Лозартик Плюс

Лозартик Плюс
5 3

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Лозартан
  • Фарм. группа:
    Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате

Лозартик Плюс - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Лозартик Плюс:

Артериальная гипертензия у больных, которым рекомендована желательно комбинированная терапия.

Взрослым назначают Лозартик Плюс внутрь. Принимают независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая доза (50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида) - 1 таблетка 1 раз в день. Когда ответ пациентов на лечение препаратом неадекватна, дозу можно увеличить до 2 таблеток 1 раз в день. Максимальная доза составляет 2 таблетки 1 раз в день. В общем антигипертензивного эффекта достигают в течение 3 недель после начала терапии.

Передозировка

Передозировка препарата Лозартик Плюс:

Есть специфической информации по лечению передозировки препаратом. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Терапию следует прекратить и тщательно наблюдать за пациентом. Возможны лечебные мероприятия включают вызывание рвоты в тех случаях, когда пациент недавно принял препарат, а также коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса, печеночной комы и гипотензии обычными методами.

лозартан

Относительно немного данных о передозировке у людей. Наиболее вероятный проявление передозировки - гипотензия и тахикардия может возникнуть брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией. При возникновении симптоматической гипотензии следует начать поддерживающее лечение.

Ни лозартан, ни активный метаболит нельзя устранить гемодиализом.

гидрохлоротиазид

Самые распространенные признаки и симптомы, которые наблюдаются, связанные с потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратацией, вызванной чрезмерным мочеотделением. При одновременном применении наперстянки гипокалиемия может вызвать усиление сердечных аритмий.

Степень, до которой гидрохлоротиазид удаляется путем гемодиализа, не установлен.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Лозартик Плюс:

В клинических исследованиях с лозартаном калия - гидрохлоротиазидом не наблюдалось побочных эффектов, присущих этой комбинации препаратов. Опыт побочных эффектов ограничивается теми, о которых ранее сообщали в связи с приемом лозартана и / или гидрохлоротиазида. Общая частота побочных эффектов, связанных с комбинацией препаратов, приближается к плацебо. Процент случаев прекращения терапии можно сравнить с плацебо.

Препарат Лозартик Плюс хорошо переносится. В основном побочные эффекты были мягкие, преходящие по природе и не требовали прекращения терапии.

В контролируемых клинических исследованиях при эссенциальной гипертензии головокружение было единственным побочным эффектом, который встречался чаще, чем при приеме плацебо у одного процента или более больных, получавших лозартан калия - гидрохлоротиазид.

Побочные эффекты сообщали в послемаркетингового фазе.

Гиперчувствительность: в связи с лечением пациентов лозартаном редко (<1%) - анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, гортани и / или языка; в некоторых из этих пациентов ангионевротический отек наблюдалась ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ васкулит, включая болезнь Шенляйн-Геноха.

ЖКТ: гепатит, диарея.

Респираторные: в связи с применением лозартана сообщали о случаях кашля.

Кожные: крапивница.

Дополнительные побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении одного из отдельных компонентов препарата и могут быть потенциальными побочными эффектами препарата, такие:

лозартан: сыпь, дозозависимы ортостатические эффекты, боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность, сердцебиение, тахикардия, диспепсия, тошнота, боль в спине, мышечные судороги, головная боль, бессонница, кашель, застой в носу, фарингит, синусу расстройства, инфекции верхних дыхательных путей, мигрень, нарушение функции печени, анемия, миалгия, пруритус;

гидрохлоротиазид: анорексия, раздражение желудка, тошнота, рвота, судороги, диарея, запор, желтуха (внутрипеченочный холестатическая желтуха), панкреатит, сиалоаденит, вертиго, парестезии, головная боль, ксантопсия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура , светочувствительность, лихорадка, некротизирующий ангиитов (васкулит) (кожный васкулит), респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), токсический эпидермальный некролиз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс, включая гипонатриемию и гипокалиемии, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, мышечные спазмы, слабость, беспокойство, преходящая потеря остроты зрения.

По данным контролируемых клинических исследований, клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей были редко связаны с применением препарата. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке> 5,5 мэкв / л) наблюдалась у 0,7% пациентов, но не была основанием для прекращения терапии препаратом. Повышение АЛТ наблюдалось редко и обычно проходило после прекращения терапии.

Противопоказания

Противопоказания препарата Лозартик Плюс:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Анурия. Гиперчувствительность к другим средствам, которые являются производными сульфонамидов. Беременность.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

лозартан

В клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено клинически значимых взаимодействий с такими лекарствами: гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал (см. Ниже гидрохлоротиазид, алкоголь, барбитураты или наркотические средства), кетоконазол и эритромицин. Сообщалось, что рифампицин и флуконазол снижают уровни активного метаболита. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.

Так же, как и при применении препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок или заменителей соли, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке.

Так же, как при применении других антигипертензивных средств, антигипертензивный эффект лозартана может ослабляться НПВП препаратом - индометацином.

гидрохлоротиазид

Если назначать в сочетании, такие препараты могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками:

алкоголь, барбитураты или наркотические средства - может наблюдаться потенцирование ортостатической гипотензии.

Противодиабетические препараты (пероральные или инсулин) - может потребоваться изменение дозы противодиабетических препаратов.

Другие антигипертензивные средства - дополнительный эффект.

Смолы (холестирамин и колестипол) - абсорбция гидрохлоротиазида нарушается при наличии анионных обменных смол. Единичные дозы колестирамина или колестипола связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта соответственно на 85% и 43%.

Кортикостероиды, АКТГ - усиление потери электролитов, в частности гипокалиемия.

Прессорные амины (например, адреналин) - возможно уменьшение ответа на прессорные амины, но недостаточно оснований для того, чтобы отказаться от их применения.

Релаксанты скелетной мускулатуры, недеполяризующие (например, тубокурарин) - возможно усиление ответа на миорелаксанты.

Препараты лития - диуретики уменьшают клиренс в почках и повышают риск литиевой интоксикации;одновременное применение не рекомендуется. Следует обратиться к инструкциям по применению препаратов лития перед их приемом.

Нестероидные противовоспалительные средства - у некоторых пациентов назначение нестероидных противовоспалительных средств может вызвать уменьшение диуретического, натрийуретического и антигипертензивного эффектов диуретиков.

Состав и свойства

действующие вещества: лозартан, гидрохлоротиазид;

1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат

оболочка: Опадрай II 32К54870 розовый (гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), глицерина триацетат, железа оксид красный (Е172)).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Лозартан-калий

Компоненты препарата оказывают аддитивный эффект на снижение артериального давления, снижая давление лучше, чем каждый отдельный препарат. Этот эффект считают следствием дополняющей действия обоих компонентов. Через диуретический эффект гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме, секрецию альдостерона и уровне ангиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке, тогда как лозартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, в том числе подавление секреции альдостерона; это может ослабить потерю калия, ассоциированную с приемом гидрохлоротиазида.

Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24-часового периода. В клинических исследованиях продолжительностью не менее одного года антигипертензивный эффект удерживался при длительном лечении. Несмотря на существенное снижение артериального давления, препарат не оказывал клинически значимого влияния на сердечный ритм.

Препарат эффективен для снижения артериального давления у мужчин и женщин, чернокожих и нечорношкирих, а также у пациентов в возрасте до и после 65 лет и эффективен не только при мягкой, но и при тяжелой гипертензии.

лозартан

Лозартан принадлежит к пероральным антагонистов рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 .Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным определяющим фактором патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АО 1 , которые содержатся во многих тканях (например, гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и делает несколько важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Данных о значении рецепторов подтипа АТ 2 в гомеостазе сердечно-сосудистой системы нет.

Ангиотензин II селективно связывается с рецептором АО 1 . Лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не имеет агонистических эффектов.

Лозартан не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные в регуляции сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет АПФ (кининазу II), энзим, который способствует распаду брадикинина. Несмотря на это, эффекты, непосредственно не связанные с блокировкой рецепторов АТ 1 , в частности тех, медиатором которых является брадикинин, или появление отеков (на фоне лозартана 1,7%, плацебо 1,9%), не ассоциированы с применением лозартана.

В исследовании, которое было специфически задумано для оценки частоты кашля у пациентов, леченных лозартаном по сравнению с теми, которые получали ингибиторы АПФ, частота кашля при лечении лозартаном или гидрохлоротиазидом была сходной и достоверно ниже, чем при применении ингибитора АПФ.

Лозартан не оказывает влияния на автономные рефлексы и устойчивой действия на содержание норадреналина в плазме.

гидрохлоротиазид

Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Тиазиды обычно не влияют на нормальное артериальное давление.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он влияет на механизм реабсорбции электролитов в дистальных почечных канальцах. Гидрохлоротиазид повышает выведение натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных количествах. Натрийурез может сопровождаться некоторой потерей калия и бикарбоната. После перорального приема диурез начинается через 2:00, достигает пика примерно через 4:00 и сохраняется в течение примерно 6 - 12:00.

Фармакокинетика.

абсорбция

лозартан

После приема внутрь лозартан хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения, формируя активный метаболит карбоксильной кислоты и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3 - 4:00.Не было клинически значимого эффекта на профиль концентрации лозартана в плазме в тех случаях, когда препарат назначался вместе со стандартизованным приемом пищи.

распределение

лозартан

И лозартан, и активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы, прежде всего альбумином.Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на животных показывают, что лозартан плохо проходит (если вообще проходит) барьер между кровью и мозгом.

гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проходит плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический.Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Примерно 14% дозы лозартана, предназначенной внутривенно или перорально, конвертируется в его активный метаболит. После приема или внутривенного назначения лозартана калия, маркированного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы связана прежде всего с лозартаном и его активного метаболита. Минимальную конверсию лозартана в его активный метаболит наблюдали примерно у одного процента из включенных в исследование индивидуумов.

Кроме активного метаболита, формируются неактивные метаболиты, в том числе два важнейших метаболиты, сформированные путем гидроксилирования цепи бутилового стороны и малый метаболит, N-2 тетразол глюкуронид.

Выведение

лозартан

Клиренс из плазмы лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 74 мл / мин и 26 мл / мин. При пероральном приеме почти 4% принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы - с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейно изменяются при применении пероральных доз лозартана калия до 200 мг.

После приема назначения концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижается полиекспоненциально, с терминальным периодом полувыведения примерно 2:00 и 6 - 9:00 соответственно. При однократном дозировке 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме.

И билиарная и почечная экскреция играют роль в элиминации лозартана и его активных метаболитов.После приема внутрь лозартана, маркированного 14С, примерно 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% - в кале.

гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но быстро выводится почками. Когда уровень препарата в плазме контролировали течение по крайней мере 24 часа, время полувыведения гидрохлоротиазида составлял 5,6 - 14,8 часов. По крайней мере 61% пероральной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.

Условия хранения: Хранить Лозартик Плюс следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Примечание
Описание препарата «Лозартик Плюс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Лозартик Плюс — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад