Эпитрижин

О препарате

Эпитрижин - противоэпилептическое средство.

Показания и дозировка

Показаниями для применения препарата Эпитрижин являются эпилепсия.

Взрослые и дети старше 12 лет:

• в составе комбинированной терапии или как монотерапия фокальных или генерализованных припадков эпилепсии, в том числе тонико-клонических приступов;
• приступы, связанные с синдромом Леннокса-Гасто.

Препарат не рекомендуется для начальной монотерапии при первично диагностированных случаях у пациентов детского возраста.

После достижения контроля над заболеванием при комбинированной терапии, применения сопутствующих противосудорожных средств можно отменить и продолжать лечение Эпитрижином^® в виде монотерапии.

Препарат применяют внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

При определении терапевтической дозы для детей, необходимо контролировать массу тела и вносить соответствующие изменения в дозу.

При прекращении комбинированного применения других противосудорожных средств с целью перехода на монотерапию Эпитрижином^® или при добавлении таких средств в терапии препаратом надо учитывать факт возможного влияния на его фармакокинетику.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Монотерапия

Начальная доза – 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, с последующим приемом 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Затем дозу можно увеличить на 50 – 100 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг в сутки, в один или два приема. Для некоторых пациентов необходимая доза 500 мг.

Рекомендовано повышение дозы для взрослых и детей старше 12 лет.

1-й и 2-й неделя – 25 мг в сутки;

3-й и 4-й неделя – 50 мг в сутки.

Поддерживающая доза – 100-200 мг в один или два приема; дозу можно увеличивать на 50-100 мг через каждые 1 – 2 недели.

Передозировка

При передозировке препаратом Эпитрижин наблюдаются такие симптомы, как нистагм, атаксия, нарушение сознания и кома. При появлении этих симптомов необходимо госпитализировать больного и обеспечить симптоматическое лечение. Если необходимо - провести промывание желудка и введение активированного угля.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эпитрижин:

Возможны следующие нежелательные медикаментозные реакции со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

очень редко – нарушение картины крови, в том числе нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия и агранулоцитоз (не установлено, связаны ли эти реакции с синдромом гиперчувствительности;

иммунной системы:

очень редко – синдром гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, нарушения в анализах крови и показателях функции печени, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови и полиорганная недостаточность;

психики:

очень часто – возбуждение; редко – агрессивность; очень редко – тик, галлюцинации, спутанность сознания;

нервной системы: очень часто – головная боль; часто – утомляемость, сонливость, головокружение, тремор; редко – атаксия;

клинический опыт: очень часто – головная боль, головокружение; часто – нистагм, тремор, атаксия, сонливость, бессонница; редко – ажитация, нарушения равновесия, расстройства движения, обострение имеющегося синдрома Паркинсона, экстрапирамидные реакции, хореоатетоз, увеличение частоты приступов;

зрительного анализатора: очень часто – диплопия, нечеткость зрения; редко – конъюнктивит;

желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота;

клинический опыт: часто – рвота, поносы;

печени и желчи:

очень редко – повышение уровня печеночных ферментов, печеночная дисфункция, печеночная недостаточность; эти реакции в большинстве случаев связаны с гіперчутливісттю, но изолированные случаи возможны и без этого связи;

кожи: очень часто – кожная сыпь; редко – синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – токсический эпидермальный некролиз;

в двойном слепом исследовании кожные высыпания возникали у 10% пациентов, которые принимали Эпитрижин^®, и у 5% пациентов - принимавших плацебо. Кожные высыпания требуют отмены лечения у 2% пациентов. Сыпь, обычно макулопапулезная, проявляется в течение 8 недель от начала лечения и проходит после его прекращения;

очень редко могут возникнуть угрожающие для жизни состояния – синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз – синдром Лайелла.

Сообщалось о единичных случаях с летальным исходом;

Противопоказания

Противопоказания препарата Эпитрижин:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Эпитрижин^® не индуцирует и не ингибирует ферментную систему печени. Препарат может индуцировать свой собственный метаболизм, но эффект слабый и может не проявляться.

Исследования in vitro свидетельствуют, что Эпитрижин^® не конкурирует с другими противосудорожными средствами за связывание с белками плазмы.

Противосудорожные средства, такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон, которые индуцируют метаболізуючі ферменты, ускоряют метаболизм Эпитрижина^® и снижают его плазменную концентрацию.

Вальпроат, который конкурирует с Эпитрижином^® по метаболізуючі печеночные ферменты, замедляет метаболизм препарата и вдвое увеличивает период его полувыведения.

Пациентки, принимающие пероральные контрацептивы одновременно с Эпитрижином^®, должны информировать врача о любых изменениях менструального цикла.

У пациентов, принимающих карбамазепин в сочетании с Эпитрижином^®, возможны реакции со стороны ЦНС, такие как спутанность сознания, атаксия, диплопия, нечеткость зрения и тошнота. Эти реакции проходят после снижения дозы карбамазепина.

Состав и свойства

действующее вещество: ламотриджин;

1 таблетка содержит ламотриджина 25 мг или 50 мг, или 100 мг

вспомогательные вещества: магний карбонат тяжелый, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, смесь красящих желтая РВ-22867 (лактоза, железа оксид желтый Е 172), кросповидон, магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Ламотриджин представляет собой фенілтриазин без химической связи с традиционными противосудорожными средствами.

Согласно фармакологическим исследованиям, ламотриджин является блокатором вольтажзалежних натриевых каналов. Он блокирует вольтажзалежні тормозные периодические импульсы нейронов, подавляет патологический выброс глутамата (аминокислоты, которая играет основную роль в развитии эпилептических припадков), не нарушает тонкую зоро-двигательную координацию и движение глаз.

Фармакокинетика. Ламотриджин быстро и полностью всасывается без существенного эффекта первого прохождения. Пиковая концентрация в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа после перорального применения. Время достижения максимальной концентрации несколько увеличивается после приема пищи, но уровень абсорбции остается неизмененным.

Степень связывания с белками плазмы составляет около 55%. Объем распределения составляет от 0,92 до 1,22 л/кг.

Основным метаболитом является N-глюкоронід, что составляет 65% соответствующей дозы и выводится с мочой. В метаболизме ламотриджина до его основных метаболитов принимает участие фермент УДФ-глюкуронілтрансфераза. В некоторой степени препарат индуцирует свой собственный метаболизм, что приводит к уменьшению периода полувыведения на 25% в условиях равновесной концентрации после приема дозы 150 мг два раза в сутки.

Средний клиренс при равновесному концентрации составляет 38 (±14) мл/мин. Ламотриджин выводится в основном с мочой в виде метаболитов. Менее 10% препарата выделяется неизмененным с мочой. Лишь 2% обнаруживается в кале. У здоровых людей период полувыведения составляет 24-30 часов. В исследовании больных с синдромом Гилберта средний клиренс - меньше на 32%.

На период полувыведения препарата значительно влияет прием других противосудорожных средств.

При одновременном приеме с препаратами, которые индуцируют ферменты, такими как карбамазепин и фенитоин, период полувыведения ламотриджина уменьшается почти до 14 часов, а при приеме средств, угнетающих ферменты, например вальпроата, период полувыведения увеличивается до 70 часов.

Фармакокинетический анализ указывает на отсутствие клинически значимой разницы у больных пожилого возраста и у молодых пациентов.

Клиренс ламотриджина, рассчитанный в зависимости от массы тела, выше у детей старше 12 лет, и ниже чем у взрослых; при том самые высокие значения - у детей до 5 лет.

У детей период полувыведения ламотриджина обычно короче, чем у взрослых, на 7 часов при совместном приеме с препаратами, которые индуцируют ферменты (карбамазепин и фенитоин) и составляет от 45 до 50 часов при одновременном приеме с вальпроатом.

Плазменная концентрация основного метаболита у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается почти в восемь раз-за снижения функции почек.

Средние показатели клиренса препарата у пациентов с печеночной недостаточностью стадии А, В и С (по классификации Чайлд-Пью) составляют 0,31, 0,24 и 0,10 мл/мин/кг соответственно, по сравнению с 0,34 мл/мин./кг в контрольной группе. Пациентам в стадии В и С необходимо уменьшать дозу.

Условия хранения:

Хранить Эпитрижин следует при температуре не выше 30ºС.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Не применять после окончания срока годности, зазаначеного на упаковке!

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ламотриджин
• Производитель:

  Балканфарма-Дупница АД, Болгария