Бусерин депо

О препарате:

Противоопухолевый, антигонадотропный, антиандрогенный, антиэстрогенный препарат. Бусерелин — синтетический аналог природного гонадотропин-РГ.

Показания и дозировка:

гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный период), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, для гипофизарной десенсибилизации при индукции овуляции у пациентов, применяющих гонадотропины (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)), прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (Бусерин депо), рак молочной железы (Бусерин депо), после хирургической кастрации для предотвращения дальнейшего снижения уровня тестостерона (Бусерин депо).

Бусерин депо

При гормонозависимом раке предстательной железы и после хирургического удаления яичек для предотвращения дальнейшего снижения уровня тестостерона препарат вводят в/м по 3,75 мг каждые 4 нед. Место введения можно обезболить местным анестетиком.

Реакцию на лечение можно контролировать путем измерения уровней тестостерона, кислотной фосфатазы и PSA в плазме крови. Уровень тестостерона повышается в начале лечения и потом снижается на протяжении 2 нед, достигая посткастрационного уровня через 2–4 нед и оставаясь на этом уровне на протяжении всего периода лечения.

Рак молочной железы: вводят по 3,75 мг в/м каждые 4 нед.

При лечении эндометриоза и гиперпластических процессов эндометрия вводят по 3,75 мг в/м каждые 4 нед. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, продолжительность лечения — 4–6 мес.

При лечении миомы матки вводят по 3,75 мг в/м каждые 4 нед. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, продолжительность лечения — 4–6 мес. Продолжительность лечения до операции — 3 мес, в других случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО: 3,75 мг в/м во 2-й день менструального цикла.

Приготовление и введение суспензии

Препарат вводят только в/м.

Суспензию готовят с помощью растворителя, который добавляют непосредственно перед введением.

Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон с порошком осуществляется с помощью иглы с розовым павильоном, которая прилагается (1,2×50 мм).

Содержимое флакона необходимо осторожно взболтать до получения однородной суспензии.

Суспензия полностью забирается шприцем, при этом флакон не следует переворачивать.

Иглу с розовым павильоном заменяют на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм) и сразу делают инъекцию.

Передозировка:

Симптомы: астения, головная боль, нервозность, ощущение приливов, головокружение, тошнота, боль в животе, отек нижних конечностей, масталгия.

Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты:

применение препарата в виде назального спрея может приводить к раздражению слизистой оболочки носоглотки, носового кровотечения и осиплости голоса. Во время лечения бусерелином есть сообщения об единичных случаях развития аденомы гипофиза.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, зуд, кожная сыпь, включая крапивницу, ангионевротический отек, БА; в единичных случаях — анафилактический/анафилактоидный шок.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения или лейкопения.

Нарушение метаболизма и трофики: увеличение или уменьшение массы тела, изменение аппетита, полидипсия; редко — изменение уровня липидов в плазме крови; очень редко — снижение толерантности к глюкозе, что при сахарном диабете может привести к потере контроля над метаболизмом.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (в единичных случаях — мигренеподобная), нарушение сна, утомляемость, вялость, нарушение памяти и концентрации внимания, парестезии.

Психические расстройства: нервозность, эмоциональная лабильность, ощущение тревоги; редко — депрессия или прогрессирование имеющейся депрессии.

Со стороны органа зрения: редко — сухость слизистой оболочки глаз, что может приводить к появлению признаков раздражения конъюнктивы, нарушение зрения (затуманенность зрения), ощущение давления за глазами.

Со стороны органа слуха: редко — звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: очень редко — потеря контроля над АД у пациентов с АГ.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороы гепатобилиарной системы: редко — повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сухость кожи, акне; редко — гипертрихоз, гипотрихоз, отеки нижних конечностей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: потливость, приливы, сухость слизистой оболочки влагалища, боль внизу живота; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, на протяжении первых недель лечения), снижение либидо, безболезненное увеличение молочных желез.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, оссалгия, снижение плотности костной ткани, что может приводить к остеопорозу и повышению риска переломов.

Местные реакции: боль или локальные реакции в месте введения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бензалконию хлориду, бусерелину, период беременности и кормления грудью, детский возраст, гормональная контрацепция, влагалищное кровотечение неустановленной этиологии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение бусерелина с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При сочетанном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемизирующих средств.

Состав и свойства:

Бусерелин   3,75 мг    

Прочие ингредиенты: сополимер DL-молочной и гликолиевой кислот, маннит (E421), натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80.

1 флакон содержит 3,93 мг бусерелина ацетата, что соответствует 3,75 мг бусерелина.   Растворитель: 1 ампула содержит 16 мг маннита (E421), воды для инъекций — до 2 мл.   В комплект входит 2 спиртовых тампона.

Форма выпуска:

пор лиофил д/п сусп ин пролонг 3,75 мг фл., +раств амп 2 мл, шприц, 2 иглы, № 1

Фармакологическое действие:

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя таким образом выделение ЛГ и ФСГ. В результате отмечают подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.   Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед снижается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, то есть вызывается фармакологическая кастрация.   При применении Бусерина наступает аменорея у большинства пациенток, у 12–30% могут отмечать эпизодические мажущие выделения, у 1–2% — профузное маточное кровотечение, связанное, как правило, с некрозом субмукозных миоматозных узлов. Менструации восстанавливаются на 83–84-й день после последнего применения Бусерина.Фармакокинетика. Бусерин. Бусерин при интраназальном применении полностью всасывается через слизистую оболочку полости носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет около 3 ч.Бусерин депо. Биодоступность Бусерина депо высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Бусерелин
• Производитель:

  Фарм-Синтез, ЗАО, Российская Федерация