Небуфлюзон

О препарате

Небуфлюзон - противоастматическое лекарственное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Небуфлюзон:

Взрослые и дети старше 16 лет

• Профилактическое применение при тяжелой степени астмы (больные, нуждающиеся в высоких доз ингаляционных или пероральных кортикостероидов).
• Лечение обострений астмы.

Дети в возрасте от 4 до 16 лет

• Лечение обострений астмы. ​

Флутиказона пропионат для небулизации предназначен для пероральных ингаляций, поэтому рекомендуется использовать мундштук. Возможны также использование лицевой маски и проведения назальной ингаляции. Для измерения необходимого количества препарата возможно использование шприца, объемом 1 мл.

Препарат Небуфлюзон ^® следует назначать в виде аэрозоля с струйного небулайзера. Поскольку на доставку препарата влияют многочисленные факторы, следует придерживаться рекомендаций производителя, который выпускает небулайзеры.

Применять Небуфлюзон ^® с помощью ультразвуковых небулайзеров, как правило, не рекомендуется.

Когда желательно применять малые объемы суспензии или обеспечить доставку препарата в течение длительного времени, суспензию флутиказона пропионата для небулизации можно разводить раствором натрия хлорида для инъекций непосредственно перед ингаляцией.

Флутиказона пропионат для небулизации не следует вводить в виде инъекций.

Поскольку большинство небулайзеров действуют на основе постоянного потока, вероятно, небулизированный препарат попадает в окружающую среду. Поэтому Небуфлюзон ^® следует применять в хорошо проветриваемых помещениях, особенно в больницах, где несколько больных могут пользоваться небулайзерами одновременно.

Дозировки.

Взрослые и дети старше 16 лет: 0,5 - 2 мг дважды в день.

Для лечения приступов астмы рекомендуется применять максимальные указанные дозы в течение 7 дней после нападения. После этого необходимо стараться уменьшить дозу.

Дети 4 - 16 лет: 1 мг дважды в день.

Начальная доза небулизированного флутиказона пропионата должна соответствовать тяжести заболевания. В дальнейшем дозу следует отрегулировать на таком уровне, который позволяет контролировать заболевание, или уменьшить до минимальной эффективной дозы в зависимости от индивидуального эффекта.

Больных нужно предупредить о том, что лечение ингаляционным флутиказона пропионата является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно. Максимального улучшения течения астмы можно достичь в течение 4 - 7 дней от начала лечения. Однако было обнаружено, что флутиказона пропионат оказывает лечебное действие уже через 24 часа после начала лечения у тех больных, которые ранее не применяли ингаляционные стероиды.

В случае уменьшения эффективности короткого бронходилататоров или необходимости их частого применения пациент должен обратиться к врачу.

Отдельные группы больных.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени и почек.

Передозировка

При применении Небуфлюзона ^® в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть временное угнетение надпочечниковой функции. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме. Однако при применении доз, превышающих рекомендуемые, в течение длительного времени может наблюдаться некоторое угнетение функции надпочечников, поэтому, возможно, нужным контроль адреналового резерва. В случае передозировки терапию можно продолжить в дозах, необходимых для контроля за симптомами астмы. Пациенты, которые лечатся выше, чем рекомендуемые, дозами, должны быть под особым наблюдением, а дозу препарата для них нужно снижать постепенно.

Побочные эффекты

Следующие побочные реакции систематизированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (³1 / 10), часто (³1 / 100 и <1/10), нечасто (³1 / 1000 и <1/100), редко (³1 / 10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. Инфекции и инвазии

Очень часто кандидоз полости рта и глотки.

С целью предотвращения этого явления после применения Небуфлюзона ^® в виде ингаляции через небулайзер следует полоскать полость рта. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат, продолжая при этом применение Небуфлюзона ^® .

Со стороны иммунной системы Сообщалось о реакции гиперчувствительности с нижеприведенными проявлениями. Нечасто кожные реакции гиперчувствительности. Очень редко ангионевротический отек (главным образом лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм) и анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы Возможна системное действие, что очень редко включает синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.

Со стороны метаболизма и пищеварительной системы Очень редко гипергликемия.

Со стороны психики Очень редко: ощущение беспокойства, нарушение сна, изменение поведения, включая гиперактивность и возбуждение (главным образом у детей).

Со стороны дыхательной системы Часто охриплость голоса. У некоторых больных ингаляционный флутиказона пропионат может быть причиной охриплости голоса, в этом случае полезно полоскать горло водой сразу после ингаляции.

Очень редко парадоксальный бронхоспазм.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстрорастущей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяют быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию Небуфлюзону ^® сразу прекращают, проводят обследование пациента и при необходимости назначают альтернативную терапию.

Со стороны кожи и подкожной ткани Часто синяки.

Противопоказания

Противопоказания препарата Небуфлюзон:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованном цитохромом Р450 ЗА4 в печени и кишечнике.Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионата, очень мала.

По данным исследований по изучению лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. По данным постмаркетингового применения препарата сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которые лечились флутиказона пропионата и ритонавира, что приводило к системному воздействию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случая, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов.

По данным исследований с другими ингибиторами цитохрома Р450ЗА4, было доказано, что они имеют очень незначительное (эритромицин) или малый (кетоконазол) влияние на увеличение системной концентрации флутиказона пропионата в сыворотке крови без значительного снижения концентрации кортизола. Однако одновременно применять сильные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (например кетоконазол) следует с осторожностью, учитывая возможность увеличения системного влияния флутиказона пропионата.

Состав и свойства

действующее вещество: флутиказона пропионат;

1 мл суспензии содержит флутиказона пропионата 1 мг

вспомогательные вещества: декаметоксин; полисорбат 80; натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия фосфат безводный натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Суспензия для ингаляций.

Фармакологическое действие:

Фармакологические .

ГКС флутиказона пропионат в рекомендуемых дозах для ингаляций оказывает мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы.

Фармакокинетика .

Биодоступность флутиказона пропионата для каждого из имеющихся ингаляционных устройств была оценена по данным сравнительных исследований ингаляционной и внутривенной фармакокинетики. У здоровых взрослых добровольцев биодоступность составляла для флутиказона пропионата дискуссий - 7,8%, для флутиказона пропионата дискхалеру - 9%, для флутиказона пропионата Евохалеру - 10,9% соответственно. Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему, сначала быстро, потом в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы во рту проглатывается с минимальным влиянием в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата, как результат этого - пероральная биодоступность препарата менее 1%.

Наблюдается линейный рост системного действия при увеличении ингаляционной дозы препарата.Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения около 8:00. Уровень связывания с белками умеренно высокий (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 CYP3A4. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень незначительный (менее 0,2%), из них менее 5% выводится в виде метаболитов. Следует быть осторожными, одновременно назначая ингибиторы CYP3A4, в связи с потенциальным повышением системного влияния флутиказона пропионата.

Данные по безопасности препарата

Токсикологические исследования показали наличие типичных для сильных ГКС эффектов, но в дозах, во много раз превышают те, что показаны для терапевтического применения. В ходе исследований влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных обнаружено не было. Флутиказона пропионат не оказывает мутагенного активности invitro иinvivo . Опыты на животных показали отсутствие канцерогенного потенциала в препарате. Он также не раздражающих и сенсибилизирующих свойств.

Условия хранения:

Хранить Небуфлюзон следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Не допускать замораживания и воздействия прямого солнечного света.

Раскрыты контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 12:00 после вскрытия.

Хранить в вертикальном положении.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Флутиказон
• Производитель:

  Юрия-Фарм, ООО, г.Киев, Украина