Пури-нетол

Пури-нетол

 

О препарате:

Противоопухолевый лекарственный препарат.

Показания и дозировка:

Острый лейкоз, индукция ремиссии при остром лимфобластном и нелимфобластном лейкозе, хронический миелолейкоз.

Внутрь. Может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы. Обычно доза для взрослых и детей составляет 50–75 мг/м2 или 2,5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза корректируется в зависимости от эффекта и состояния костно-мозгового кроветворения.

При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2–3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. Дозу следует снизить больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также в случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности.

При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, т.к. аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Передозировка:

Симптомы: немедленные — анорексия, тошнота, рвота, диарея; отсроченные — миелосупрессия, дисфункция печени, гастроэнтерит.

Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.

Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь.

 

Побочные эффекты:

  • Миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения)

  • Нарушения функции печени (вплоть до фатальных)

  • Анорексия

  • Тошнота

  • Рвота

  • Изъязвления в полости рта, в кишечнике (редко)

  • Лихорадка

  • Кожная сыпь

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Использование при беременности возможно, если только ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения необходим контроль уровня мочевой кислоты в крови и моче, ежедневный полный анализ крови, еженедельная постановка функциональных печеночных проб (при уменьшении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, появлении желтухи препарат отменяют).

Следует использовать методы контрацепции, если один из партнеров принимает препарат.

Не применяют в педиатрии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ослабляет антикоагулянтную активность варфарина. Катаболизм замедляется аллопуринолом.

Состав и свойства:

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки. Над линией разлома выдавлена надпись "GX", под линией разлома - надпись "EX2".

1 таблетка:

  • Меркаптопурин - 50 мг

  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтилкрахмал, магния стеарат, стеариновая кислота

Фармакологическое действие:

Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований, S-фазоспецифичным препаратом. Активность обусловлена активацией препарата в тканях и связана с ингибированием синтеза ДНК при менее выраженном действии на синтез РНК.

Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу, превращающую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК ингибирует ряд реакций с участием ионозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты через аденилсукцинат. В ходе метилирования ТИК образуется 6-метилтиоинозинат, блокирующий наряду с самой ТИК, глутамин−5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.

В экспериментах показано, что меченый меркаптопурин может восстанавливаться из ДНК в форме дезокситиогуанозина. Некоторое количество меркаптопурина превращается в нуклеотидные производные 6-тиогуанина путем последовательных действий инозинатдегидрогеназы и ксантилатаминазы, конвертирующих ТИК в тиогуаниловую кислоту. Резистентность опухолей у животных зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК. Однако устойчивость к меркаптопурину, в особенности у человека при лейкозах, может возникать за счет других причин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным действием. Оказывает также мутагенное действие, вызывает хромосомные аберрации в клетках животных и человека и доминантно летальные мутации у самцов мышей. Обладает эмбриотоксичностью. У эмбрионов крыс вызывает патологические изменения.

Форма выпуска:

25 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Условия хранения:

Список А. При температуре не выше 25°С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Меркаптопурин
  • Фарм. группа:
    Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

  • Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
  • Противоопухолевые препараты
  • Антиметаболиты
  • Пуриновые аналоги
  • Меркаптопурин
Примечание
Описание препарата «Пури-нетол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.75 из 5 возможных на основе 4 голосов
Все лекарства

Пури-нетол — цены в аптеках