Габапентин

Торговое название 

Габапентин

О препарате:

Противосудорожное лекарственное средство, обладающее также анальгетической активности. Применяется при эпилепсии и в лечении невропатических болей.

Показания и дозировка:

• Габапентин показан в базовой терапии и в составе комбинированных схем лечения эпилепсии взрослых и детей-подростков. 
• Препарат эффективен в отношении резистентной эпилепсии у детей 8–12 лет.
• Широкое применения Габапентин нашел в терапии невропатической боли различного характера (постгерпетическая невралгия, диабетическая нейропатия, постинсультные и фантомные боли, регионарный болевой синдром).

Капсулы Габапентина принимают внутрь целиком до, после либо во время еды, запивая обильно водой. Начальная дозировка у взрослых и подростков в ходе терапии эпилепсии составляет 300 мг препарата. Количество препарата повышают на 300 мг ежедневно до момента достижения требуемого клинического ответа. Титрованием достигают средней эффективной дозы 900–1800 мг препарата в сутки. Некоторым больным требуется дозировка в 3600 мг.

У детей 8–12 лет начальную дозировку Габапентина рассчитывают исходя из соотношения 10–15 мг/кг/сут. В последующие три дня эффективную дозу вещества (25–30 мг/кг/сут) делят на 3 приема за сутки. Другая схема назначения Габапентина основана на фактическом весе пациента. При массе больного 26–36 кг назначают 900 мг препарата в сутки, от 37 до 50 кг – 1200 мг, если вес превышает 50 кг – прибегают к назначению 1800 мг препарата за сутки.

Терапия невропатической боли предусматривает назначение минимального количества препарата – 300 мг/сут с постепенным титрованием до 1800 мг за сутки. Это количество Габапентина делят на 3 раза.

Пациентам на гемодиализе рекомендована начальная насыщающая доза Габапентина 300–400 мг, в последующем каждые 4 часа процедуры такие больные принимают 200–300 мг средства. Суточное количество Габапентина у больных с выделительной дисфункцией зависит от исходного уровня КК: при показателе более 80 мл/мин назначают 900–2400 мг Габапентина в сутки, при КК от 50 до 79 мл/мин – 600–1200 мг препарата, при КК в пределах 30–49 мл/мин используют дозировку в 300–600 мг, если КК находится в пределах 15–29 мл/мин, больным назначают 150–300 мг вещества за сутки, при КК ниже 15 мл/мин больные принимают по 150 мг препарата в сутки (300 мг Габапентина с интервалом в сутки).

Передозировка:

Прием допустимого количества Габапентина клинически проявляется избыточной сонливостью, дизартрией, диплопией, головокружением. Редко возможны нарушения сознания.Терапия передозировки осуществляется симптоматически. При необходимости прибегают к гемодиализу.

Побочные эффекты:

Частота нежелательных эффектов при приеме Габапентина и их выраженность значительно ниже, чем у прочих антиконвульсантов. 

• В сфере ЦНС возможно проявление избыточной сонливости, утомляемости, головокружения, гипервозбудимости, атаксии, тремора конечностей и нистагма. Реже на фоне приема Габапентина возникают краниалгии, астенический синдром, расстройства мышления и парестезии.
• Побочные реакции в сфере сосудодвигательной системы обусловлены излишней вазодилатацией. К их числу относят головокружения, тахикардию и снижение САД.
• Со стороны респираторного тракта редко отмечаются фарингит и ринит.
• В мочевыделительной сфере возможно недержание мочи.
• Со стороны зрительного и слухового анализаторов редко отмечаются диплопия, амблиопия и субъективное чувство звона в ушах.
• В картине крови прием Габапентина может провоцировать появление лейкопении.
• Аллергические реакции при использовании препарата могут проявляться в виде экзантемы с зудом и покраснением вплоть до синдрома Стивенса – Джонсона.

Противопоказания:

Габапентин не используют:

• при повышенной чувствительности к его составляющим, 
• в гестационном периоде, 
• при лактации,
• у детей до 8 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное использование Габапентина и морфина ведет к повышению болевого порога. Отмечается снижение биодоступности Габапентина на фоне приема его с антацидами и вяжущими средствами. Одновременное использование Габапентина с циметидином приводит к подавлению почечной экскреции первого.

Состав и свойства:

Габапентин.

Форма выпуска:

Производится в виде плотных желатиновых капсул белого цвета, содержащих мелкодисперсный порошок белого или бело-желтого цвета. Капсулы 300 мг по 10, 15, 50 или 100 шт. в упаковке.

Механизм действия:

Габапентин является структурным аналогом ГАМК, участвует наряду с ним в передаче и модуляции боли, при этом не связывается с ГАМКА- и ГАМКВ-рецепторами, не действует на деградацию медиатора посредством одноименного фермента. Взаимодействуя с высокоспецифичными белковыми мишенями в неокортексе, Габапентин проявляет выраженную антиконвульсантную активность, устраняет нейропатическую боль на центральном и периферическом уровне.

Противосудорожное и анальгетическое действие препарата основано на устранении глутаматзависимой гибели нейрональных клеток путем ингибирования синтеза глутамата. Препарат способствует повышению синтеза ГАМК в ЦНС, подавляя при этом высвобождение возбуждающих нейромедиаторов.Механизм купирования нейропатической боли Габапентином основан на связывании с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов. Результатом этого взаимодействия является снижение потока кальция внутрь клеток и уменьшение ПД мембран аксонов. Габапентин увеличивает концентрацию ГАМК в цитоплазме нейронов, повышает количество плазменного серотонина. В ходе метаболизма Габапентин не конъюгируется с плазменными протеинами, непосредственно проникает через ГЭБ. В неизмененной форме выводится почками при помощи гемодиализа.

Условия хранения:

Хранить в условиях комнатной температуры.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Габапентин
• Производитель:

  Лекхим, АО, г.Харьков, Украина
• Фарм. группа:

  Противосудорожные лекарственные средства

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N03

  Противоэпилептические препараты
• N03A

  Противоэпилептические препараты
• N03AX

  Противоэпилептические препараты другие
• N03AX12

  Габапентин