Кеппра

     

Противосудорожный препарат, производное пирролидона. Механизм действия до конца не изучен. Леветирацетам не изменяет нормальную нейротрансмиссию. Действие препарат подтверждено как при фокальных, так и при больших эпилептических припадках (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция)

Всасывание

Леветирацетам является хорошо растворимым веществом с высокой проникающей способностью. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г C_max в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) - 43 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. V_d леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P₄₅₀ в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T_1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 и 4.2 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 40% (10-11 ч), что связано с ухудшением функции почек.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

- в качестве дополнительной терапии при парциальной эпилепсии (парциальные припадки с вторичной генерализацией или без нее).

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количество жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

Взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в начальной дозе по 500 мг 2 раза/сут. В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до 1500 мг 2 раза/сут. Увеличение дозы на 500 мг может производиться каждые 2-4 недели.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

* в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, астенический синдром, головокружение; редко - головная боль, атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, диарея, диспепсия, тошнота.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь.

- повышенная чувствительность к леветирацетаму.

Кеппра следует использовать во время беременности только после тщательно оценки риск/польза для матери и плода, также необходимо учитывать, что резкое прекращение приема препарата во время проведения противосудорожной терапии могут привести к обострению заболевания, что вредно для матери и для плода.

Не рекомендуется принимать препарат в период лактации (грудного вскармливания).

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных препаратов в период перевода пациента на прием препарата Кеппра.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не проводилось. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: данных о приеме препарата в дозе, превышающих 5 г/сут, нет. Возможно усиление вышеперечисленных побочных эффектов.

Лечение: первая помощь - прием активированного угля и промывание желудка. Специального антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (выводится на 60%).

Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, ламотригином, габапентином и примидоном).

Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела.

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Данные по взаимодействию леветирацетама с этанолом отсутствуют.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.