Кларицин

О препарате

 Кларицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов, производное эритромицина. Бактериостатическое и бактерицидное действие. 

Показания и дозировка

Кларицин назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (стрептококковый фарингит, тонзиллит, острый средний отит, острый синусит, гайморит)
• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе атипичная, обострение хронического бронхита);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, абсцессы, целлюлит, стрептодермия, стафилодермии)
• язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (обязательно в комбинации с другими лекарственными средствами);
• локализованные или распространенные микобактериальные инфекции.​

Кларицин принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет.

Рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, в 2 приема; при тяжелых инфекциях тяжелой степени суточную дозу можно увеличить до 1 г, распределив на 2 приема. Режим дозирования и продолжительность курса лечения, которая обычно составляет 5-14 дней, зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя.

Лечение микобактериальной инфекции.

Рекомендуемая доза - 500 мг 2 раза в сутки. Лечение МАК-инфекций у больных СПИДом продолжается столько, сколько длится клиническая и микробиологическая эффективность препарата. Кларицин следует применять в комплексе с другими антимикобактериальными средствами. Продолжительность лечения других нетуберкулезных микобактериальных инфекций определяет врач индивидуально.

Профилактика МАК-инфекций.

Рекомендуемая доза - 500 мг 2 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки препарат назначают в составе комплексной терапии по утвержденным Международным схемам:

1. «Тройная» терапия:

• в течение 1-2 недель по 2 раза в сутки: Кларицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + лансопразол 30 мг
• в течение 1 недели по 2 раза в сутки: Кларицин 500 мг + метронидазол 400 мг + лансопразол 30 мг
• в течение 1 недели: Кларицин 500 мг 2 раза в сутки омепразол 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки (или метронидазол 400 мг 2 раза в сутки);

2. «Двойная» терапия:

• в течение 2 недель: Кларицин 500 мг 3 раза в сутки омепразол 40 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Больным с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин дозу Кларицину следует уменьшить в

2 раза по 250 мг 1 раз в сутки или при более тяжелых инфекциях - по 250 мг 2 раза в сутки. Лечение таких больных длится не более 14 дней.

Пациенты с нарушениями функции печени.

При назначении Кларицину пациентам с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность. Однако при сохранении нормальной функции почек больным с умеренным или тяжелым нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек дозировки препарата не требует коррекции.

Передозировка

Передозировка препаратом Кларицин:

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), головная боль, чувство тревоги. Прием большой дозы кларитромицина может вызвать аллергические реакции. У одного пациента с биполярной психозом в анамнезе, принявший 8 граммов кларитромицина, развились изменения умственного состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение. Показано промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ проводить рекомендуется, так как он может повлиять на уровень кларитромицина в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Чаще всего наблюдаются такие побочные реакции Кларицина как диарея, тошнота, изменение вкуса, диспепсия, боль в животе, головная боль, астения, боль в спине и груди, парестезии, артралгия, миалгия, ангионевротический отек, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при применении других антибиотиков группы макролидов, очень редко - желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, мерцание и трепетание желудочков.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, диспепсия, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту, глоссит, стоматит, анорексия, обратимое окрашивание зубов и языка, изменение вкуса, кандидоз ротовой полости; очень редко панкреатит, псевдомембранозный колит.

Нарушение функции печени печеночная дисфункция может быть тяжелой, очень редко сообщалось о развитии фатальной печеночной недостаточности, обычно на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и / или применения других лекарственных средств. Как и при других антибиотиков группы макролидов, повышение активности ферментов очень редко - гепатомегалия, гепатоцеллюлярный и / или холестатический гепатит с желтухой или без нее.

Со стороны нервной системы: головная боль очень редко - головокружение, шум в ушах, чувство тревоги, нервозность, сонливость, нарушение ориентации. Единичные случаи судом.

Со стороны органов дыхания: ринит, кашель, одышка, астма.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилаксия, очень редко - синдром СтивенсаДжонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушение метаболизма: отмечены редкие случаи гипогликемии, хотя некоторые из таких больных в процессе терапии с применением кларитромицина принимали также гипогликемические препараты или инсулин.

Психические расстройства: очень редко - возбуждение, бессонница, галлюцинации, ночные кошмары, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение слуха, нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко - преходящая потеря слуха. Как правило, слух возвращался после отмены препарата. Отмечены случаи нарушения обоняния, обычно в сочетании с нарушениями вкусовых ощущений. Очень редко возникал увеит, преимущественно у пациентов, получавших сопутствующую терапию рифабутином, большинство из этих случаев были обратимыми.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, вагинальный монилиаз, вагинит, дисменорея.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения редко - анемия, тромбоцитемия, нейтропения.

Пациенты с нарушением иммунной системы: у больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, которые применяли большие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендовано для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить связанные с применением препарата побочные реакции и симптомы основного или сопутствующих заболеваний . У взрослых больных, получавших кларитромицин в дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ. Нечасто возникали одышка, бессонница и сухость во рту. В 2-3% пациентов наблюдалось значительное повышение уровней АЛТ и АСТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. В нескольких пациентов наблюдалось повышение содержания мочевины.

Мышечно-скелетные нарушения: артралгия, миалгия.

Изменения лабораторных показателей

Ферменты печени : редко - преходящее повышение уровня печеночных ферментов (активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, повышение содержания суммарного билирубина).

Гематологические показатели : редко - уменьшение количества лейкоцитов, увеличение протромбинового времени, очень редко - гипогликемии у пациентов, принимающих гипогликемические препараты или инсулин.

Показатели функционирования почек повышение содержания азота мочевины в крови, редко повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Сообщалось о развитии колхициновои токсичности (в том числе с летальным исходом) при одновременном приеме кларитромицина и колхицина, особенно у людей пожилого возраста.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков или другим компонентам препарата Кларицин.Одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина, астемизола, любых других макролидных антибиотиков, алкалоидов спорыньи (эрготамина или дигидроэрготамина). Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействие препарата Кларицин:

Циmохром 450

Кларитромицин является ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Вследствие этого может повышаться концентрация в сыворотке крови или замедляться выведение других препаратов, которые превращаются с участием этих энзимов (таких как альпразолам, астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид, карбамазепин, гексобарбитал, бромкриптин, вальпромат, рифабутин, варфарин, дигоксин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, метилпреднизолон, хинидин, силденафил, дизопирамид, фенитоин, циклоспорин, такролимус, зидовудин, теофиллин, винбластин), при их совместном применении с кларитромицином могут возникать токсические эффекты. Поэтому необходимо проводить клинический контроль, а в случае необходимости - определение концентрации в сыворотке крови этих препаратов.

макролиды

Макролиды могут влиять на метаболизм терфенадина и цизаприда, что приводит к повышению содержания этих препаратов в сыворотке крови. Это может приводить к аритмии, сопровождающиеся увеличением продолжительности интервала QT, желудочковой тахикардии, мерцания и трепетание желудочков.

Карбамазепин / дигоксин / теофиллин

Содержание карбамазепина, дигоксина, теофиллина в сыворотке крови может повышаться при одновременном применении с кларитромицином.

Циклоспорин / такролимус

Содержание в сыворотке крови циклоспорина, такролимуса может повышаться при применении их с кларитромицином, что может привести выявления токсических эффектов.

Дизоnирамид

Иногда одновременное применение кларитромицина и дизопирамида вызывает повышение содержания последнего в сыворотке крови, что приводит к фибрилляции желудочков и увеличение продолжительности интервала QT.

Эрготамин / Дигидроэрготамин

При одновременном применении кларитромицина с препаратами, содержащими эрготамин, могут отмечаться ишемические реакции. В некоторых случаях при таком одновременном применении выявляются признаки токсичности, обусловленной алкалоидами, что приводит к выраженному периферического спазма сосудов и дизестезии.

лансопразол

При одновременном применении кларитромицина с лансопразолом отмечается незначительное изменение содержания в сыворотке крови как лансопразола, так и 14-гидроксипроизводных кларитромицина, что, однако, не требует корректировки доз препаратов.

омепразол

Влияние омепразола на повышение сывороточного содержания кларитромицина выражен в меньшей степени. При этом применение омепразола приводит к некоторому повышению содержания кларитромицина в тканях и слизистых секретах организма.

Ловастатин / симвастатин

Изредка при одновременном применении кларитромицина с ингибиторами НМG-Со-редуктазы, ловастатином и симвастатином как осложнения отмечаются дистрофические измерения поперечно мышечной ткани.

Мидазолам / Триазолам

Кларитромицин уменьшает величину клиренса мидазолама и триазолама, что может привести к усилению фармакологических эффектов этих препаратов. Следует избегать одновременного применения этих препаратов.

Рифабутин / Рифампин

При связующем применении кларитромицина с рифабутином или рифампином отмечается снижение содержания кларитромицина в сыворотке крови. В свою очередь, может повышаться концентрация рифабутина как в сыворотке крови, так и в тканях организма, повышает риск появления токсических явлений.

ритонавир

При одновременном применении ритонавира в дозе 200 мг три раза в день и кларитромицина в дозе 500 мг два раза в день происходит выраженное снижение показателей метаболизма кларитромицина.

индинавир

В случае одновременного применения кларитромицина с индинавиром было установлено наличие метаболических взаимодействий между указанными препаратами.

пероральные антикоагулянты

Наблюдается усиление антикоагулянтного эффектов при связующем применении кларитромицина и пероральных антикоагулянтов, что требует контроля протромбинового времени.

зидовудин

Одновременное применение кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых больных может приводить к снижению равновесных концентраций зидовудина. В этом случае кларитромицин, очевидно, замедляет всасывание зидовудина в кишечнике. Чтобы избежать такого взаимодействия, рекомендуется принимать кларитромицин и зидовудин в разное время.

варфарин

Применение кларитромицина пациентам, которые лечатся варфарином, может вызвать повышение эффектов последнего. Поэтому у таких пациентов необходимо проводить мониторинг протромбинового времени.

ингибиторы фосфодиэстеразы

Существует вероятность увеличения плазменной концентрации ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, вследствие чего может потребоваться уменьшение дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

колхицин

Одновременное применение кларитромицина с колхицином, особенно у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек, увеличивает токсичность последнего. Имеются сообщения о развитии колхициновои токсичности (в том числе с летальным исходом).

Необходимо учитывать возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими макролидами (линкомицин, клиндамицин).

Возможна лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазанавиром, итраконазолом, саквинавиром.

Кларитромицин не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит кларитромицина 250 мг или 500 мг

вспомогательные вещества:

таблетки 250 мг лактоза моногидрат, крахмал кукрудзяний; повидон, натрия кроскармеллоза;целлюлоза микрокристаллическая тальк натрия лаурилсульфат; гипромеллоза; краситель бриллиантовый синий Е 133; полиэтиленгликоль;

таблетки 500 мг лактоза моногидрат, крахмал кукрудзяний; повидон, натрия кроскармеллоза;целлюлоза микрокристаллическая тальк натрия лаурилсульфат; гипромеллоза; тартразин Е 102;полиэтиленгликоль; магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Кларицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов, производное эритромицина. Бактериостатическое и бактерицидное действие. Действует антибактериально путем связывания с 50S-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляет биосинтез белка.

Препарат высокоактивный in vitro по отношению к широкому спектру аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы:

• резистентность <10%:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus группы A, B, C, F, G;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Legionella spp .;

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus;

внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii, комплекс Mycobacterium avium (МАК), состоящая из Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellular, Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii.

• резистентность> 10%:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae; Listeria monocytogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis.

• резистентные микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину или эритромицина), Enterococcus spp.

Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность Кларицину.

Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита на уровне или в

2 раза ниже, чем в материнской субстанции, за исключением H. иnfluenzae, по отношению к которому эффективность метаболита у 2 раза выше. В условиях in vitro и in vivo материнская субстанция и её основной метаболит оказывают либо аддитивный, или синергический эффект в отношении H.иnfluenzae зависимости от штамма микроорганизма.

Фармакокинетика. После приема Кларицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 2:00.

Препарат метаболизируется в печени путем первого прохождения с помощью системы цитохрома P450 с образованием микробиологически-активного метаболита -

14-гидроксикларитромицина. Ижа незначительно задерживает начало абсорбции Кларицину и образования 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика Кларицину является нелинейной, однако равновесная концентрация достигается в пределах 2 суток применения препарата. Связь с белками плазмы в терапевтических концентрациях составляет 80%. После абсорбции препарат и его 14-ОН-метаболит широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Концентрация Кларицину в тканях в 7 раз выше, чем в плазме крови. Повышенная концентрация была обнаружена как в тонзиллярной, так и в легочной тканях. Кларицин проникает в слизистую оболочку желудка. Содержание Кларицину в слизистой оболочке желудка и тканях желудка выше при применении Кларицину одновременно с омепразолом, чем при монотерапии Кларицином. После приема внутрь содержание Кларицину в спинномозговой жидкости остается невысоким (1-2% уровня в сыворотке крови при нормальном состоянии гематоэнцефалического барьера).

Препарат проникает через плацентарный барьер.

Период полувыведения зависит от принятой дозы и составляет 5-7 часов. При применении 250 мг 2 раза в сутки 15-20% неизмененном виде выводится с мочой. При дозе 500 мг 2 раза в сутки выведение препарата с мочой составляет большую величину (примерно 36%). 14-гидроксикларитромицин является основным метаболитом, выводится с мочой в количестве 10-15% от введенной дозы. Большая часть остатка дозы выводится с калом, главным образом из желчью. 5-10% исходного вещества оказывается в кале.

Нарушение функции печени и почек. У больных с функциональной недостаточностью печени и почек период полувыведения увеличивается.

Нарушение функции почек. При нарушении функции почек повышается минимальная и максимальная концентрации в плазме крови, период полувыведения, AUС Кларицину и 14-ОН-кларитромицина.Константа элиминации и выведение с мочой уменьшается. Степень изменения этих показателей зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста уровень Кларицину и 14-ОН-кларитромицина в крови выше, а выведение медленнее по сравнению с пациентами молодого возраста. Изменение фармакокинетики у пожилых людей связана в первую очередь с нарушением функционального состояния почек, а не с возрастом пациента.

Условия хранения: Хранить Кларицин следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ⁰ С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Кларитромицин
• Производитель:

  Авант, ООО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01F

  Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
• J01FA

  Макролиды
• J01FA09

  Кларитромицин