Дормикум

Дормикум

О препарате:

Дормикум – лекарственный препарат, производное бензодиазепина, который обладает снотворным, миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным фармакологическими действиями.

Показания и дозировка:

Дормикум назначают взрослым и детям в следующих случаях:

  • Как седативное средство, позволяющее сохранить сознание пациента и снизить эмоциональное возбуждение перед различными болезненными процедурами (с целью диагностики и терапии), которые проводятся под местным наркозом (либо при его отсутствии), а также во время их проведения
  • Для премедикации перед вводным наркозом
  • Как седативное средство длительного действия в интенсивной терапии

Только для взрослых:

  • В качестве средства для вводного наркоза
  • Как седативное средство при дальнейшем проведении комбинированной анестезии

Мидазолам необходимо вводить медленно и подбирать дозу индивидуально для каждого пациента, учитывая особенности организма, так как данное средство обладает выраженными седативными свойствами. При дозировании мидазолама рекомендуется титрование дозы с целью безопасной седации требуемой интенсивности.

Особенно тщательно рассчитывается доза для пациентов геронтологической и педиатрической групп, учитывая индивидуальность течения физиологических процессов и повышенный риск.

Эффективность Дормикума отмечается уже через 2 мин после в/в введения. Максимальный эффект наблюдается через 5–10 минут.

При разработке схемы дозирования препарата следует использовать данные таблицы:

Седация:

Седация с сохранением сознания (в/в введение)

Настоятельно рекомендуется медленное введение препарата Дормикум. Противопоказано быстрое или струйное введение. При необходимости допускается вводить повторно дополнительные количества препарата

Взрослые

Скорость введения – 1 мг в 30 сек.

Начальная доза – 2–2,5 мг (за 5–10 минут до начала болезненной процедуры). Если необходимо, то повторно разрешается ввести 1 мг средства Дормикум. Средняя суммарная доза составляет 3,5–7,5 мг. Экспериментально установленная достаточная доза – 5 мг

Больные геронтологической группы, пациенты в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска

Начальная доза – 0,5–1 мг (за 5–10 мин до процедуры). Максимальная повторная доза – 0,5–1 мг. Рекомендуется особо тщательное титрование как первоначальной, так и повторной дозы. Экспериментально установленная достаточная доза препарата Дормикум составляет 3,5 мг

Дети

При в/в введении препарата Дормикум детям проводится особо тщательное титрование дозы. Рекомендуется особо медленное введение препарата и тщательный контроль наступления ожидаемого эффекта. Начальная доза вводится 2–3 мин. Перед началом запланированной процедуры или введением повторной дозы необходимо выдержать паузу в 2–5 мин для оценки уровня седации.

При наличии необходимости повторного введения дополнительную дозу определяют особо тщательным и медленным титрованием. Следует учесть, что дозы, необходимые детям до 5 лет, превышают аналогичные дозы у детей старше 5 лет

Дети (до 6 мес.)

У детей данного возраста увеличен риск развития обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, также затруднено титрование необходимой и достаточной дозы препарата (из-за технических возможностей соответствующего оборудования). Следовательно, без особой необходимости не рекомендуется применять Дормикум для седации детей указанной возрастной категории

Дети (6 мес.–5 лет)

Начальная доза – 0,05–0,1 мг/кг. При необходимости повышения дозы следует учесть, что суммарная доза препарата для данной возрастной категории – не ≥ 6 мг (в случае превышения указанной дозы развиваются симптомы передозировки: длительная седация и гиповентиляция)

Дети (6–12 лет)

Начальная доза – 0,025–0,05 мг/кг, суммарная доза находится в пределах 0,4 мг/кг (но не более 10 мг, так как в противном случае существует риск наступления продолжительного седативного эффекта)

Дети (13–16 лет)

Дозы соответствуют рекомендациям для взрослых

Седация с сохранением сознания (в/м введение)

Дети (1–16 лет)

Начальная доза – 0,05–0,15 мг/кг (за 5–10 мин до процедуры). Экспериментально установленная суммарная доза – не более 10 мг. Если вес ребенка ≤ 15 кг – концентрация вводимого р-ра должна быть менее 1 мг/мл

Наркоз:

Премедикация

Применение препарата Дормикум в целях премедикации позволяет снизить эмоциональное напряжение пациента перед предстоящей процедурой, способствует возникновению предоперационной амнезии. Дормикум применяют путем в/в введения или в/м (глубоко в мышцу за 20–60 мин. до вводного наркоза). Следует тщательно следить за наступлением эффекта во избежание передозировки. Разрешается одновременный прием антихолинергических средств

Взрослые

В целях предоперационной седации и амнезии – 1–2 мг в/в, или в/м – 0,07–0,1 мг/кг массы тела. Разрешается повторное введение

Больные геронтологической группы, пациенты в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска

Начальная доза (в/в) – 0,5 мг. Определение повторной дозы должно осуществляться путем медленного титрования, перед ее введением необходим интервал в 2–3 мин для оценки эффекта.

Доза при в/м введении – 0,025–0,05 мг/кг (что соответствует примерно 2–3 мг). Прием наркотических ЛС требует снижения дозы

Дети (1 – 15 лет)

В сравнении с дозами для взрослых (мг/кг) дозы для детей указанного возраста гораздо выше. При в/м применении – 0,08–0,2 мг/кг вводят глубоко в мышцу за 30–60 мин до вводного наркоза

Дети (вес ≤ 15 кг)

Допускается введение раствора препарата, концентрация которого не превышает 1 мг/мл

Вводный наркоз

Возможна непредсказуемая реакция организма при введении после Дормикума других анестетиков. Поэтому требуется особо тщательное титрование дозы препарата (с учетом индивидуальных особенностей организма пациента, учитывая возраст, вес и т.д.) и, при комбинации препарата с ингаляционными (другими внутривенными) анестетиками (либо перед их применением), дозы каждого средства могут снижаться до 25% от рекомендуемой дозы при самостоятельном использовании средства.

В/в вводить Дормикум следует особенно медленно (дробно). Каждое последующее введение (не более 5 мг) должно продолжаться не дольше 20–30 сек с интервалом в 2 мин (который необходим для мониторинга состояния пациента и интенсивности клинического эффекта)

Взрослые

0,2 мг/кг в/в с продолжительностью процедуры – 20–30 сек и интервалом в 2 мин. Экспериментально доказано отсутствие возникновения необходимости повторного введения Дормикума.

Если не была проведена премедикация – необходимая доза составляет 0,3–0,35 мг/кг и вводится аналогично. При возникновении необходимости дополнительно разрешается ввести еще 25% рекомендуемой дозы или использовать дополнительно ингаляционный наркоз. В редких случаях доза Дормикума для данной возрастной категории составляет 0,6 мг/кг, но она характеризуется замедлением выхода из наркоза

Больные геронтологической группы, пациенты в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска

Без премедикации вводят 0,15–0,2 мг/кг, после нее – 0,05–0,15 мг/кг по аналогии с указанной выше схемой применения

Дети

Применение Дормикума в качестве средства для вводного наркоза не рекомендовано детям (по причине отсутствия достаточной информации о его безопасности и отсутствия соответствующего опыта применения)

Как седативное средство при комбинированной анестезии

Взрослые

В данном случае Дормикум вводиться в/в дробно – 0,03–0,1 мг/кг либо инфузионно – 0,03–0,1 мг/кг в час (вместе с анальгетиками). Дозирование препарата требует тщательного индивидуального подхода

Больные геронтологической группы, пациенты в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска

Использование Дормикума у данной категории пациентов требует снижения доз

Дети

Отсутствие соответствующего опыта применения препарата в данной группе ограничивает его использование

Длительная седация в интенсивной терапии

Желаемый седативный эффект обеспечивается ступенчатым титрованием дозы и дальнейшим дробным струйным либо непрерывным инфузионным введением препарата. Путь введения и дозу определяет лечащий врач исходя из индивидуальных особенностей организма пациента

Взрослые

Изначально в/в вводят медленно (дробно) 0,03–0,3 мг/кг. Повторная доза – 1–2,5 мг (вводится 20–30 сек с интервалом в 2 мин, в период которого должна производиться оценка интенсивности наступившего эффекта).

При гиповолемии, вазоконстрикции или сниженной температуре тела доза Дормикума значительно уменьшается или препарат совсем не применяют.

При одновременном применении Дормикума с сильными анальгетическими ЛС его вводят после указанных средств с определением при помощи титрования необходимой дозы для получения желаемого уровня седации.

В/в вводят препарат в дозе – 0,03–0,2 мг/кг в час. В течение всего периода действия препарата следует оценивать уровень седации, так как допускается развитие толерантности, в результате чего возникает необходимость повышения дозы

Новорожденные и дети с весом ≤ 15 кг

Недопустимо вводить раствор мидазолама, концентрация которого выше 1 мг/мл

Дети (до 6 мес.)

Рекомендуется непрерывное инфузионное введение

Новорожденные недоношенные (до 32 недель)

Доза препарата – 0,03 мг/кг/ч (0,5 мкг/кг/мин)

Новорожденные и младенцы до 6 мес.

Доза – 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин).

Вводят препарат Дормикум инфузионно (с более интенсивной скоростью введения) с целью ускорения наступления Cmax в плазме крови. Необходимо тщательно контролировать скорость инфузии, достаточную для наступления требуемого уровня седации, чтобы избежать передозировки. Необходим контроль дыхательной функции пациента и уровня кислорода

Дети (≥ 6 мес.)

При искусственной вентиляции легких или интубировании вводят в/в медленно нагрузочную дозу препарата – 0,05–0,2 мг/кг. Далее производят инфузию – 0,06–0,12 мг/кг/ч (1–2 мкг/кг/мин). Согласно достигнутому уровню седации, скорость инфузии может варьироваться, также допускается введение дополнительного количества препарата при наличии такой необходимости. Необходим контроль дыхательной функции пациента и уровня кислорода

Дозирование Дормикума в особых случаях

Новорожденные (в том числе и недоношенные), дети с весом ≤ 15 кг

Не допускается вводить раствора мидазолама с концентрацией выше 1 мг/мл

Дети до 6 месяцев

Не рекомендуется применять Дормикум в качестве седативного средства при комбинированной анестезии у детей указанного возраста по причине недостаточного опыта его использования.

В/в введение препарата детям указанного возраста используется только в палатах интенсивной терапии. В остальных случаях его использовать не рекомендуется, т.к. высок риск развития обструкции дыхательных путей и гиповентиляции

Геронтология

Рекомендуется введение относительно низких доз препарата и постоянный контроль над состоянием пациента

Пациенты с нефропатологиями

При наличии у пациента тяжелых нефропатологий накопление a-гидроксимидазолама, из-за чего возможно удлинение седативного эффекта

Пациенты с гепатопатологиями

Возможно снижение клиренса мидазолама (при в/в введении), что влечет за собой увеличение T1/2 и, как следствие, интенсификацию фармакологического действия. Рекомендуются сниженные дозы препарата и постоянный мониторинг состояния больного

Особые указания по дозированию

Разрешается перед применением раствора Дормикума в ампулах для его разведения использовать следующие растворители:

  • 0,9% раствор NaCl,
  • 5% и 10% раствор глюкозы (5% и 10% раствор декстрозы и 5% раствор левулозы),
  • раствор Рингера и раствор Хартмана в соотношении 15 мг мидазолама на 100–1000 мл инфузионного раствора.

Указанные растворы сохраняют физическую и химическую стабильность на протяжении 24 ч при комнатной температуре (при t=5°С – 3 суток).

Применение в качестве растворителя 6% раствора декстрана со ср. мол. массой 50000–70000 Da в декстрозе не рекомендуется. Запрещается смешивание Дормикума с растворами, имеющими щелочную реакцию, – произойдет осаждение после химического взаимодействия мидазолама с бикарбонатом натрия.

Другие растворители не следует использовать.

Чтобы избежать микробиологической обсемененности приготовленного раствора, его следует использовать сразу же после приготовления. Приготовленный асептически раствор может храниться 24 ч при температуре от 2°С до 8°С. Ампулы препарата используются однократно. Неиспользованный раствор подлежит утилизации.

Перед введением раствора необходимо провести органолептический контроль. При наличии видимых механических включений и/или мутности раствора его не допускается использовать.

Если раствор Дормикум подлежал заморозке, то возможно образование осадка, исчезающего при нормализации температурного режима и встряхивания.

Препарат требует особой осторожности при применении у пациентов с наличием нарушений дыхания.

Передозировка:

При приеме Дормикума и его аналогов обычно наблюдается сонливость, нарушения координации движений, нарушения речи, а также непроизвольные колебательные движения глазами.

При приеме чрезмерного количества Дормикума могут наблюдаться:

  • арефлексия,
  • апноэ,
  • развитие артериальной гипотензии,
  • угнетение деятельности сердца и дыхания (особенно выражено у пациентов с уже имеющимися патологиями данного рода),
  • редко – кома, продолжающаяся несколько часов (однако в геронтологии может наблюдаться более длительная продолжительность данного состояния).

Дормикум потенцирует эффект препаратов, угнетающих ЦНС, а также усиливает токсическое действие алкоголя.

В случае передозировки Дормикум рекомендуется проведение мероприятий, направленных на улучшение состояния больного:

  • оценка жизненно важных функций пациента,
  • поддерживающая,·симптоматическая терапия (особенно направленная на восстановление функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также функционирования ЦНС),
  • прием сорбентов (не позднее 1–2 ч после перорального приема препарата),
  • промывание желудка,
  • в случаях выраженного угнетения ЦНС – рекомендуется применение антагониста бензодиазепинов флумазенила, при применении которого необходим особо тщательный мониторинг жизненно важных функций организма пациента.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты препарата Дормикум:

Иммунная система

  • проявления гиперчувствительности (со стороны эпидермиса, СС системы; бронхоспазм)
  • анафилактоидные реакции

Психика

  • нарушения сознания
  • эйфория
  • видения
  • чрезмерно выраженное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся страхом, тревогой, судорогами
  • судороги, тремор
  • гиперактивность
  • агрессия
  • гнев
  • пароксизмы возбуждения (преимущественно в педиатрии и геронтологии)
  • возможно физическое пристрастие (прямо пропорционально дозе и длительности приема). Вероятность развития зависимости возрастает у пациентов с наличием в анамнезе информации об алкоголизме и наркомании
  • резкое прекращение применения препарата после длительного приема сопровождается выраженным синдромом отмены, для которого характерны судорожные состояния

Центральная и периферическая НС

  • удлинение седативного эффекта
  • нарушение внимательности
  • головная боль
  • головокружение
  • беспорядочная и несогласованная двигательная активность
  • сонливость
  • антероградная амнезия (дозозависимая) – обычно наблюдается в конце процедуры, но иногда имеет длительную продолжительность
  • ретроградная амнезия
  • повышенное чувство тревоги
  • сонливость, бред при выходе из наркоза
  • атетоз (патологическое изменение двигательной активности)
  • нарушение сна
  • расстройства голоса
  • нарушения речи
  • гипочувствительность, при которой наблюдаются покалывание и онемение в месте локализации
  • интенсивные судорожные состояния у новорожденных

Сердечно-сосудистая система

  • кардиореспираторные проявления в тяжелой форме:
  • остановка сердца
  • снижение АД
  • изменения ритмичности миокарда
  • вазодилатация (риск их появления возрастает в геронтологической группе пациентов, а также у пациентов с нарушениями дыхания и сердечной деятельности в анамнезе)
  • преждевременное сокращение желудочков
  • вазовагальный криз
  • ритм атриовентрикулярного соединения

Дыхательная система

  • возможны тяжелые кардиореспираторные явления
  • угнетение дыхательной функции
  • икота
  • бронхоспазм
  • гипервентиляция
  • свистящее, поверхностное дыхание
  • обструкция
  • тахипноэ

Риск появления указанных нарушений возрастает в геронтологической группе пациентов, у пациентов с наличием патологий дыхания и сердца, а также при использовании высоких  доз и высокой скорости введения

ЖКТ

  • тошнота
  • рвота
  • затрудненная дефекация
  • гипер- и гипосекреция слюнных желез
  • отрыжка

Дерматология

  • различные эпидермальные высыпания (в том числе зудящие)

Общие и местные реакции

  • эритема и болевой синдром в месте инъекции
  • тромбофлебит
  • тромбоз
  • другие проявления гиперчувствительности

Органы чувств

  • снижение зрения
  • двоение в глазах
  • неконтролируемые высокочастотные колебательные движения глаз
  • сужение зрачка
  • непроизвольные подергивания век
  • рефракционные нарушения
  • ощущение заложенности в ушах
  • отсутствие равновесия

Прочие

  • у пациентов геронтологической группы возрастает риск падений и переломов

Противопоказания:

Дормикум не назначают при наличии следующих факторов:

  • гиперчувствительность к веществам бензодиазепинового ряда и другим компонентам препарата;
  • дисфункция дыхания в острой форме;
  • состояние шока, кома, передозировка алкоголем (и другие состояния, при которых угнетены функции организма, отвечающие за жизнедеятельность);
  • закрытоугольная глаукома;
  • тяжелые проявления ХОБЛ;
  • не применяется при родах.

Осторожность требуется в следующих случаях:

  • пациенты геронтологической группы,
  • крайне тяжелое состояние больных,
  • дисфункциональные нарушения дыхания,
  • нефро- и гепатопатологии,
  • дисфункция деятельности сердца,
  • недоношенные новорожденные (по причине высокого риска возникновения апноэ),
  • дети от рождения до 6 месяцев,
  • миастения (miastenia gravis) – слабость и повышенная утомляемость поперечнополосатой мускулатуры.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Лекарственное взаимодействие препарата Дормикум:

Процессы биотрансформации мидазолама в организме пациента обусловлены системой цитохрома Р4503А4 (изоформа CYP3A4). Исходя из этого, вещества, ингибирующие и индуцирующие изофермент CYP3A4, способны влиять на эффективность мидазолама посредством изменения плазменной концентрации (ПК) вещества.

Также имеет место механизм вытеснения мидазолама из связи с белками плазмы (альбумином), это возможно при одновременном приеме его с ЛС, которые характеризуются высокими ПК. Указанный механизм наблюдается при одновременном использовании мидазолама и вальпроевой кислоты.

Другие ЛС

Возможный итог взаимодействия других ЛС и мидазолама

Препараты-ингибиторы изофермента CYP3A4

Кетоконазол - наблюдается 5-ти кратное увеличение ПК мидазолама и 3-х кратное увеличение T1/2. При данном взаимодействии требуется постоянный мониторинг дыхательной функции и уровня седации

Флуконазол

Итраконазол

ПК вещества повышается в 2–3 раза, T1/2 – в 1,5 и 2,4 раза соответственно

Позаконазол

ПК мидазолама увеличивается в 2 раза

Эритромицин

ПК препарата увеличивается в 1,6–2 раза, T1/2 – в 1,5–1,8 раза

Кларитромицин

ПК мидазолама увеличивается в 2,5 раза, T1/2 м в 1,5–2 раза

Саквинавир и другие ингибиторы протеазы ВИЧ

одновременное применение лопинавира и ритонавира с мидазоламом характеризуется увеличением содержания последнего в плазме в 5,4 раза и таким же повышением T1/2. Столь интенсивный потенцирующий эффект требует особых условий госпитализации

Циметидин

способствует повышению ПК мидазолама на 26%

Дилтиазем

введенный однократно дилтиазем способствует повышению содержания препарата в плазме на 25% и T1/2 на 43%

Аторвастатин

наблюдается повышение ПК мидазолама в 1,4 раза

Применение препарата per os

Верапамил/дилтиазем

наблюдается повышение ПК мидазолама в 3 и 4 раза, и его T1/2 – на 41% и 49% соответственно

Флувоксамин

повышение ПК на 28%, T1/2 – в 2 раза

Нефазодон

увеличивает ПК препарата в 4,6 раз, Т1/2 – в 1,6 раз

Апрепитант

увеличение наблюдаемых показателей препарата происходит в зависимости от дозы апрепитанта (80 мг/сут. данного средства способствует увеличению ПК мидазолама в 3,3, а его T1/2 – в 2 раза)

Хлорзоксазон

наблюдается снижение величины соотношения α-гидроксимидазолам/мидазолам

Бикалутамид

наблюдается увеличение ПК мидазолама на 27%

Желтокорень канадский

способствует снижению соотношения α-гидроксимидазолам/мидазолам на 40%

Препараты-индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

прием рифампицина по 600 мг/сут. на протяжении недели способствует снижению ПК мидазолама (в/в) на 60%

Карбамазепин/фенитоин

указанные ЛС снижают ПК мидазолама (per os) на 90%, T1/2 – на 60%

Эфавиренз

данное ЛС способствует увеличению соотношения α-гидроксимидазолам/мидазолам в 5 раз посредством индуцирующего влияния на изофермент CYP3A4

Экстракт корня эхинацеи пурпурной

снижает ПК мидазолама (в/в) на 20%, T1/2 – на 42%

Зверобой обыкновенный (продырявленный)

способствует уменьшению ПК мидазолама (в/в) на 20–40%, T1/2 – на 15–17%.

Вальпроевая кислота.

Данное ЛС, имея высокий уровень ПК, способно вытеснить мидазолам из связи с белками плазмы (альбумином). При данном виде взаимодействия может происходить непредсказуемое изменение клинического эффекта мидазолама

Взаимодействие с другими ЛС

  • седативные и снотворные ЛС
  • алкоголь
  • опиаты и опиоиды
  • нейролептики
  • антидепрессанты
  • другие средства, угнетающие ЦНС

наблюдается потенцирование клинических эффектов мидазолама

ингаляционные анестетики

мидазолам способен снижать минимальную альвеолярную концентрацию указанных ЛС

средства для спинальной анестезии

потенцирование эффективности мидазолама отмечено при его в/в применении (необходимо снизить дозу мидазолама)

  • лидокаин
  • бупивакаин (в/м введение)

следует снизить дозу мидазолама (при в/в введении) во избежание передозировки

250 мг кофеина

наблюдается неполное ослабление седативного эффекта мидазолама

  • ЛС, способствующие активации мозговой деятельности
  • стимуляторы памяти, внимательности
  • ингибитор ацетилхолинэстеразы физостигмин

снижается интенсивность седации, вызываемой мидазоламом

6% р-р декстрана со средней молекулярной массой 50000–70000 Da в декстрозе

наблюдается фармакологическая несовместимость – образование осадка мидазолама с бикарбонатом натрия

Следует отметить, что способ введения мидазолама также влияет на изменение его фармакокинетических параметров.

Состав и свойства:

1 мл Дормикума содержит 

Активный компонент:

мидазолам 5 мг

Дополнительные компоненты: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска:

  • Дормикум выпускается в виде р-ра для в/в и в/м введения. Раствор ампулированный. Раствор прозрачный, бесцветный с желтоватым оттенком. 5, 10, 25 ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие:

Дормикум – лекарственный препарат, производное бензодиазепина, который обладает снотворным, миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным фармакологическими действиями.

Мидазолам – активный компонент препарата, проявляет липофильные свойства, из-за чего плохо растворяется в воде. Благодаря наличию основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца вещество способно образовывать с кислотами водорастворимые соли. Мидазолам характеризуется кратковременным фармакологическим действием, при этом терапевтический эффект быстро наступает, но имеет короткую продолжительность по причине быстрой биотрансформации. Средство отличается низкой токсичностью.

Фармакодинамика

Механизм действия мидазолама заключается в стимуляции ионотропных рецепторов ГАМК, находящихся в ЦНС. Вещество образует связь с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора в присутствии ГАМК, в результате чего активируется рецептор ГАМК и угнетается возбудимость подкорковых структур головного мозга. Описанный механизм определяет седативное, снотворное, анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Следует отметить быстроту седативного и выраженность снотворного эффекта данного средства, а также наличие антероградной амнезии (отсутствие воспоминаний о событиях, которые происходит в период интенсивного действия активного вещества) при его парентеральном применении.

Фармакокинетика

При в/м введении мидазолам характеризуется полной и быстрой абсорбционной способностью. Cmax в плазме крови наблюдается спустя 30 мин. после введения. Биодоступность средства достаточно высока и составляет более 90%.

При в/в введении на кривой концентрации мидазолама четко просматриваются две фазы распределения. Vd составляет 0,7–1,2 л/кг массы тела. Мидазолам связывается с белками плазмы на 96–98%. Вещество определяется в спинномозговой жидкости, грудном молоке, проходит сквозь плацентарный барьер.

В результате метаболических процессов (гидроксилирование изоферментом 3А4 системы цитохрома Р450) мидазолам трансформируется в a-гидроксимидазолам, наделенный слабой фармакологической активностью.

Период полувыведения (T1/2) у взрослых пациентов составляет 1,5–2,5 ч. Плазменный клиренс составляет 300–500 мл/мин.

Экскретируется препарат из организма благодаря выделительной функции почек преимущественно в виде метаболитов (60–80%), в первоначальном виде – менее 1%.

Условия хранения:

Общая информация

Примечание
Описание препарата «Дормикум» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.75 из 5 возможных на основе 4 голосов
Все лекарства

Дормикум — цены в аптеках