Меломакс

Меломакс

О препарате

Меломакс - это НПВП препарат класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Показания и дозировка

Показания препарата Меломакс:

Начальное и кратковременное симптоматическое лечение:

боли при остеоартрите (артрозы, дегенеративные заболевания суставов);

анкилозирующего спондилита.

Внутримышечное применение целесообразно назначать только в течение первых нескольких дней лечения. Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата Меломакс.

Рекомендуемая доза Меломаксу для взрослых составляет 7,5 мг или 15 мг в сутки в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.

Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода лечения.

Меломакс следует применять путем глубокой внутримышечной инъекции.

Из-за возможной несовместимости Меломакс, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Меломакс, раствор для инъекций, не следует вводить внутривенно.

Комбинированное применение:

общая суточная доза Меломаксу при применении его в виде таблеток, суппозиториев, пероральной суспензии и раствора для инъекций не должна превышать 15 мг.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Меломакс рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие меры, поскольку специфический антидот неизвестен. Клинические испытания показали, что холестирамин повышает выведение мелоксикама.

Побочные эффекты

Сообщалось о нижеприведенные побочные реакции, которые могут возникать при применении препарата Меломакс.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции и другие аллергические реакции немедленного типа.

Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум в ушах.

Кардиальные нарушения: сердцебиение.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечное перфорация, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвления или перфорация могут быть потенциально фатальными.

Расстройства пищеварительной системы: гепатит, нарушение функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки).

Применение нестероидных противовоспалительных средств может сопровождаться расстройствами мочеиспускание, включая острую задержку мочи.

Нарушение в области применения: отек, уплотнения в месте инъекции, боль в месте инъекции.

Противопоказания

Противопоказания препарата Меломакс:

Повышенная чувствительность к мелоксикама или другим составляющим лекарственного средства.Возможна перекрестная аллергия на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Меломакс не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

Меломакс не следует назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за возможного возникновения внутримышечной гематомы.

Также противопоказаниями являются:

  • активная форма или недавнее появление язвы желудочно-кишечного тракта / перфорации;
  • воспалительное заболевание кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • почечная недостаточность, не поддается диализа;
  • манифестная желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярная кровотечение

или установлены системные нарушения свертываемости крови;

  • тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
  • дети и подростки в возрасте до 15 лет;
  • период беременности и кормления грудью.

Меломакс не применяют для устранения боли в послеоперационном периоде при коронарном шунтировании.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

  • Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота) совместное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в желудочно-кишечном тракте, поэтому такое совместное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг дважды в день) показало тенденцию к увеличению площади под кривой «концентрация-время» АUС (10%) и максимальной концентрации (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
  • Литий: есть данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови, который может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, то тщательно контролируют содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Меломаксом.
  • Метотрексат НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг / неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек.Следует с осторожностью применять НПВП и метотрексат 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.
  • Контрацепция НПВП снижают эффективность противозачаточных средств.
  • Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем при одновременном применении Меломаксу и диуретиков больным необходимо адекватное количество жидкости.
  • Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): известно, что НПВП уменьшают антигипертензивный эффект, и это связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
  • НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к острой почечной недостаточности.
  • Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, что ускоряет выведение мелоксикама.
  • НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, примерно две трети его метаболизируется цитохромом (CYP) 450 и одна треть - путем пероксидазного окисления. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Меломаксу и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СYР 2С9 и / или СYР ЗА4.

Взаимодействия Меломаксу с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не обнаружено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными гипогликемическими средствами.

Состав и свойства

действующее вещество: meloxicam;

1 мл мелоксикама 10 мг

вспомогательные вещества: меглюмин, глицин, полоксамер 188, гликофурол, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:

Меломакс - это НПВП препарат класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм развития указанных эффектов может заключаться в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Механизм действия связывается с селективным ингибированием ЦОГ-2 в отличие от ингибирования ЦОГ-1. На сегодня очевидно, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к токсическому поражению желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro , так и ex vivo . Преимущественно ингибирование ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом подтверждается большим ингибированием продукции липополисахаридстимулирующего PGE2 (ЦОГ-2) по сравнению с продукцией тромбоксана в свернувшиеся крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на длительность кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo , тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают продолжительность кровотечения.

Клинические исследования установили низкую частоту побочных реакций со стороны пищеварительного тракта (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению с таковыми при применении стандартных доз других НПВП.

Фармакокинетика.

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, и отражает биодоступность (почти 100%).

Распределение. Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином. Препарат проникает в синовиальную жидкость, где концентрация в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40% после внутримышечного применения.

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикаму, также выделяется в меньшей степени (9% дозы).Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Выведение. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет 20 часов. Клиренс в среднем 8 мл / мин.

Линейность дозы. Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в применении от 7,5 мг до 15 мг.

Особые группы больных.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Условия хранения: Хранить Меломакс следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Мелоксикам
  • Фарм. группа:
    Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

  • Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
  • Противовоспалительные и противоревматические препараты
  • Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
  • Оксикамы
  • Мелоксикам
Примечание
Описание препарата «Меломакс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.27 из 5 возможных на основе 11 голосов
Все лекарства

Меломакс — цены в аптеках