Кетанов

Кетанов

Торговое название:

Кетанов

О препарате:

Обезболивающий препарат, который также проявляет противовоспалительную, слабую жаропонижающую активность.

Показания и дозировка:

Купирование умеренной интенсивности и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 7 суток).

С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.

Взрослым Кетанов назначают по 10 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут. Опиоидные анальгетики (например морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, вызываемое опиоидами. Для пациентов, которые получают парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела <50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг/сут, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6–8 ч.

Р-р для инъекций.

Парентерально рекомендуется применять кеторолак в условиях стационара. После в/м введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1–2 ч. В целом средняя длительность анальгезии составляет 4–6 ч. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное в/м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться >2 дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода в/м введения пациентам больше не требовалась обезболивающая терапия.

Возможность появления побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, р-ра для в/м инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10–30 мг каждые 4–6 ч (при необходимости). В начальный послеоперационный период кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 ч. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг — для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела <50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела <50 кг дозу необходимо снизить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов.

Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетанов для инъекций и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамина, таблетки, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела <50 кг), а в день изменения лекарственной формы доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендовано назначать наиболее низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо снижать дозирование (не более 60 мг/сут в/м).

Передозировка:

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечно-желудочное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позже 4 ч после приема препарата с симптомами передозировки или после большой передозировки (при приеме пероральной дозы, превышающей обычную в 5–10 раз) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60–100 г для взрослых) и/или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкилирование мочи, гемодиализ или переливание крови неэффективны вследствие высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Однократная передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушению функции почек, которые проходили после отмены препарата.

Побочные эффекты:

  • Со стороны ЖКТ: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у лиц пожилого возраста), тошнота, диспепсия, боль в животе, ощущение дискомфорта в животе, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, кишечное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.
  • Со стороны ЦНС: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.
  • Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, ОПН, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность.
  • Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность.Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, АГ, пальпитация, боль в области грудной клетки, возникновение отеков, сердечная недостаточность.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения.
  • Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.
  • Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в единичных случаях — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с/без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВП. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например астма или аденоидные вегетации). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальные последствия.Репродуктивная система: женское бесплодие.
  • Прочие: отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;
  • пациенты с активной пептической язвой, недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией; пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;
  • БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
  • БА в анамнезе;
  • не применяют как анальгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
  • не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения, и пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 ч);
  • печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л);
  • подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
  • одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
  • гиповолемия, дегидратация;
  • период беременности, схваток, родов и кормления грудью;
  • дети в возрасте младше 16 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение — 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Препараты, которые нельзя применять одновременно с кеторолаком:

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать пациентам, принимающим другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВП не следует назначать в течение 8–12 сут после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства, которые в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью:

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особой осторожностью назначают препарат пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности. НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие НПВП могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов со сниженным ОЦК в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВП назначают сочетанно с такролимусом. Одновременное назначение с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВП. Как и со всеми НПВП, с осторожностью одновременно назначают ГКС-препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. С осторожностью следует применять сочетанно с метотрексатом, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата и поэтому, вероятно, повышают его токсичность. Пациенты, принимающие одновременно НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог. Сочетанное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, которые одновременно получают зидовудин и ибупрофен.Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака снижалось приблизительно от 99,2 до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышением тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка. Кеторолак проникает в грудное молоко в низкой концентрации, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Применение кеторолака, как и любого препарата, ингибирующего синтез ЦОГ/простагландинов, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Кеторолак. Прочие ингредиенты: натрия хлорид, спирт этиловый, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска:

  • Табл. п/о 10 мг, № 10, № 20, № 100
  • Р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, № 10

Фармкологическое действие:

Кеторолака трометамин — ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Механизм действия кеторолака (как и других НПВП) понятен не до конца, но заключается в ингибировании синтеза простагландинов, является анальгетиком периферического действия. Кеторолак не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой, но не имеет седативных или анксиолитических свойств. Максимальный анальгезирующий эффект кеторолака достигается в течение 2–3 ч. Этот эффект не имеет статистически значимых отличий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Наибольшая разница между высокими и низкими дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

После перорального приема кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ с Сmax 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 мин после приема однократной дозы 10 мг. У здоровых добровольцев конечный T1/2 из плазмы крови составляет в среднем 5,4 ч. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 ч. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками плазмы крови. У человека после применения однократной или многократных доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 1 день при применении 4 раза в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения однократной в/в дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, T1/2 — 5 ч, а клиренс — 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и p-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное количество выводится с калом. Диета, богатая жирами, снижает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Парентеральное применение. Кеторолака трометамин является рацемической смесью [–]S- и [+]R-энантиометрических форм, причем анальгезирующая активность обусловлена S-формой. После в/м введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя Cmax в плазме крови 2,2 мкг/мл достигается в среднем через 50 мин после введения однократной дозы 30 мг.Линейная фармакокинетика. У взрослых после в/м введения кеторолака трометамина в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамина у взрослых после однократного или многократного в/м введений кеторолака трометамина является линейной. При максимальных рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата. Препарат плохо проникает через ГЭБ. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связано с белками плазмы крови в пределах широкого диапазона концентраций.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Кеторолак
  • Производитель:
  • Фарм. группа:
    Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

  • Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
  • Противовоспалительные и противоревматические препараты
  • Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
  • Производные уксусной кислоты
  • Кеторолак
Примечание
Описание препарата «Кетанов» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.35 из 5 возможных на основе 17 голосов
Все лекарства

Кетанов — цены в аптеках