Фелотенз Ретард
О препарате:
Фелотенз Ретард оказывает антигипертензивное, антиангинальное действие.
Показания и дозировка:
- артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ);
- стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Фелотенз Ретард следует принимать внутрь, предпочтительно, запивая водой, натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.
Таблетку Фелотенз Ретард не делить, не дробить и не разжевывать.
Артериальная гипертензия
Доза Фелотенз Ретард всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить. Обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего применять таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.
У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза Фелотенз Ретард составляет 10 мг.
Стабильная стенокардия
Доза Фелотенз Ретард всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день.
Препарат Фелотенз ретард может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает антигипертензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Передозировка:
Симптомы: При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приема препарата, иногда симптомы могут возникать и через несколько дней после приема препарата Фелотенз Ретард.
Могут отмечаться следующие симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, AV (атриовентрикулярная) блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отек легких (несердечный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия; покраснение лица, гипотермия; тошнота, рвота.
Лечение: Промывание желудка, назначение активированного угля, в ряде случаев эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот – препараты кальция. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,25-0,5 мг, которое должно быть назначено до промывания желудка, в связи с риском стимуляции блуждающего нерва. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. При передозировке препаратом Фелотенз Ретард показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5-1,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05-0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Снижение АД корректируют в/в введением жидкости (раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, декстрана), взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата 20-30 мл в течение 5 мин, при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (адреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При судорогах назначают диазепам.
Побочные эффекты:
Также как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат Фелотенз Ретард может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата Фелотенз Ретард. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии; экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы: головная боль; парестезии, головокружение; обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, абдоминальная боль; рвота; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; крапивница; ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание.
Прочие: повышенная утомляемость; импотенция/сексуальная дисфункция; лихорадка, гипергликемия.
Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;
- нестабильная стенокардия;
- стрый инфаркт миокарда и период в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- кардиогенный шок;
- гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- беременность и период лактации;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженная артериальная гипотензия;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью Фелотенз Ретард принимать при: нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), аортальный и митральный стеноз, лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, пожилой возраст.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы изофермента CYP3А4 (циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата Фелотенз Ретард в плазме крови.
Индукторы изофермента CYP3А4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, фенобарбитал, препараты Зверобоя продырявленного) снижают AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») фелодипина на 93 % и Сmax на 82 %. Следует избегать совместного назначения с препаратом Фелотенз Ретард.
Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют антигипертензивный эффект фелодипина.
Варфарин: высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции варфарина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект фелодипина.
Противомикробные препараты азолового ряда (кетоконазол, итраконазол) при совместном назначении AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmax – в 6 раз.
Макролидные антибиотики (эритромицин): при совместном назначении AUC и Сmax фелодипина повышается в 2,5 раза.
Ингибиторы ВИЧ-протеаз также увеличивают концентрацию фелодипина в крови.
Грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmaxфелодипина в 2 раза, поэтому фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком.
Такролимус: фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).
Циклоспорин повышает Сmax фелодипина на 150 %, AUC на 60 % (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально).
Циметидин повышает Сmax и AUC фелодипина на 55 %.
Состав и свойства:
Дозировка 2,5 мг
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: фелодипин 2,5 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 19 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, лактозы моногидрат 34,8 мг, магния стеарат 0,7 мг, натрия алгинат 5 мг, повидон К-30 5 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,8 мг, тальк 0,6 мг, титана диоксид 0,94 мг, краситель железа оксид желтый 0,06 мг.
Дозировка 5 мг
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: фелодипин 5 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 70 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 21 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, лактозы моногидрат 72 мг, магния стеарат 1 мг, натрия алгинат 2 мг, повидон К-30 7,5 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 6 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,21 мг, тальк 0,89 мг, титана диоксид 1,41 мг, краситель железа оксид желтый 0,09 мг.
Дозировка 10 мг
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: фелодипин 10 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 27 мг, кремния диоксид коллоидный 2,2 мг, лактозы моногидрат 126,8 мг, магния стеарат 1,5 мг, натрия алгинат 2,5 мг, повидон К-30 10 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 9 мг, в том числе: поливиниловый спирт 3,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,818 мг, тальк 1,332 мг, титана диоксид 2,115 мг, краситель железа оксид желтый 0,135 мг.
Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблеток Фелотенз Ретард видны два слоя: оболочка – от светло-желтого до желтого цвета, ядро – белого цвета.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Фелодипин относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное действие. Фелотенз Ретард снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Фелотенз Ретард уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на проводящую систему сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, также оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин также можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гипергликемией.
Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и общее периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приемом доз и снижением АД в течение 24 часов.
Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии миокарда левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектами и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для лечения артериальной гипертензии фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Антиишемический эффект фелодипина обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления (снижение нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 3-5 часов. Препарат Фелотенз Ретард связывается с белками плазмы крови на 99 %, прежде всего с альбуминами. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70 % принятой дозы выводится почками, а остальная часть выводится через кишечник в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5 % принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Условия хранения:
Фелотенз Ретард следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:безрецептурный
-
Производитель:
Отзывы
Войти Зарегистрироваться