Глюренорм

О препарате:

Глюренорм — пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины II поколения.

Показания и дозировка:

Лечение сахарного диабета II типа у пациентов среднего и пожилого возраста, в случаях, когда метаболизм углеводов не поддается контролю только диетотерапией.

Следует строго соблюдать рекомендации врача относительно дозирования и диеты, адаптированных к индивидуальному обмену веществ каждого пациента. Пациенту не следует прерывать лечение без консультации с врачом.Начальная терапия   Обычно начальная доза Глюренорма составляет 1/2 таблетки (15 мг). Ее принимают во время завтрака. При неэффективности доза может быть постепенно повышена. При условии назначения не более 2 таблеток (60 мг) суточную дозу Глюренорма можно принимать однократно во время завтрака. Однако при применении в более высоких дозах наилучший контроль обеспечивается 2–3-кратным приемом суточной дозы. В таком случае максимальную дозу следует принимать во время завтрака. Глюренорм таблетки необходимо принимать в начале приема пищи. Следует указать, что повышение дозы до 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему повышению лечебного эффекта.При замене другого перорального гипогликемизующего средства с подобным механизмом действия   Начальную дозу определяют в зависимости от течения заболевания в момент назначения препарата. При замене другого противодиабетического средства Глюренормом следует помнить, что действие 1 таблетки Глюренорма приблизительно эквивалентно 1000 мг тольбутамида и 1 таблетке любого другого производного сульфонилмочевины.Комбинированная терапия   Если монотерапия Глюренормом не обеспечивает достаточного контроля уровня глюкозы в крови, следует рассмотреть дополнительное назначение бигуанида.

Передозировка:

Симптомы: возможно развитие гипогликемической реакции.

Лечение: срочное пероральное или в/в введение глюкозы. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови, в дальнейшем может возникнуть необходимость назначения глюкозы.

Побочные эффекты:

Сообщается о некоторых побочных явлениях, которые могут сопровождать применение Глюренорма. Нижеприведенная частота случаев основывается на соответствующих фактах клинических испытаний, независимо от причинной взаимосвязи. Эта информация базируется на данных большого многоцетрового исследования с привлечением 3443 пациентов, которые получали терапию ежедневно в суточной дозе 15–120 мг Глюренорма, в среднем — 60 мг. После 6 мес лечения 84% пациентов, после 12 мес — 76% и после 18 мес — 71% пациентов продолжали курс лечения. Только 0,73% пациентов прекратили прием в связи с побочными действиями.   Во время курса лечения не было случаев тяжелой гипогликемии. За период 18 мес у около 1% пациентов отмечены гипогликемические реакции, которые были определены как побочные реакции.  

Кроме того, сообщалось о таких побочных действиях:

• Со стороны ЖКТ — чаще 1%: тошнота, рвота, запор, диарея, потеря аппетита, внутрипеченочный холестаз (1 случай)

• Со стороны кожи — 0,1—1%

• Аллергические реакции: зуд, экзема, крапивница (1 случай), синдром Стивенса — Джонсона (1 случай)

• Со стороны ЦНС — 0,1–1%: головная боль, головокружение, нарушение аккомодации

• Со стороны системы кроветворения — реже 0,1%: тромбоцитопения, лейкопения (1 случай), агранулоцитоз (1 случай)

Противопоказания:

• Инсулинзависимый сахарный диабет I типа, диабетическая кома и прекоматозное состояние

• Сахарный диабет, осложненный ацидозом и кетозом

• После резекции поджелудочной железы

• В острый период инфекционного заболевания

• Перед хирургическим вмешательством

• Серьезные нарушения функции печени

• Интермиттирующая острая (гепатическая) порфирия

• Повышенная чувствительность к препаратам сульфонилмочевины

Исследований применения Глюренорма в период беременности и кормления грудью не проводили. Поэтому следует избегать применения Глюренорма в этот период. Если установлена беременность, необходимо как можно раньше прекратить прием Глюренорма.

Нет данных относительно применения препарата у детей.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Необходимо принимать во внимание возможное взаимодействие с лекарственными средствами, влияющими на метаболизм глюкозы.  

Лекарственные средства, которые могут усиливать гипогликемизирующий эффект Глюренорма: НПВП, ингибиторы МАО, окситетрациклины, ингибиторы АПФ, клофибраты, циклофосфамиды и их производные, сульфонамиды и другие антибиотики, ингибирующие выведение, другие противодиабетические средства, инсулин. Физическая нагрузка и стресс могут повысить гипогликемизирующий эффект.  

Лекарственные средства, которые, вероятно, могут усиливать гипогликемизирующий эффект Глюренорма: блокаторы β-адренорецепторов, другие симпатолитики (например клонидин), резерпин, гуанетидин. Эти вещества также могут маскировать симптомы гипогликемии.  

Лекарственные средства, которые могут снижать гипогликемизирующий эффект Глюренорма: ГКС, стероидные контрацептивы, симпатомиметики, тиреоидные гормоны, глюкагон, диуретики (тиазидного типа или петлевые диуретики), диазоксид, фенотиазин, кислота никотиновая.  

Барбитураты, рифампицин, фенитоин и подобные вещества могут, вероятно, уменьшать выраженность гипогликемизирующего эффекта Глюренорма путем стимуляции энзимов печени.  

Уменьшение или увеличение выраженности гипогликемизирующего эффекта Глюренорма отмечают при одновременном применении с антагонистами Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголем.

Состав и свойства:

Гликвидон 30 мг.

Форма выпуска:

табл. 30 мг блистер, № 60.

Фармакологическое действие:

Глюренорм стимулирует секрецию эндогенного инсулина β-клетками поджелудочной железы, усиливает процессы утилизации глюкозы, тормозит процесс липолиза.   Глюренорм снижает инсулинорезистентность в печени и жировых тканях путем увеличения количества рецепторов инсулина и стимуляции пострецепторных процессов, обусловленных действием инсулина. Условием для гипогликемизирующего действия Глюренорма является существование эндогенного инсулина.   Эффект снижения уровня глюкозы в крови начинается через 60–90 мин после перорального приема и достигает максимума через 2–3 ч после приема.   Длительность гипогликемизирующего эффекта Глюренорма составляет 8–10 ч. Поэтому Глюренорм считается препаратом короткого действия.   Применение препаратов сульфонилмочевины, являющихся препаратами короткого действия, рекомендуют для лечения пациентов с повышенным риском гипогликемии, например больных пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью.   Поскольку почечная элиминация Глюренорма незначительна, препарат можно назначать преимущественно пациентам с почечной недостаточностью или диабетической нефропатией.   Доказана эффективность и безопасность применения Глюренорма у больных сахарным диабетом, которым показана терапия препаратами сульфонилмочевины, имеющим сопутствующие заболевания печени.Фармакокинетика. Через 2–3 ч после приема внутрь 30 мг Глюренорма достигается Cmax в плазме крови (500–700 нг/мл) с последующим снижением в 2 раза в течение 1,2 ч. Сравнение кривых концентрации в плазме крови подтверждает практически полную абсорбцию препарата.   Глюренорм активно связывается с протеинами плазмы крови (>99%).   Глюренорм полностью метаболизируется, в основном путем гидроксилирования и деметилирования. Большая часть метаболитов выводится через билиарную систему с калом. Только небольшая часть метаболитов выделяется почками. Лишь 5% метаболизированной дозы выявляют в моче. Даже после применения повторных доз Глюренорма почечная экскреция остается минимальной.   Кроме того, при регулярном приеме Глюренорма больными сахарным диабетом с почечной недостаточностью не выявлено каких-либо изменений пути выведения. Опасность кумуляции вещества или его метаболитов отсутствует.   Метаболиты в крови фармакодинамически неактивны и не влияют на уровень глюкозы в крови.   Фармакологические испытания, проведенные на крысах и мышах, продемонстрировали, что Глюренорм и его метаболиты не проникают через ГЭБ или плацентарный барьер.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Гликвидон
• Производитель:

  Берингер Ингельхайм