Лозекс

О препарате

Лозекс - препарат антагонистов ангиотензина II

Показания и дозировка

Показания препарата Лозекс:

• Артериальная гипертензия.
• Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений.
• Сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.
• Хроническая сердечная недостаточность.​

Лозекс назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель регулярного приема препарата. При необходимости дополнительной коррекции артериального давления доза препарата может быть повышена до максимальной суточной - 100 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с уменьшенным ОЦК (например, при применении диуретиков в больших дозах). Начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки.

При назначении препарата лицам пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Пациентам старше 75 лет лечение рекомендуется начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.

Для уменьшения риска осложнений и смертности по сердечно-сосудистым причинам у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу до 100 мг один раз в сутки.

Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. Препарат может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.Дозировка следует титровать и изменять после одной недели применения (то есть 12,5 мг ежедневно в течение первой недели, 25 мг ежедневно в течение второй недели, 50 мг ежедневно в течение третьей недели), доводя до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в соответствии с переносимости пациентом. Срок титрования определяется с учетом индивидуальной переносимости лечения.

Передозировка

Передозировка препарата Лозекс:

Симптомы . Не сообщалось о случаях передозировки препарата. Наиболее возможными симптомами, в зависимости от величины передозировки, является артериальная гипотензия, тахикардия возможна брадикардия.

Лечение . Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетной степени должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать их при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций препарата Лозекс, приведенных ниже, определена как следующее: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, вертиго; нечасто - сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги редко - парестезии, мигрень, дисгевзия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - пальпитация, стенокардия, тахикардия часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь, редко - обмороки, фибрилляция предсердий, инсульт.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, запор, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.

Со стороны психики: депрессия.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто - астения, слабость, отеки, гриппоподобные симптомы, недомогание.

Со стороны кожи: нечасто - крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.

Со стороны органов слуха: часто - вертиго, звон в ушах.

Со стороны крови: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка); васкулит, включая пурпура Шенляйн-Геноха.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит неизвестно - нарушение функции печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция / импотенция.

Лабораторные показатели . Обратное повышение уровня АЛТ, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови> 5,5 ммоль / л), гипогликемия, гипонатриемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Лозекс.

Беременность и период кормления грудью.

Артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую ​​побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбокси-кислого метаболита. В клинических исследованиях было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%.Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови.Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Есть различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия (например, гепарин), добавок, содержащих калий, или заменителей соли, содержащих калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о подобных случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется проверять уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывают противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска нарушения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением фукциеи почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, а также следует рассмотреть вопрос о мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем - периодически.

Состав и свойства

действующее вещество: losartan potassium;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 12,5 мг или 25 мг или 50 мг лозартана калия

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза; метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216)тальк магния стеарат кремния диоксид коллоидный натрия крахмала; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) эритрозин (Е 127) - для таблеток с дозировкой 12,5 мг.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Лозартан - синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ ₁ ) для перорального применения. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии.Ангиотензин II связывается с рецептором АО ₁ , который присутствует во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), вызывая важные биологические эффекты, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно связывается с рецептором АО ₁ . В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) - блокируют все жизненно важные функции ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.

Лозартан селективно связывается с рецептором АО ₁ , а не связываясь и не блокируя другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Лозартан не блокирует АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина, не усиливает эффекты, обусловленные брадикинином, которые непосредственно не связаны с блокировкой рецептора АО ₁ .

Введение лозартана повышает уровень ренина в плазме крови, что соответственно приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Это обусловлено отсутствием отрицательной обратной связи, вызванного ангиотензина II в.

Указанные явления не уменьшают выраженность действия препарата, снижение артериального давления и уровня ангиотензина II свидетельствует об эффективной блокаду рецептора ангиотензина II.После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

Как лозартан, так и его основной метаболит, имеют более высокое сродство с АО _1- рецепторами, чем с АО ₂ . Активный метаболит в 10 - 40 раз активнее, чем лозартан.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика.

абсорбция

После приема лозартан хорошо всасывается в пищеварительном тракте и подвергается метаболизму первого прохождения с образованием активного метаболита, карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33%. С _maxлозартана и его активного метаболита достигается соответственно через 1:00 и 3-4 часа после применения.

распределение

Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л.

Метаболизм

Примерно 14% лозартана при внутривенном введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартана калия, меченого ¹⁴ С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, характеризуется лозартаном и его метаболит. Минимальная конверсия лозартана до его активного метаболита наблюдалась примерно в 1% случаев. Кроме активного метаболита образуются и неактивные метаболиты.

вывод

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно.Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл / мин и 26 мл / мин соответственно. При пероральном применении лозартана около 4% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита.Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь концентрация в плазме крови лозартана и его активного метаболита уменьшается полиэкспоненциально с терминальным периодом полувыведения около 2:00 и 6-9 ч соответственно.

После приема ¹⁴ С-меченого лозартана около 35% радиоактивности обнаружено в моче и 58% - в кале.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различались от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, по сравнению с мужчинами. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.

Нарушение функции печени и почек

После перорального применения лозартана больным с алкогольным циррозом печени легкой или средней степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови обнаруживались соответственно в 5 и 1,7 раза больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл / мин не отличались от таких у лиц с неизмененной функцией почек. У пациентов, которым необходимо проведение гемодиализа, значение AUC было примерно в 2 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.

Условия хранения:

Таблетки Лозекс, покрытые оболочкой, по 12,5 мг и 25 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Лозартан
• Производитель:

  Фармекс групп, ООО, Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09C

  Антагонисты ангиотензина II, простые
• C09CA

  Ангиотензина II антагонисты
• C09CA01

  Лозартан