Метипред

Торговое название:

Метипред

О препарате:

Индуцируют синтез липокортина — ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГКС, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа. ГКС, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа на многие тепловые, механические, химические, инфекционные и иммунологические агенты.

Показания и дозировка:

Показания:

Состояния, требующие системной терапии ГКС, — воспалительные и системные ревматические, аутоиммунные заболевания, аллергические состояния, анафилактический шок, БА и другие заболевания легких, а также в целях снижения внутричерепного давления (например при отеке мозга на фоне новообразований), реакция отторжения трансплантата; некоторые дерматологические, гематологические, печеночные, неврологические (например рассеянный склероз, тяжелая псевдопаралитическая миастения), почечные и желудочно-кишечные заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Метилпреднизолон также используют в качестве противорвотного средства при проведении химиотерапии и как компонент схем при лечении лейкозов, лимфом и злокачественной миеломной болезни.

Применение:

Р-р для инъекций вводят путем медленной в/в или в/м инъекции или в/в инфузии.Дозирование индивидуально, зависит от заболевания и степени его тяжести. При шоке и после трансплантации органов вводят в/в в дозе до 30 мг/кг. Высокие дозы (более 1 мг/кг) в/в — в течение 30–60 мин. В качестве противорвотного средства больным, получающим эметогенную цитостатическую терапию, назначают в дозе 250 мг за 20 мин до приема цитостатика, затем при необходимости в/в медленно по 250 мг каждые 6 ч.

Доза для детей в среднем составляет 1–3 мг/кг массы тела в течение 24 ч; в возрасте младше 5 лет — 10–20 мг в течение 24 ч, 5–10 лет — 20–40 мг в течение 24 ч, старше 10 лет — 40 мг в течение 24 ч.Для приготовления р-ра для инъекций/инфузий следует добавить 4 мл стерильной воды для инъекций шприцем во флакон с лиофилизированным порошком. Полученный р-р должен быть прозрачным, без видимых примесей.

Суспензия предназначена только для в/м и внутрисуставного введения! В/в введение суспензии противопоказано. В/м инъекции необходимо осуществлять исключительно в ягодичную мышцу, нельзя вводить поверхностно под кожу.

Дозирование: в/м: 40–120 мг (1–3 мл суспензии) при необходимости каждые 1–4 нед. Внутрисуставно: в зависимости от размера сустава 4–80 мг (0,1–2 мл суспензии) при необходимости каждые 1–5 нед. В синовиальные сумки и сухожильные влагалища: 4–30 мг (0,1–0,75 мл). Внутрь кожных поражений: 20–60 мг (0,5–1,5 мл). В виде микроклизмы: 40–120 мг (1–3 мл) 3–7 раз в неделю.

Передозировка:

Метилпреднизолон не обусловливает острой интоксикации. Однократное применение в высокой дозе не вызывает серьезных побочных эффектов. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, повышение аппетита, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость.
• Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды в организме, АГ, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность.
• Со стороны кожи: жжение и боль в месте инъекции, замедление регенерации, атрофия кожи, угревая сыпь.Со стороны эндокринной системы и метаболизма: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах.
• Со стороны психики: эуфобия, депрессия, бессонница, обострение шизофрении.
• Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых заболеваний глаз, экзофтальм.
• Со стороны иммунной системы: иммуносупрессия, маскирование инфекций, подавление реакций на кожные пробы, гиперчувствительность.
• Прочие: оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза, лейкоцитоз, склонность к тромбоэмболии, недомогание.
• Симптомы отмены препарата: лихорадка, миалгия, артралгия, недостаточность надпочечников.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метилпреднизолону или другим компонентам препарата; туберкулез, а также другие острые или хронические бактериальные и вирусные инфекции (при отсутствии адекватной антибиотико- и химиотерапии). Суспензию нельзя применять у детей в неонатальный период ввиду наличия в ее составе бензилового спирта (способен вызывать развитие удушья с летальным исходом).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП. Метилпреднизолон может способствовать снижению уровня салицилатов в сыворотке крови, повышая их почечный клиренс.

При одновременном применении метилпреднизолона и антикоагулянтов повышается риск ульцерогенного действия и желудочного кровотечения. ГКС могут также и уменьшать выраженность действия антикоагулянтов. Таким образом, режим дозирования последних должен обязательно сопровождаться контролем международного нормализованного индекса. Парентеральное введение метилпреднизолона потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

У пациентов с миастенией применение ГКС и антихолинэстеразных средств может обусловить мышечную слабость. Метилпреднизолон может снижать гипогликемизирующий эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина. Индукторы микросомальных ферментов печени, например барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин, повышают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая выраженность эффектов метилпреднизолона практически в 2 раза. Ингибиторы CYP 3A4, например эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и тролеандомицин, повышают уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может усилить его терапевтические и побочные эффекты. Эстрогены могут повышать эффекты метилпреднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозу метилпреднизолона у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, поскольку это может не только удлинить период его полувыведения, но и привести к развитию иммуносупрессорных эффектов метилпреднизолона.

Метилпреднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно амфотерицин, диуретики и слабительные средства. Метилпреднизолон обладает аддитивным иммуносупрессорным свойствами, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных эффектов при одновременном приеме с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. ГКС повышают эффект противорвотных препаратов, используемых для уменьшения выраженности побочных эффектов эметогенной химиотерапии. Сообщалось о случаях развития судорог при одновременном приеме метилпреднизолона и циклоспорина. ГКС могут уменьшать иммунный ответ на вакцинацию и повышать риск возникновения неврологических осложнений. Применение ГКС в терапевтических (иммуносупрессорных) дозах одновременно с живыми вирусными вакцинами может повышать риск развития вирусных заболеваний. Сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, получавших доксакурия хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии ГКС могут снижать эффект соматропина.

Состав и свойства:

Состав:

• пор. лиофил.: метилпреднизолона ацетат 40 мг/мл. Прочие ингредиенты: натрия хлорид, колидон PF 12, полисорбат 80, макрогол 3000, спирт бензиловый, вода для инъекций.
• депо-сусп.: метилпреднизолон 250 мг. Прочие ингредиенты: натрия гидроксид.

Форма выпуска:

• депо-сусп. д/ин. 40 мг/мл фл. 1 мл.
• пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 250 мг фл., с раств. в амп. 4 мл, № 1.

Фармакологическое действие:

Эффект метилпреднизолона (6-L-метилкортизона), как и других ГКС, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме клетки. Комплекс стероид — рецептор транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. ГКС угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина — ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГКС, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.ГКС, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа на многие тепловые, механические, химические, инфекционные и иммунологические агенты. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает таковой гидрокортизона.

Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении — частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении ГКС возможны повышение уровня глюкозы в крови, снижение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. ГКС также способствуют повышению АД, модуляции поведения и настроения. Метилпреднизолон практически не обладает минералокортикоидной активностью.При в/м введении метилпреднизолона максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 ч, период полувыведения составляет 2–3 ч. Около 77% метилпреднизолона связывается с белками плазмы крови, связь с транскортином несущественна. Объем распределения — 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин. Продолжительность противовоспалительного эффекта — 18–36 ч. Около 5% метилпреднизолона выводится из организма с мочой.

Условия хранения: в защищенном от света месте при комнатной температуре (15–25 °C). Готовый р-р можно хранить в холодильнике при температуре 2–8 °С в течение 24 ч.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Метилпреднизолон
• Производитель:

  Орион Фарма
• Фарм. группа:

  Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги

Код ATX

• H

  Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
• H02

  Кортикостероиды для системного использования
• H02A

  Кортикостероиды для системного использования
• H02AB

  Глюкокортикостероиды
• H02AB04

  Метилпреднизолон