пациентов без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ишемической болезни сердца в семейном анамнезе, Атотекс показан для:

  • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда
  • уменьшение риска возникновения инсульта;
  • уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии.

Для пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или артериальная гипертензия, препарат Атотекс показан для:

  • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда
  • уменьшение риска возникновения инсульта.

Для пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца Атотекс показан для:

  • уменьшение риска возникновения нелетального инфаркта миокарда
  • уменьшение риска возникновения летального и нелетального инсульта;
  • уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации;
  • уменьшение риска госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью,
  • уменьшение риска возникновения стенокардии.

гиперлипидемия

  • В дополнение к диете, чтобы уменьшить повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона) .
  • Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке (тип IV по классификации Фредриксона).
  • Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), в тех случаях, когда соблюдение диеты недостаточно эффективным.
  • Для уменьшения общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП), или если такие методы лечения недоступны.
  • Как дополнение к диете для уменьшения уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек после начала менструаций в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после соответствующей диетотерапии результаты анализов такие:

a) холестерин ЛПНП остается ³ 190 мг / дл или

б) холестерин ЛПНП ³ 160 мг / дл и:

  • в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистые заболевания или
  • два или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний присутствуют у пациента детского возраста.​

Гиперлипидемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb, по классификации Фредриксона).

Рекомендованная начальная доза аторвастатина составляет 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Для пациентов, нуждающихся значительному снижению уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45%), терапия может быть начата с дозировки 40 мг 1 раз в сутки. Диапазон доз аторвастатина находится в пределах от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать разовой дозой в любые часы и независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающие дозы аторвастатина должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от цели лечения и ответа. После начала лечения и / или после титрования дозы аторвастатина следует проанализировать уровни липидов в течение периода от 2 до 4 недель и соответствующим образом откорректировать дозу.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у пациентов детского возраста (в возрасте 10-17 лет).Рекомендованная начальная доза аторвастатина составляет 10 мг 1 раз в сутки максимальная рекомендуемая доза - 20 мг 1 раз в сутки (дозы, превышающие 20 мг, в этой группе пациентов не исследовались). Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с рекомендованной цели лечения. Корректировка дозы следует проводить с интервалом 4 недели или больше.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Доза Атотексу для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки. Аторвастатин следует использовать в качестве дополнения к другим гиполипидемических методов лечения (например, аферез ЛПНП), или если гиполипидемические методы лечения не доступны.

Одновременная гиполипидемическая терапия.

Атотекс можно использовать с СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот. Комбинацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и фибратов следует вообще использовать с осторожностью (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

Заболевания почек не влияет ни на концентрации в плазме, ни на снижение уровня холестерина ЛПНП при применении аторвастатина; следовательно, коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек ненужное (см. разделы «Особенности применения», «Фармакокинетика»).

Дозирование для пациентов, принимающих циклоспорин, кларитромицин, итраконазол или определенные ингибиторы протеаз.

Следует избегать лечения аторвастатином у пациентов, принимающих циклоспорин или ингибиторы протеазы ВИЧ (типранавир + ритонавир), или ингибитор протеазы вируса гепатита С (телапревир).Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с ВИЧ, принимающих лопинавир + ритонавир и применять в самой необходимой дозе. У пациентов, принимающих кларитромицин, итраконазол или у пациентов с ВИЧ, принимающих в комбинации саквинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир или фосампренавир + ритонавир, терапевтическую дозу аторвастатина следует ограничить дозой в 20 мг, а также рекомендуется проводить необходимые клинические обследования для обеспечение применения малейшей необходимой дозы аторвастатина. У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы вируса гепатита С боцепревир, лечение аторвастатином следует ограничить дозой до 40 мг, а также рекомендуется проведение соответствующих клинических обследований для обеспечения применения малейшей необходимой дозы аторвастатина (см. Раздел «Особенности применения» и « взаимодействие с другими лекарственными средствами »).

Дети.

По данным, которые были получены в исследованиях с участием пациентов в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получавших аторвастатин в дозе не более 20 мг, не было выявлено значимого влияния препарата на рост или половое созревание мальчиков или на длину менструального цикла у девушек . Профиль нежелательных реакций был подобен пациентов, получавших плацебо (см. Раздел «Побочные реакции»). Девочек-подростков следует проконсультировать по приемлемых методов контрацепции в течение периода лечения Атотексом (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Применение в отдельных группах пациентов»).

Аторвастатин не исследовали в контролируемых клинических исследованиях, которые включали пациентов подросткового возраста или пациентов моложе 10 лет.

Клиническая эффективность препарата в дозах до 80 мг / сут в течение 1 года была оценена в неконтролируемом исследовании у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией

Передозировка

Специфического лечения при передозировке Атотекса не существует. В случае передозировки пациенту следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. За высокой степени связывания препарата с белками плазмы не следует ожидать значительного усиления клиренса препарата с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочніе реакции препарата Атотекс:

Ниже указано побочные реакции, которые были зарегистрированы в клинических исследованиях и постмаркетинговых наблюдениях.

Инфекции и инвазии: назофарингит, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок (в том числе анафилактический шок).

Со стороны метаболизма и питания: гипергликемия, гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия.

Со стороны психики: бессонница, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, парестезии, гипестезия, дисгевзия, амнезия, периферические нейропатии.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: звон и шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны сосудов: увеличение частоты нелетального геморрагического инсульта.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: боль в горле и гортани, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: запор, метеоризм, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, диарея, рвота, боль в верхней и нижней участках живота, отрыжка, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: гепатит, холестаз, летальная и нелетальная печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, кожные высыпания, зуд, алопеция, ангионевротический отек, буллезный дерматит, включая экссудативную мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: скелетно-мышечная боль, миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, отек суставов, боль в спине, боль в шее, слабость мышц, миопатия, миозит, рабдомиолиз , тендонопатия (иногда затруднена разрывом сухожилия), иммунологически опосредованная некротическая миопатия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, пирексия, астения, боль в груди, периферические отеки, утомляемость.

Лабораторные показатели: отклонение функциональных проб печени, повышение уровня КФК в крови, наличие лейкоцитов в моче.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, аторвастатин вызвал повышение активности трансаминаз сыворотки крови. Эти изменения обычно были слабо выраженными, временными и не нуждались вмешательства или лечения. Клинически значимое повышение активности трансаминаз сыворотки (превышение верхней границы нормы более чем в 3 раза) наблюдали в 0,8% пациентов, принимавших аторвастатин. Это повышение должно дозозависимый характер и было обратимым у всех пациентов. В 2,5% пациентов, принимавших аторвастатин, наблюдали повышение активности КФК сыворотки, более чем в 3 раза превышала верхнюю границу нормы. Это совпадает с наблюдениями при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в ходе клинических исследований. В 0,4% пациентов, получавших аторвастатин, отмечали уровне, превышающих верхнюю границу нормы более чем в 10 раз.

Дети (10-17 лет)

У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдались побочные реакции, подобные тем, которые наблюдались у пациентов, получавших плацебо (см. Раздел «Дети» раздела «Способ применения и дозы»).

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе.

Лабораторные показатели: повышенный уровень щелочной фосфатазы, АЛТ и КФК в крови.

При применении некоторых статинов были описаны такие нежелательные явления: расстройство половой функции; депрессия исключительные случаи интерстициальной болезни легких, особенно во время длительного лечения; когнитивные расстройства (например, потеря памяти, забывчивость, амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания) сахарный диабет (частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак ≥ 5,6 ммоль / л, индекс массы тела> 30 кг / м 2 , повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе)).

Противопоказания

Противопоказания препарата Атотекс:

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Заболевания печени в острой фазе или стойкое повышение (неизвестного генеза) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три или более раз.

Препарат противопоказан при беременности, кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, не использующие подходящие методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Влияние на аторвастатин лекарственных средств, которые принимают одновременно

Аторвастатин метаболизируется с помощью CYP3A4 и является субстратом для транспортных белков, например печеночного переносчика OATP1B1. Одновременный прием лекарственных средств, которые являются ингибиторами CYP3A4 или транспортными белками, может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии.Цей риск также может увеличиться при одновременном приеме аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые могут привести к миопатии, такими как циклоспорин , фибраты, никотиновая кислота или ингибиторы CYP3A4 (например эритромицин, азольные противогрибковые препараты).

ингибиторы CYP3A4

Известно, что мощные ингибиторы CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина (см. Таблицу 1 и подробную информацию, приведенную ниже). Вслед за возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдин, стирипентолом, кетоконазол, вориконазолом, итраконазолом, Посаконазол и ингибиторами протеаз ВИЧ, в том числе ритонавиром, лопинавир, атазанавиром, индинавиром, дарунавир и т.д.). Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов с аторвастатином, следует рассмотреть возможность применения меньшей начальной и максимальной доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния пациента (см. Таблицу 1).

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови (см. Таблицу 1). Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследование взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил подавляют активность CYP3A4, а следовательно, одновременное назначение этих препаратов с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и этих умеренных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть целесообразность назначения меньших максимальных доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента, после начала лечения ингибитором или после коррекции дозы.

индукторы CYP3A4

Одновременный прием аторвастатина со стимуляторами CYP3A4 (например с эфавирензом, рифампином, зверобоем) может привести к неустойчивому снижение концентраций аторвастатина в плазме крови. Благодаря механизму двойного взаимодействия рифампина (стимулирование CYP3A4 и ингибирования печеночного переносчика OATP1B1) одновременный прием аторвастатина и рифампина рекомендован, поскольку применение аторвастатина через большой промежуток времени после рифампина связывается со значительным снижением концентраций аторвастатина в плазме крови.Однако влияние рифампина на концентрации аторвастатина в клетках печени неизвестен, и при невозможности избежать одновременного приема следует внимательно наблюдать за эффективностью лечения пациента.

ингибиторы переноса

Ингибиторы транспортных белков (например циклоспорин) могут увеличивать системное влияние аторвастатина (см. Таблицу 1) .Ефект ингибирования печеночных переносчиков на концентрации аторвастатина в клетках печени невидомий.Якщо невозможно избежать одновременного приема, рекомендуется снизить дозу и вести клиническое наблюдение эффективности лечения (см. Таблицу 1).

Гемфиброзил / производные фибровой кислоты

Иногда осложнения со стороны мышц, включая рабдомиолиз связывают с монотерапией фибратами.Риск возникновения этих явлений увеличивается при одновременном применении производных фиброевой кислоты и аторвастатина. Если нельзя избежать одновременного приема, следует применять низкие дозы аторвастатина, которые дают возможность достичь терапевтических целей, а за пациентом необходимо внимательно наблюдать.

эзетимиб

Монотерапии эзетимиба связывают с осложнениями со стороны мышц, включая рабдомиолиз.Поэтому риск возникновения этих явлений может увеличиваться при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Рекомендовано должное клиническое наблюдение таких пациентов.

колестипол

Концентрации в плазме крови аторвастатина и его активных метаболитов были меньше (ок. На 25%), когда колестипол принимали одновременно с аторвастатином. Однако липидные эффекты были большими, когда аторвастатин и колестипол принимали одновременно, чем тогда, когда один из лекарственных средств принимали отдельно.

Фузидова кислота

Исследование взаимодействия с аторвастатином и фузидовою кислотой не проводились. Как и в случаях с другими статинами, при послерегистрационного одновременного применения аторвастатина и фузидовои кислоты наблюдались об осложнениях со стороны мышц, включая рабдомиолиз.Механизм этого взаимодействия неизвестно. Пациенты следует внимательно наблюдать, и может оказаться целесообразным временном прекращении приема аторвастатина.

Влияние аторвастатина на лекарственные средства, которые принимают одновременно

дигоксин

При одновременном длительном применении дигоксина и 10 мг аторвастатина, немного растут значение плато концентрации дигоксина. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.

пероральные контрацептивы

Одновременный прием аторвастатина и пероральных контрацептивов приводил к увеличению концентрации в плазме норэтиндрона и этинилэстрадиола. Это следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, принимающих Атотекс.

варфарин

Аторвастатин не оказывал клинически значимого действия на протромбиновое время у пациентов, проходивших длительное лечение варфарином.

Влияние лекарственных средств, которые принимают одновременно, на фармакокинетику аторвастатина.

Таблица 1.

Лекарственное средство, принимают одновременно,

и режим дозирования

аторвастатин

Доза (мг)

Изменение AUC *

Клинические рекомендации

Типранавир

500 мг 2 раза в день /

ритонавир 200 мг 2 раза в день,

8 дней (от 14 до 21 дня)

40 мг в 1-й день,

10 мг на 20-й день

↑ 9,4 раз

В случаях, когда одновременный прием с аторвастатином необходим, превышать дозы 10 мг аторвастатина ежедневно. Рекомендуется клиническое наблюдение этих пациентов.

Циклоспорин 5,2 мг / кг в день, стабильная доза

10 мг 1 раз в день в течение 28 дней

↑ 8,7 раз

Лопинавир 400 мг 2 раза в день /

ритонавир 100 мг 2 раза в день, 14 дней

20 мг 1 раз в день в течение 4 дней

↑ 5,9 раз

В случаях, когда одновременный прием с аторвастатином необходимо, рекомендованные ниже поддерживающие дозы аторвастатина. При дозах аторвастатина, превышающих 20 мг, рекомендуется клиническое наблюдение пациентов

Кларитромицин 500 мг 2 раза в день,

9 дней

80 мг 1 раз в день в течение 8 дней

↑ 4,4 раз

саквинавир

400 мг 2 раза в день /

ритонавир 300 мг 2 раза в день, от 5 до 7 дней, на 8 день увеличить до 400 мг 2 раза в день, от 5 до 18 дней, принимать через 30 мин после приема аторвастатина

40 мг 1 раз в день в течение 4 дней

↑ 3,9 раз

В случаях, когда одновременный прием с аторвастатином необходимо, рекомендованные ниже поддерживающие дозы аторвастатина. При дозах аторвастатина, превышающих 40 мг, рекомендуется клиническое наблюдение пациентов

Дарунавир 300 мг 2 раза в день /

ритонавир 100 мг 2 раза в день, 9 дней

10 мг 1 раз в день в течение 4 дней

↑ 3,3 раза

Итраконазол 200 мг 1 раз в день, 4 дня

40 мг, однократно

↑ 3,3 раза

Фосампренавир 700 мг 2 раза в день /

ритонавир 100 мг 2 раза в день, 14 дней

10 мг 1 раз в день в течение 4 дней

↑ 2,5 раза

Фосампренавир 1400 мг 2 раза в день, 14 дней

10 мг 1 раз в день в течение 4 дней

↑ 2,3 раза

Нелфинавир 1250 мг

2 раза в день, 14 дней

10 мг 1 раз в день в течение 28 дней

↑ 1,7 раз ^

Специфических рекомендаций нет.

Грейпфрутовый сок,

240 мл 1 раз в день **

40 мг, однократно

↑ 37%

Одновременное употребление большого количества грейпфрутового сока и аторвастатина не рекомендуется.

Дилтиазем 240 мг 1 раз в день, 28 дней

40 мг, однократно

↑ 51%

После начала приема или коррекции дозы дилтиазема рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение пациентов.

Эритромицин 500 мг

4 раза в день,

7 дней

10 мг, однократно

↑ 33% ^

Рекомендуемая ниже максимальная доза и клиническое наблюдение пациентов.

Амлодипин 10 мг, однократно

80 мг, однократно

↑ 18%

Специфических рекомендаций нет.

Циметидин 300 мг

4 раза в день,

2 недели

10 мг 1 раз в день в течение

4 недель

↓ менее 1% ^

Специфических рекомендаций нет.

Антацидное суспензия гидроксидов магния и алюминия 30 мл 4 раза в день, 2 недели

10 мг 1 раз в день в течение

4 недель

↓ 35% ^

Специфических рекомендаций нет.

Эфавиренц 600 мг

1 раз в день, 14 дней

10 мг в течение

3 дней

↓ 41%

Специфических рекомендаций нет.

Рифампицин 600 мг 1 раз в день, 7 дней (одновременный прием)

40 мг, однократно

↑ 30%

Если одновременного приема нельзя избежать, рекомендуется одновременный прием аторвастатина и рифампина при клиническом наблюдении.

Рифампицин 600 мг 1 раз в день, 5 дней (раздельный прием)

40 мг, однократно

↓ 80%

гемфиброзил

600 мг 2 раза в день,

7 дней

40 мг, однократно

↑ 35%

Рекомендуемая ниже начальная доза и клиническое наблюдение пациентов.

фенофибраты

160 мг 1 раз в день,

7 дней

40 мг, однократно

↑ 3%

Рекомендуемая ниже начальная доза и клиническое наблюдение пациентов.

* AUC - площадь под фармакокинетической кривой. Данные, представленные как кратная смена, представляют собой простое отношение показателей для одновременного приема и приема только аторвастатина (т.е. 1-кратный = без изменений). Данные, представленные как изменение в%, представляют собой процентную разницу относительно приема только аторвастатина (то есть 0% = без изменений).

** Содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить концентрации в плазме лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью CYP3A4. Потребление 240 мл грейпфрутового сока также приводит к уменьшению AUC активного ортогидроксиметаболиту на 20,4%.Большое количество грейпфрутового сока (более 1,2 л ежедневно в течение 5 дней) увеличивала AUC аторвастатина в 2,5 раза, а также AUC активных веществ (аторвастатин и метаболиты).

^ Общая эквивалентная активность аторвастатина.

Повышение обозначено как "↑", снижение - как "↓".

Таблица 2.

Влияние аторвастатина на фармакокинетику лекарственных средств, которые принимают одновременно

Аторвастатин и режим дозирования

Лекарственное средство, принимают одновременно

Лекарственное средство / доза (мг)

Изменение AUC *

Клинические рекомендации

80 мг 1 раз в день в течение

10 дней

Дигоксин 0,25 мг 1 раз в день, 20 дней

↑ 15%

Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.

40 мг 1 раз в день в течение

22 дней

Пероральный контрацептив 1 раз в день, 2 месяца:

  • норэтиндрон 1 мг
  • этинилэстрадиол 35 мкг

 

↑ 28%

 

↑ 19%

Специфических рекомендаций нет.

80 мг 1 раз в день в течение

15 дней

Феназон 600 мг, однократно **

↑ 3%

Специфических рекомендаций нет.

* AUC - площадь под фармакокинетической кривой. Данные, представленные как изменение в%, представляют собой процентную разницу относительно приема только аторвастатина (то есть 0% = без изменений).

** Одновременный прием многократных доз аторвастатина и феназона дал небольшой или такой, который не определяется, влияние на клиренс феназона.

Повышение обозначено как "↑", снижение - как "↓".

Состав и свойства

действующее вещество: atorvastatin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит аторвастатина кальция пропиленгликоля сольвата 11 мг, 22 мг, 44 мг или 88 мг, что эквивалентно аторвастатина 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг

вспомогательные вещества: кальция ацетат, натрия кроскармеллоза, натрия карбонат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ограничивает скорость фермента, который отвечает за преобразование 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, прекурсор стеринов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени сочетаются в липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП) и высвобождаются в плазму для доставки в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП и катаболизируются первично через рецептор с высокой степенью аффинности к ЛПНП (рецептор ЛПНП).

Аторвастатин снижает концентрации холестерина в плазме крови и липопротеинов в сыворотке крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазы, а затем биосинтез холестерина в печени, а также повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП на клеточной поверхности для усиленного захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин приводит к полному и устойчивого повышения активности рецептора ЛПНП вместе с подавляющим изменением в качестве циркуляционных частиц ЛПНП. Аторвастатин эффективен в снижении уровня Х-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в которых лечение гиполипидемическими средствами было неэффективным.

Аторвастатин продемонстрировал снижение концентраций общего холестерина (30-46%), Х-ЛПНП (41-61%), аполипопротеина B (34-50%) и триглицеридов (14-33%), несмотря на то, что он приводил к неустойчивому повышение уровней Х-ЛПВП и аполипопротеина А1 в исследовании доза-ответ. Эти результаты соответствуют результатам, которые были получены у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Было доказано, что снижение уровня общего холестерина, Х-ЛПНП и аполипопротеина B сокращает риск развития и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика.

абсорбция

Примечание
Описание препарата «Атотекс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Атотекс — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад