Бикалутамид-тева

Торговое название

О препарате:

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью. Применяется при опухолях предстательной железы.

Показания и дозировка:

• Для Бикалутамида-Тева 50 мг: лечение карциномы предстательной железы в стадии метастазирования в комбинации с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ-ЛГ) или хирургической кастрацией.
• Для Бикалутамида-Тева 150 мг: местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

Взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки в одно и то же время (утром или вечером). Бикалутамид-Тева 150 мг принимают не менее 2 лет. Лечение начинают одновременно с приемом аналога РФ-ЛГ или с хирургической кастрацией.Почечная недостаточность. Коррекция дозы не нужна.Заболевания печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не нужна. Возможна кумуляция при заболеваниях печени средней и тяжелой степени.

Передозировка:

Данных о передозировке у человека нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.

Побочные эффекты:

Во время проведения клинических исследований при одновременном применении бикалутамида и аналога РФ-ЛГ побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте появлений: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, 1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); иногда (<1/10 000).

• Иммунная система: нечасто — аллергические реакции (гиперчувствительность), включая ангионевротический отек и крапивницу.
• Психические нарушения: нечасто — депрессия.
• Дыхательная система: нечасто — интерстициальная пневмония, одышка.
• ЖКТ: часто — тошнота, диарея, запор; нечасто — сухость во рту, диспепсия, метеоризм; редко — рвота.
• Гепатобилиарная система: часто — повышение уровня трансаминаз, холестаз, желтуха; иногда — печеночная недостаточность.
• Кожа и подкожная клетчатка: часто — сыпь, гипергидроз, гирсутизм; редко — сухость кожи; иногда — алопеция.
• Почки и мочевыделительная система: нечасто — гематурия, никтурия.
• Репродуктивная система и молочные железы: очень часто — болезненность молочных желез, гинекомастия, снижение либидо; иногда — эректильная дисфункция, импотенция.
• Кровь и лимфатическая система: очень часто — тромбоцитопения; часто — анемия.
• Метаболизм: нечасто — анорексия, гипергликемия, уменьшение массы тела; редко — сахарный диабет, увеличение массы тела.
• Нервная система: часто — головокружение, бессонница; редко — сонливость.
• Сердечно-сосудистая система: иногда — сердечная недостаточность, стенокардия.
• Общие нарушения: очень часто — приливы, ощущение жара; часто — астения, зуд, отек, боль в области малого таза, озноб; нечасто — боль в области живота, головная боль, боль в области груди, шеи, поясничной области.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата; 
• детский возраст; 
• тяжелые нарушения функции печени; 
• одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом и циклоспорином противопоказано. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении циклоспорина и блокаторов кальциевых каналов. Может понадобиться снижение дозы при возникновении побочных эффектов. Необходимо часто и регулярно контролировать уровень бикалутамида в плазме крови и клиническое состояние пациентов в начале и после прекращения лечения. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, которые могут ингибировать окисление бикалутамида (кетоконазол, циметидин). Это может приводить к повышению уровня бикалутамида в плазме крови и возникновению побочных эффектов. Бикалутамид способен высвобождать антикоагулянт кумариновой группы варфарин из его соединения с протеинами. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при одновременном применении бикалутамида с кумариновыми антикоагулянтами.

Состав и свойства:

Бикалутамид.

Форма выпуска:

• Таблетки п/плен. оболочкой 50 мг, № 7, № 10, № 28, № 30.
• Табл. п/плен. оболочкой 150 мг, № 7, № 10, № 28, № 30.

Фармакологическое действие:

Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, не обладающим другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами без активации экспрессии генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Это приводит к регрессии опухоли предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены. Является рацемическим соединением; антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер.

Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. По сравнению с (R)-энантиомером (S)-энантиомер быстро выводится из организма, T1/2 первого составляет около 1 нед. При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается в 10 раз в результате продолжительного T1/2. При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови в стадии насыщения составляет около 22 мг/мл. При этом (R)-энантиомер составляет 99% общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, почечная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее. Бикалутамид связывается с белками плазмы крови (рацемированный — 96%; (R)-энантиомер — >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации); метаболиты выделяются почками и с желчью приблизительно в одинаковых соотношениях.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Бикалутамид
• Производитель:

  ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль
• Фарм. группа:

  Антиандрогены

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L02

  Противоопухолевые гормональные препараты
• L02B

  Гормонов антагонисты и их аналоги
• L02BB

  Антиандрогены
• L02BB03

  Бикалутамид