Гатифлоксацин

О препарате:

Гатифлоксацин - это 8-метоксифторхинолон, активный относительно широкого спектра граммотрицательных и граммположительных микроорганизмов.

Показания и дозировка:

• Инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического, кистозный фиброз, острая пневмония);

• Инфекции почек и мочевыводящей системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит; хронические инфекции мочевыводящей системы);

• Инфекции кожи и мягких тканей;

• Инфекции костей и суставов;

• Инфекции пищеварительного тракта;

• Послеоперационные инфекционные осложнения;

• Неосложненная уретральная гонорея у мужчин;

• Эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин;

• Острые отиты.

Дозу и продолжительность терапии всегда определяет врач индивидуально. Как правило, взрослым и лицам старше 18 лет при острых и осложненных бронхитах, пневмонии, инфекциях кожи и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекциях мочевыводящих путей доза препарата составляет 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки на протяжении 7- 10 суток.

при остром синусите назначают 400 мг препарата один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки на протяжении 7- 14 суток.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (цистит) начальной дозой препарата является 400 мг или 200 мг один раз в сутки, на протяжении 3 суток.

При неосложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонорее у женщин – 400 мг один раз в сутки.

Так как Гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной секреции, пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или продолжительном амбулаторном перитонеальном диализе, нужна коррекция режима дозирования. Схема с однократным применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг один раз в сутки на протяжении 3 дней не нуждается в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Применение препарата не зависит от приема пищи.

Передозировка:

В исследованиях на животных гатифлоксацин продемонстрировал низкую токсичность. Минимальные летальные дозы при пероральном применении у крыс и собак составили более 2000 мг/кг и 1000 мг/кг соответственно. Клинические признаки передозировки включают снижение активности и частоты дыхания, рвоту, тремор и конвульсии.В случае острой пероральной передозировки следует очистить желудок при помощи промывания или стимуляции рвоты. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением на поддерживающей терапии или получать симптоматическое лечение. Следует поддерживать надлежащую гидратацию. Диализ (за 4 часа удаляется около 14% полученной дозы) и хронический амбулаторный перитонеальный диализ (около 11% удаляется в течение 8 дней) демонстрируют низкую эффективность.Особенности применения. Безопасность применения гатифлоксацина у детей (в возрасте до 18 лет), беременных и кормящих женщин не исследовалась, поэтому назначать препарат данной категории пациентов не следует.Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, при назначении пациентам с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин необходима соответствующая корректировка доз (Табл. 2). У пациентов на гемодиализе гатифлоксацин вводят после сеанса диализа. Режимы лечения неосложненной гонореи (400 мг одноразово) и неосложненных инфекций мочевыводящих путей (200 мг в сутки в течение 3 дней) не требует корректировки для пациентов с почечной недостаточностью

Побочные эффекты:

• Общее состояние: лихорадка, потливость, боль в спине и грудной клетке.

• Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, парестезия, тремор, расширение кровеносных сосудов, головокружение.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

• Со стороны системы пищеварения: боль в животе, запор, диспепсия, глоссит, стоматит, рвота.

• Со стороны органов дыхания: одышка, фарингит.

• Со стороны мочеполовой системы: гематурия, дизурия.

• Аллергические реакции: кожное высыпание.

• Нарушения углеводного обмена: гипергликемия (с частотой >0,1% и <3%), сахарный диабет, гипогликемия (с частотой <0,1%), гиперосмолярная некетоацидотическая гипергликемическая кома, диабетический кетоацидоз.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам)

• Беременность

• Лактация

• Детский возраст до 18 лет

• Сахарный диабет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• Антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк снижают всасывание (рекомендуется применять за 4 ч до приема этих препаратов).

• Пробеницид увеличивает концентрацию в крови.

• При совместном применении молока, кальция карбоната, циметидина, теофиллина, мидазолама с Гатифлоксацином какое-либо значительное взаимодействие не наблюдается, поэтому корректировка дозы не нужна.

• Совместное применение Гатифлоксацина и дигоксина не вызывает значительного изменения в фармакокинетике Гатифлоксацина, однако наблюдалось увеличение концентрации дигоксина. Пациентам, у которых наблюдаются признаки интоксикации дигоксином, необходимо определение его уровня в плазме, а также корректировка дозы.

• При совместном применении Гатифлоксацина с варфарином изменения во времени свертывания крови не отмечались. Однако из-за того, что некоторые хинолоны могут усиливать эффект варфарина и других антикоагулянтов, необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другое соответствующее антикоагулянтное тестирование.

• Одновременный прием гатифлоксацина (один раз в день в дозе 400 мг на протяжении 10 дней) и глибурида (постоянный прием один раз в день) пациентами со вторым типом сахарного диабета не сказывается на распределении обоих препаратов. В исследованиях in vitro было подтверждено отсутствие влияния гатифлоксацина на активность изофермента CYP3A4. Однако было выявлено фармакодинамическое взаимодействие при одновременном применении гатифлоксацина с глибуридом и другими гипогликемическими лекарственными средствами.

• Увеличивает риск повышения возбуждения центральной нервной системы и судорожных реакций на фоне нестероидных противовоспалительных средств.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит 200 или 400 мг. гатифлоксацина.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой 200мг и 400мг.

Фармакологическое действие:

К действию препарата чувствительны:

• Граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

• Граммотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу)

• Атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma

Умеренно чувствительны:

• Граммположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метицилинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae

• Граммотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgerri, Providencia stuartii

• Анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum

• Атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii

К гатифлоксацину чувствительны также такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. pylori.

Он ингибирует фермент ДНК-гиразу и топоизомеразу ІV, которые отвечают за процесс составления хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК, нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель микроорганизмов.

Механизм действия фторхинолонов отличается от действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов.

Условия хранения:

Гатиспан должен храниться в защищенном от света, сухом месте. Температура хранения не должна превышать 25 градусов Цельсия.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту