Комбисарт Н

Комбисарт Н

О препарате

В состав препарата Комбисарт Н входят три антигипертензивных средства с дополняющими друг друга механизмами для контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией.

Показания и дозировка

Показания препарата Комбисарт Н:

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов с артериальным давлением, адекватно контролируемым комбинацией амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида, которые применяют трех отдельных веществ или два препарата, один из которых является комбинированным.

Комбисарт Н можно применять независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, запивая водой, в один и то же время суток, желательно утром.

дозировка

Рекомендуемая доза Комбисарт Н - 1 таблетка в сутки, желательно утром.

Перед переходом на применение препарата Комбисарт Н состояние пациента должен быть контролируемым неизменными дозами монопрепаратов, принимающих одновременно. Доза Комбисарт Н должна зависеть от доз отдельных компонентов комбинации, применяемые на момент смены препарата.

Максимальная рекомендованная доза Комбисарт Н - 10 мг / 320мг / 25мг.

Отдельные группы пациентов

Нарушение функции почек

Поскольку в состав препарата входит гидрохлоротиазид, препарат Комбисарт Н противопоказан пациентам с анурией и тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Одновременное применение препарата Комбисарт H с алискиреном противопоказано пациентам с нарушениями функции почек (СКФ <60 мг / мин / 1,73 м 2 ). Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени.

сахарный диабет

Одновременное применение препарата Комбисарт H с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом.

Нарушение функции печени

Поскольку в состав препарата входит валсартан, препарат Комбисарт Н противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени, не сопровождающихся холестазом, максимальная рекомендуемая доза валсартана составляет 80 мг, поэтому Комбисарт Н не показан для этой группы пациентов. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени рекомендации по дозировке амлодипина не установлены.

Сердечная недостаточность и заболевания коронарных артерий

Опыт применения препарата Комбисарт Н, особенно в максимальных дозах, пациентам с сердечной недостаточностью и заболеваниями коронарных артерий ограничен. Рекомендовано с осторожностью применять препарат пациентам с сердечной недостаточностью и заболеваниями коронарных артерий, особенно максимальную дозу препарата Комбисарт Н - 10 мг / 320 мг / 25 мг.

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)

Рекомендовано с осторожностью, в частности часто контролируя артериальное давление, назначать пациентам пожилого возраста, особенно максимальные дозы Комбисарт Н - 10 мг / 320мг / 25мг, поскольку данные по применению препарата этой группе пациентов ограничены.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата Комбисарт Н. Основной симптом передозировки - возможна выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может привести к выраженной вазодилатации периферических сосудов и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной и потенциальную пролонгированное системную гипотензию, включая шок с летальным исходом.

лечение

Амлодипин / валсартан / гидрохлоротиазид

Клинически выраженная артериальная гипотензия при передозировке препарата Комбисарт Н требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхательной системы, содержание нижних конечностей в приподнятом положении, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Сосудосуживающие препараты могут быть уместными для восстановления тонуса сосудов и артериального давления при условии, что нет противопоказаний для их применения. Введение кальция глюконата может быть эффективным для реверсии эффектов блокады кальциевых каналов.

амлодипин

Если после приема препарата прошло немного времени, следует рассмотреть вопрос об индукции рвоты или промывание желудка. При назначении активированного угля сразу или через 2:00 после приема амлодипина абсорбция амлодипина выражено снижалась.

Маловероятно, что амлодипин выводится при гемодиализе.

валсартан

Маловероятно, что валсартан выводится при гемодиализе.

гидрохлортиазид

Передозировка гидрохлоротиазидом сопровождается дефицитом электролитов (гипокалиемией, гипохлоремия) и гиповолемией вследствие чрезмерного диуреза. Частыми симптомами передозировки являются тошнота и сонливость. Гипокалиемия может приводить к спазмам мышц и / или обострение аритмии, связанной с одновременным применением гликозидов наперстянки или некоторых антиаритмических лекарственных средств.

Уровень, до которого гидрохлоротиазид выводится при проведении гемодиализа, не установлен.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Комбисарт Н:

Амлодипин / валсартан / гидрохлоротиазид

  • со стороны метаболизма и питания: анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия
  • со стороны психики: бессонница / нарушение сна;
  • со стороны нервной системы: нарушение координации, головокружение, головокружение постуральное, головокружение при напряжении, дисгевзия, головная боль, летаргия, парестезии, периферическая нейропатия, нейропатия, сонливость, обмороки;
  • со стороны органов зрения: нарушение зрения;
  • со стороны органов слуха: вертиго;
  • Со стороны сердца: тахикардия
  • со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, флебит, тромбофлебит;
  • со стороны респираторного тракта, органов средостения и грудной клетки: кашель, одышка, раздражение горла;
  • со стороны пищеварительного тракта: боль дискомфорт, боль в верхней части живота, неприятный запах при дыхании, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота
  • со стороны кожи и ее производных: гипергидроз, зуд
  • Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, опухание суставов, спазмы мышц, мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;
  • со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, поллакиурия, острая почечная недостаточность
  • Со стороны репродуктивной системы: импотенция
  • общие нарушения: абазия, нарушение походки, астения, дискомфорт, недомогание, слабость, некардиальных боль в грудной клетке, отеки
  • обследования: повышение уровня азота мочевины, повышение уровня мочевой кислоты в крови, снижение уровня калия в сыворотке крови, увеличение массы тела.

амлодипин

  • Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой;
  • со стороны иммунной системы: гиперчувствительность;
  • со стороны метаболизма и питания: гипергликемия;
  • со стороны психики: бессонница / нарушение сна, изменения настроения, смущение;
  • со стороны нервной системы: головокружение, дисгевзия, экстрапирамидный синдром, головная боль, гипертония, парестезии, периферическая нейропатия, нейропатия, сонливость, синкопе, тремор, гипестезия;
  • со стороны органов зрения: нарушение зрения;
  • со стороны органов слуха: звон в ушах
  • Со стороны сердца: пальпитация, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда.
  • со стороны сосудистой системы : приливы крови, артериальная гипотензия, васкулит
  • со стороны респираторного тракта, органов средостения и грудной клетки: кашель, одышка, ринит
  • со стороны пищеварительного тракта: боль дискомфорт, боль в верхней части живота, изменение частоты дефекации, диарея, сухость во рту, диспепсия, гастрит, гиперплазия десен, тошнота, панкреатит, рвота
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови (более связано с холестазом), гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха;
  • со стороны кожи и ее производных: алопеция, ангионевротический отек, мультиформная эритема, экзантема, гипергидроз, фотосенсибилизация, зуд, пурпура, сыпь, изменение цвета кожи, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке
  • Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия, отек лодыжки;
  • со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия;
  • Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия
  • общие нарушения: астения, дискомфорт, недомогание, слабость, некардинальный боль в грудной клетке, отеки, боль
  • обследования: увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

валсартан

  • со стороны органов слуха: вертиго;
  • со стороны респираторного тракта, органов средостения и грудной клетки: кашель,
  • со стороны пищеварительного тракта: боль дискомфорт, боль в верхней части живота;
  • общие нарушения: слабость.

гидрохлортиазид

  • Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, иногда с пурпурой;
  • со стороны иммунной системы: гиперчувствительность;
  • со стороны метаболизма и питания: гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, гиперхлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, ухудшение метаболических признаков диабета,
  • со стороны психики: депрессия, бессонница / нарушение сна;
  • со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии;
  • со стороны органов зрения: нарушение зрения;
  • Со стороны сердца: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий)
  • со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия
  • со стороны респираторного тракта, органов средостения и грудной клетки: респираторный дистресс, отек легких, пневмонит;
  • со стороны пищеварительного тракта: боль дискомфорт, боль в верхней части живота, запор, снижение аппетита, диарея, тошнота, панкреатит, рвота
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, желтуха;
  • со стороны кожи и ее производных: кожные реакции, подобные красной волчанки, реактивация кожной формы красной волчанки, фотосенсибилизация, пурпура, сыпь, крапивница, некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз
  • со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная недостаточность и нарушение функции почек
  • Со стороны репродуктивной системы: импотенция
  • обследования: повышение уровня липидов, глюкозурия.

Противопоказания

Противопоказания препарата Комбисарт Н:

  • Гиперчувствительность к действующим веществам, других сульфаниламидам, производных дигидропиридина или к вспомогательному веществу.
  • Беременность, планирование беременности.
  • Нарушение функции печени, билиарный цирроз или холестаз.
  • Тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл / мин / 1,73 м 2 ), анурия, а также пребывание на диализе.
  • Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина (АРА), включая валсартан, или ингибиторов АПФ (ИАПФ) с алискиреном в случае сахарного диабета или нарушений функции почек (СКФ <60 мг / мин / 1,73 м 2 ).
  • Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, симптоматическая гиперурикемия.
  • Тяжелая гипотензия.
  • Шок (включая кардиогенный шок).
  • Обструкция выводного тракта левого желудочка (например гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и стеноз аорты тяжелой степени).
  • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Исследование взаимодействия препарата Комбисарт Н с другими лекарственными препаратами не проводились. В таблице ниже представлена ​​только информация о взаимодействии с другими лекарственными препаратами, известная для каждой отдельной действующего вещества.

Однако важно учитывать, что препарат Комбисарт Н может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов.

Одновременное применение не рекомендуется

Отдельные компоненты препарата Комбисарт Н

Известны взаимодействия с такими средствами

Эффект при взаимодействии с другими лекарственными препаратами

Валсартан и гидрохлоротиазид

литий

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщалось течение одновременного применения лития с ингибиторами АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, в том числе с валсартаном или тиазидами, такими как гидрохлортиазид.

Поскольку почечный клиренс снижается тиазидами, риск токсичности лития, вероятно, может увеличиваться с применением Комбисарту Н. В связи с этим рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке во время совместного применения препаратов.

валсартан

Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие средства, которые могут повышать уровень калия

Если необходимо применение лекарственного средства, влияет на уровень калия в комбинации с валсартаном рекомендуется часто проверять уровень калия в плазме крови.

амлодипин

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, так как у некоторых пациентов может приводить к увеличению эффекта снижения кровяного давления.

Одновременное применение требует осторожности

Отдельные компоненты препарата Комбисарт Н

Известны взаимодействия с такими средствами

Эффект при взаимодействии с другими лекарственными препаратами

амлодипин

Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир)

Исследование с участием пациентов пожилого возраста показали, что дилтиазем ингибирует метаболизм амлодипина, возможно, с участием CYP3A4 (концентрация в плазме крови возрастает примерно на 50% и эффект амлодипина усиливается). Нельзя исключить вероятности того, что более мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию амлодипина в плазме более выражено, чем дилтиазем.

Индукторы CYP3A4 (противосудорожные препараты (такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, зверобой)

Одновременное применение может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Показано проводить клинический мониторинг с возможным корректировкой дозы амлодипина время лечения индуктором и после его отмены.

симвастатин

Применение многократных доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина приводит к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением одного симвастатина.Рекомендовано снижать суточную дозу симвастатина до 20 мг пациентам, которые применяют амлодипин.

Дантролен (инфузии)

Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, чувствительным к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественных гипертермий.

Валсартан и гидрохлоротиазид

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г / сут) и неселективные НПВП

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном применении. Кроме того, одновременное применение Комбисарт Н и НПВП может приводить к ухудшению функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также соответствующую гидратацию пациента.

Ингибиторы переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или ефлюксного переносчика (ритонавир)

Одновременное применение ингибиторов переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или ефлюксного переносчика (ритонавир) могут увеличивать системную экспозицию валсартана.

гидрохлортиазид

Алкоголь, анестетики и седативные препараты

Может наблюдаться потенцирование ортостатической гипотензии.

амантадин

Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут повышать риск развития побочных реакций, амантадина.

Антихолинергические препараты (такие как атропин, биперидена)

Биодоступность диуретиков тиазидного типа могут повышать антихолинергические препараты (например атропин, биперидена), очевидно, вследствие снижения желудочно-кишечной подвижности и скорости опорожнения желудка.

Противодиабетические препараты (например инсулин и пероральные противодиабетические средства)

метформин

Может возникнуть необходимость повторно скорректировать дозу инсулина и пероральных противодиабетических средств.

Метформин следует применять с осторожностью, поскольку существует риск развития лактацидоза, индуцированного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с применением гидрохлоротиазида.

Бета-блокаторы и диазоксид

Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с бета-блокаторами может усиливать риск гипергликемии.Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут усиливать гипергликемический эффект диазоксида.

карбамазепин

У пациентов, которые получают гидрохлортиазид одновременно с карбамазепином, может развиться гипонатриемия. Поэтому таких пациентов следует предупредить о возможности гипонатриемичних реакций, а также в соответствии наблюдать за их состоянием.

Холестирамин и смолы холестипола

Абсорбцию тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазид, снижает холестирамин и другие анионообменные смолы.

циклоспорин

Одновременное лечение с циклоспорином может усиливать риск гиперурикемии и осложнения подагрического типа.

Цитотоксические препараты (например циклофосфамид, метотрексат)

Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут ослаблять почечную экскрецию цитотоксических препаратов (например циклофосфамида, метотрексата) и усиливать их миелосупрессивный эффект.

гликозиды наперстянки

Тиазидиндукована гипокалиемия или гипомагниемия могут возникать как побочные эффекты, способствующие развитию дигиталисиндукованои сердечной аритмии.

Йодсодержащие контрастные средства

В случае диуретикиндукованои дегидратации существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности, особенно при высоких дозах препаратов йода. Перед применением следует провести регидратацию.

Лекарственные средства, влияющие на уровень калия (при одновременном назначении диуретики, кортикостероиды, слабительные средства, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолон, пенициллин G, производные салициловой кислоты)

Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида могут усиливать назначении салуретиков, кортикостероидов, слабительные средства, АКТГ (АКТГ), амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G и производные салициловой кислоты. Если такие препараты назначают с комбинацией амлодипин / валсартан / гидрохлоротиазид, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.

Лекарственные средства, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

Может возникнуть необходимость в коррекции дозы урикозурических лекарственных средств, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.Может возникнуть необходимость в повышении дозы пробенецида или сульфинпиразона.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может повышать частоту возникновения реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

метилдопа

Были отдельные сообщения о развитии гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например тубокурарин)

Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие производных кураре.

Прессорные амины (например норадреналин, адреналин)

Эффект прессорных аминов может быть ослаблен.

Витамин D и соли кальция

Применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с витамином D или с солями кальция может усиливать повышение уровня кальция в сыворотке крови.

Двойная блокада РААС с АРА, иАПФ или алискиреном

Одновременное применение АРА, включая валсартан, или иАПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мг / мин / 1,73 м 2 ).

Состав и свойства

действующие вещества: амлодипин, валсартан, гидрохлортиазид;

1 таблетка 5 мг / 160 мг / 12,5 мг содержит амлодипина бесилат 6,94 мг, что соответствует 5 мг амлодипина; валсартана 160 мг гидрохлоротиазида 12,5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White 32F280008 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактоза моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол))

или

действующие вещества: амлодипина бесилат, валсартан, гидрохлортиазид; 1 таблетка 10 мг / 160 мг / 12,5 мг содержит амлодипина бесилат 13,87 мг, что соответствует 10 мг амлодипина; валсартана 160 мггидрохлоротиазида 12,5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Orange 32F230000 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) лактоза моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол) железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

В состав препарата Комбисарт Н входят три антигипертензивных средства с дополняющими друг друга механизмами для контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, валсартан - к классу антагонистов ангиотензина II, а гидрохлортиазид - к классу тиазидных диуретиков. Комбинация этих трех компонентов характеризуется взаимодополняющей антигипертензивным действием.

амлодипин

Амлодипин, входящий в состав препарата Комбисарт Н, ингибирует трансмембранный вход ионов кальция в мышцы сердца и гладкие мышцы сосудов. Антигипертензивная действия амлодипина осуществляется путем прямой релаксирующей действия на гладкие мышцы сосудов, что вызывает снижение резистентности периферических сосудов и артериального давления.

Амлодипин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению артериального давления в положении лежа и стоя. Такое снижение артериального давления не сопровождается выраженными изменениями частоты сердечных сокращений или уровня катехоламинов в плазме крови при длительном применении.

Концентрация в плазме крови соотносится с эффектом как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к снижению резистентности почечных сосудов и повышение скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.

валсартан

Валсартан является активным при пероральном применении, мощным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Валсартан действует селективно на подтип АО 1 рецепторов, отвечающих за известные эффекты ангиотензина II.

Прием валсартана у пациентов с артериальной гипертензией способствует снижению артериального давления без влияния на скорость пульса.

У большинства пациентов после приема внутрь однократной дозы начало гипотензивного эффекта наступает в течение 2:00, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов.Антигипертензивный эффект длится в течение 24 часов после применения препарата. При повторном применении максимальное снижение артериального давления (при всех режимах дозирования) достигается, как правило, в течение 2-4 недель.

гидрохлортиазид

Местом действия тиазидных диуретиков является преимущественно дистальные извитые канальцы почек. Подтверждено, что в корковом слое почек существуют високоспориднени рецепторы, которые являются основным центром связывания для тиазидных диуретиков и ингибирования транспортировки NaCl в дистальные извитые канальцы. Механизм действия тиазидов заключается в ингибиции переносчиков Na + Cl - , возможно, путем конкуренции за центры Cl - , что, в свою очередь, действует на механизмы реабсорбции электролитов непосредственно усиливает выведение натрия и хлора до примерно эквивалентного степени и опосредованно, благодаря мочегонным эффекта, снижает объем плазмы с последующим повышением активности ренина в плазме крови, секреции альдостерона и выводом калия с мочой, а также снижением уровня калия в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

линейность

Амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид демонстрируют линейную фармакокинетику.

Амлодипин / валсартан / гидрохлоротиазид

После перорального применения препарата Комбисарт Н максимальные концентрации амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида в плазме крови достигались в течение 6-8 часов, 3:00 и 2:00 соответственно. Скорость и объем абсорбции амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида при применении препарата Комбисарт Н аналогичные показателям, которые наблюдались при применении его компонентов как отдельных препаратов.

амлодипин

Абсорбция . После приема внутрьКомбисарт Н в терапевтических дозах отдельно амлодипина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 часов. Биодоступность составляет от 64 до 80%.Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение . Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Примерно 97,5% препарата находится в циркулирующей крови, связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм . Амлодипин активно (около 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Вывод . Амлодипин выводится из плазмы крови в два этапа, конечный период полувыведения составляет примерно 30-50 часов. Уровне равновесного состояния в плазме крови достигается после постоянного применения в течение 7-8 дней. 10% исходного амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выводятся с мочой.

валсартан

Абсорбция . После перорального применения отдельно валсартана его максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Средняя биодоступность составляет 23%. Прием пищи снижает экспозицию (как определено по AUC) валсартана примерно на 40%, а максимальную концентрацию в плазме крови (С max ) - примерно на 50%, хотя примерно через 8:00 после применения концентрация валсартана аналогична в группах приема препарата натощак и после еды. Однако такое уменьшение показателя AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно применять независимо от приема пищи.

Распределение . Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного введения составляет примерно 17 литров, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94 - 97%), главным образом с альбуминами сыворотки крови.

Метаболизм . Валсартан не трансформируется в значительной степени, поскольку только около 20% выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит было идентифицировано в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Вывод . Валсартан выводится преимущественно с калом (примерно 83% дозы) и мочой (13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / час, а почечный клиренс - 0,62 л / час (примерно 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.

гидрохлортиазид

Общая информация

Код ATX

  • Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  • Антагонисты ангиотензина II, простые
  • Ангиотензина II антагонисты
  • Валсартан
Примечание
Описание препарата «Комбисарт Н» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4 из 5 возможных на основе 8 голосов
Все лекарства

Комбисарт Н — цены в аптеках