Ломустин медак

О препарате:

Ломустин Медак применяют при паллиативной терапии, с другими известными химиотерапевтическими препаратами в стандартных схемах комбинированной терапии или же в качестве дополнения к другим методам лечения.

Показания и дозировка:

Показаниями являются опухоль мозга (первичная и метастатическая), опухоль легких (особенно при мелкоклеточном раке), болезнь Ходжкина ( резистентная к традиционной химиотерапии ), при меланоме (с метастазами). При неходжкинской лимфоме, опухолях желудочно - кишечного тракта, раке почек, яичников, молочной железы и шейки матки, тестикулярных карциномах, как средство второй линии.

Принимают препарат внутрь, вечером (перед сном или через 3 часа после приема пищи). Рекомендуемая доза препарата у взрослых и детей составляет 130 мг/м2 при однократном приеме внутрь каждые 6 недель. У больных с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м2 при сохранении шестинедельного интервала между приемами. В случае комбинированной терапии препарат применяется в дозе 70–100 мг/м2. Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл. Суммарная доза за все курсы лечения не должна превышать 1000 мг/м2. Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа пациента на предыдущую дозу.

Передозировка:

При передозировке следует ожидать усиления выраженности побочных эффектов - угнетения костномозгового кроветворения, нарушений со стороны ЖКТ и ухудшения функции печени, и неврологических расстройств. Антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты:

• Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения развивается спустя 4 недели, лейкопения спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.

• Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.

• Со стороны органов пищеварения: тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема ломустина, обычно продолжаются до 24 ч), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения ломустина больным натощак. Редко - диарея, стоматит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.

• Со стороны органов дыхания: редко - кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов и/или фиброза легких (отмечалось через 6 мес или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100мг/м2. Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг/м2).

• Со стороны нервной системы: дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.

• Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины).

• Со стороны репродуктивной системы: азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.

• Прочие: редко - алопеция, необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга). Сообщалось об острых лейкемиях и дисплазиях костного мозга в результате лечения препаратами нитрозомочевины.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к ломустину, другим производным нитрозомочевины или составным частям препарата

• Беременность и период кормления грудью

С осторожностью:

• Миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации)

• Ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими)

• Опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы

• Кахексия

• Интоксикации

• Почечная и/или печеночная недостаточность

• Дыхательная недостаточность

• Лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также другие цитостатики и радиотерапия могут усиливать лейкопению и тромбоцитопению, вызванные ломустином. Сочетанное применение ломустина с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижения артериального давления крови и бронхоспазма.

Описан случай существенного усиления лейкопении и нейтропении при совместном применении ломустина и циметидина.

Усиление токсичности может наблюдаться при одновременном приеме ломустина и теофиллина. Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты, может усиливать метаболизм ломустина. У пациентов, получающих ломустин, может наступить ослабление защитных механизмов организма, что может вызвать снижение образования антител при введении противовирусных вакцин. Такое состояние продолжается от 3 месяцев до 1 года после проведения последнего курса химиотерапии. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения вакцин, содержащих живые вирусы.

Состав и свойства:

Ломустин 40 мг

Вспомогательные вещества:лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин.

Форма выпуска:

• Капсулы.

Фармакологическое действие:

Ломустин - противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК, и повреждением ДНК-матрицы. Препарат может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе GI и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Условия хранения:

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ломустин
• Фарм. группа:

  Производные нитрозомочевины и триазены

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01A

  Алкилирующие препараты
• L01AD

  Нитрозомочевины производные
• L01AD02

  Ломустин