Рамизес

Рамизес

ПАО «Фармак»
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Рейтинг:
2.552

Показания:

АГ (как монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, например, диуретиками или антагонистами кальция).Застойная сердечная недостаточность (также в комбинации с диуретиками).Застойная сердечная недостаточность, возникшая на протяжении первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда.Недиабетическая или диабетическая выраженная клубочковая или начальная нефропатия.Снижение риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском (выраженная ИБС (с/без инфаркта миокарда в анамнезе), инсульт в анамнезе, заболевание периферических сосудов в анамнезе или сахарный диабет хотя бы с одним дополнительным фактором сердечно-сосудистого риска (микроальбуминурия, АГ, повышенный общий уровень ХС, низкий уровень ХС ЛПВП, курение)).

Применение:

Рамизес принимают независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивая большим количеством воды.Лечение АГ. Начальная доза препарата обычно составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем, в случае недостаточного антигипертензивного эффекта, дозу препарата рекомендуется повышать путем ее повышения в 2 раза каждые 2–3 нед. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5–5 мг/сут. Максимально допустимая суточная доза для взрослых — 10 мг. Альтернативой повышения дозы более 5 мг Рамизеса в сутки может быть дополнительное применение, например, диуретика или антагониста кальция.Лечение застойной сердечной недостаточности. Начальная доза — 1,25 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте суточную дозу можно повысить, удваивая ее каждые 1–2 нед. Если необходимая доза составляет 2,5 мг Рамизеса или выше, ее можно принимать в виде однократной дозы или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.Лечение после острого инфаркта миокарда. Начальная суточная доза составляет 5 мг (по 2,5 мг утром и вечером). При плохой переносимости эту дозу следует снизить до 2,5 мг/сут (по 1,25 мг утром и вечером на протяжении двух дней).Затем, в зависимости от реакции больного, доза может быть повышена. Повышать дозу рекомендуется путем ее повышения в 2 раза каждые 1–3 дня.В дальнейшем общую суточную дозу, которую сначала делили на две, можно принимать одноразово. Максимально допустимая суточная доза — 10 мг Рамизеса.Опыта лечения пациентов с тяжелой (IV степень по классификации NYHA) сердечной недостаточностью сразу после инфаркта миокарда недостаточно. Если будет решено лечить таких пациентов данным препаратом, рекомендуется начинать терапию с минимальной эффективной суточной дозы (1,25 мг Рамизеса 1 раз в сутки) и какое-либо ее повышение проводить очень осторожно.Для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском. Рекомендованная начальная доза Рамизеса составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Дозу постепенно повышают в зависимости от переносимости препарата. Рекомендуется удвоить дозу через 1 нед, и еще через 3 нед повысить ее до обычной поддерживающей дозы — 10 мг 1 раз в сутки. Применение дозы свыше 10 мг 1 раз в сутки изучено недостаточно.Применение пациентами с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина <36 мл/мин исследовано недостаточно.Диабетическая или недиабетическая нефропатия. Начальная доза препарата составляет 1,25 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может повышаться до поддерживающей дозы, которая составляет 5 мг 1 раз в сутки. Дозы свыше 5 мг 1 раз в сутки изучены недостаточно.Особые категории пациентов. Пациенты пожилого возраста. Начальная доза — 1,25 мг/сутки.Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью. Если клиренс креатинина составляет от 50 до 20 мл/мин на 1,73 м2 площади поверхности тела, обычно применяется начальная суточная доза 1,25 мг Рамизеса. Максимально допустимая суточная доза в этом случае составляет 5 мг Рамизеса.Больные с нарушением функции печени. У больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 2,5 мг. Такие пациенты на ранних стадиях лечения Рамизесом требуют тщательного медицинского наблюдения.Пациенты с нарушением (неполной компенсацией) водно-электролитного баланса, выраженной АГ, пациенты, для которых гипотензивная реакция может представлять особый риск (например с клинически значимым стенозом коронарных сосудов или сосудов, кровоснабжающих мозг): следует применять сниженную начальную дозу 1,25 мг/сут.Пациенты с предшествующим лечением диуретиками. Желательно прекратить прием диуретиков за 2–3 дня или, в зависимости от длительности действия диуретика, еще раньше, до начала лечения Рамизесом, или снизить дозу мочегонного средства. Начальная суточная доза обычно составляет 1,25 мг.Пациенты с АГ, находящиеся на гемодиализе: рамиприл незначительно подвергается диализу. Начальная доза составляет 1,25 мг/сут, а максимальная суточная доза — 5 мг; препарат необходимо применять через несколько часов после гемодиализа.

Взаимодействия:

Применять с осторожностью. Антигипертензивные лекарственные средства (например диуретики) и другие препараты способны снижать АД (например нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики): следует ожидать усиления гипотензивного эффекта рамиприла. Рекомендовано регулярно контролировать сывороточную концентрацию натрия у пациентов, которые одновременно получают лечение диуретиками.Сосудосуживающие симпатомиметики могут уменьшать выраженность эффекта снижения АД Рамизеса. Рекомендовано особенно тщательно контролировать АД.Аллопуринол, иммунодепрессанты, ГКС, прокаинамид, цитостатики и другие лекарственные средства, которые способны вызвать изменения в гемограмме, могут повышать вероятность возникновения гематологических реакций при одновременном применении с рамиприлом.Соли лития. Экскреция лития под действием ингибиторов АПФ может снижаться. Такое снижение может привести к росту концентрации лития в сыворотке крови и повышению токсического действия солей лития. В связи с этим необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.Противодиабетические средства (например инсулин и производные сульфонилмочевины). Ингибиторы АПФ могут повышать эффект инсулина. В отдельных случаях это может приводить к развитию гипогликемической реакции у пациентов, которые одновременно применяют противодиабетические средства. В начале лечения рекомендуется особенно тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.НПВП. Возможно уменьшение выраженности эффекта снижения АД под действием Рамизеса. Кроме того, одновременное лечение ингибиторами АПФ и НПВП может вызывать повышение риска снижения функции почек и повышение уровня калия в сыворотке крови.Гепарин. Возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.Алкоголь. При одновременном приеме повышается эффект расширения сосудов. Рамизес может усиливать действие алкоголя.Повышенное потребление соли может ослаблять антигипертензивное действие Рамизеса.Вследствие ингибирования АПФ возрастает вероятность возникновения и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых. Считается, что такой же эффект может также наблюдаться и относительно других аллергенов.

Передозировка:

Симптомы.

Передозировка

может вызвать чрезмерное расширение периферических сосудов (с выраженной артериальной гипотензией, шоком), брадикардию, нарушение баланса электролитов и почечную недостаточность.Лечение. Общие мероприятия (промывание желудка, прием активированного угля и натрия сульфата, по возможности, на протяжении первых 30 мин). При артериальной гипотензии дополнительно к мероприятиям, направленным на восстановление объема жидкости и солевого баланса, следует применять агонисты α1-адренергических рецепторов (например норэпинефрин, допамин).Нет данных относительно эффективности форсированного диуреза, изменения рН мочи, гемофильтрации или диализа, с точки зрения ускорения элиминации рамиприла или рамиприлата.


Побочные эффекты:

побочные реакции классифицируются по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (от ≥1/100 000 до <1/10 000), частота не определена (нельзя установить по имеющимся данным).Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, ортостатическое снижение АД, синкопе; нечасто — ишемия миокарда, включая стенокардию или инфаркт миокарда, тахикардия, аритмия, ощущение сердцебиения, периферические отеки, гиперемия; редко — стеноз сосудов, гипоперфузия, васкулит; очень редко — кратковременная ишемическая атака, ишемический инсульт; частота не определена — синдром Рейно.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение функции почек, включая ОПН, увеличение количества мочи, повышение степени протеинурии, уровня мочевины и креатинина в крови.Со стороны дыхательной системы: часто — непродуктивный, раздражающий кашель, бронхит, синусит; нечасто — заложенность носа, бронхоспазм, в том числе обострение астмы; редко — диспноэ.Со стороны ЖКТ: часто — воспаление слизистой оболочки ротовой полости и ЖКТ, расстройства пищеварения, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — повышение уровня ферментов поджелудочной железы, ангионевротический отек тонкого кишечника, включая гастрит, запор, сухость во рту, повышение уровня печеночных ферментов и/или конъюгатов билирубина; редко — глоссит, ощущение дискомфорта в брюшной полости, боль в желудке, холестатическая желтуха, повреждение печеночных клеток; частота не определена — афтозный стоматит; в единичных случаях — панкреатит, нарушение восприятия запаха и вкуса (например металлический привкус); иногда — полная потеря вкуса, острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит с летальным исходом).Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: часто — головная боль, головокружение; нечасто — вертиго, парестезия, агевзия, дисгевзия, нарушение зрения, включая нечеткость зрения, снижение настроения, тревога, нервозность, беспокойство, нарушение сна, включая сомноленцию; редко — тремор, расстройство равновесия, конъюнктивит, нарушение слуха, звон в ушах, спутанность сознания; частота не определена — церебральная ишемия, в том числе ишемический инсульт и транзиторная ишемическая атака, нарушение психомоторных функций, ощущение жжения, паросмия, нарушение внимания.Аллергические и иммунопатологические реакции: частота не определена — анафилактические и анафилактоидные реакции, повышение уровня антиядерных антител.Реакции со стороны кожи: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; нечасто — ангионевротический отек, обструкция дыхательных путей вследствие ангионевротического отека может иметь фатальные последствия, пруритус (зуд), гипергидроз; редко — эксфолиативный дерматит, уртикарная сыпь, онихолиз; очень редко — реакция фоточувствительности; частота не определена — макулопапулезная сыпь, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, обострение течения псориаза, псориатический дерматит, пемфигоидная или лихеноидная экзантема или энантема, аллопеция.Со стороны опорно-двигательного аппарта и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы, миалгия; нечасто — артралгия.Расстройства метаболизма и питания: часто — повышение уровня калия в крови; нечасто — анорексия, снижение аппетита; частота не определена — снижение уровня натрия в крови.Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — уменьшение количества белых кровяных клеток (включая нейтропению и агранулоцитоз), снижение количества красных кровяных клеток, снижение уровня гемоглобина, снижение количества тромбоцитов; частота не определена — угнетение функции костного мозга, панцитопения, гемолитическая анемия.Общие расстройства: часто — боль в грудной клетке, астения; нечасто — пирексия; редко — слабость, сонливость, утомляемость.Расстройства со стороны репродуктивной функции и молочных желез: нечасто — транзиторная эректильная дисфункция, импотенция, снижение либидо; частота не определена — гинекомастия.


Противопоказания:

•гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ или к какому-либо из компонентов препарата;•ангионевротический отек в анамнезе;•стеноз почечной артерии (односторонний или двусторонний);•гипотензивные или гемодинамически нестабильные состояния;•первичный гиперальдостеронизм;•период беременности и кормления грудью;•детский возраст.Во время приема Рамизеса нельзя проводить процедуру диализа или гемофильтрации с применением поли(акрилонитриловых, натрий-2-метилсульфонатных) мембран с высокой ультрафильтрационной активностью (например «AN 69») и процедуру афереза ЛПНП с применением декстрана сульфата в связи с риском развития тяжелого анафилактического шока.


Состав и форма выпуска:

РАМИЗЕС

табл. 1,25 мг, № 10, № 30

 Рамиприл1,25 мг

Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), магния стеарат.

№ UA/10982/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015

табл. 2,5 мг, № 10, № 30

 Рамиприл2,5 мг

Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

№ UA/10982/01/02 от 01.09.2010 до 01.09.2015

табл. 5 мг, № 10, № 30

 Рамиприл5 мг

Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

№ UA/10982/01/03 от 01.09.2010 до 01.09.2015

табл. 10 мг, № 10, № 30

 Рамиприл10 мг

Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), магния стеарат.

№ UA/10982/01/04 от 01.09.2010 до 01.09.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Рамизес — антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Подавляя синтез ангиотензина II, препарат снижает его вазоконстрикторное действие и стимулирующее влияние на секрецию альдостерона. Повышает активность ренина в плазме крови, а также ингибирует метаболизм брадикинина.Прием рамиприла вызывает заметное снижение ОПСС. В общем почечный плазмоток и скорость клубочковой фильтрации существенно не меняются. Введение рамиприла пациентам с АГ приводит к снижению АД в положении лежа и стоя, без компенсаторного роста ЧСС. У большинства пациентов антигипертензивный эффект после перорального приема однократной дозы проявляется через 1–2 ч. Максимальный эффект однократной дозы, как правило, достигается через 3–6 ч и обычно длится 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект при продолжительном лечении рамиприлом отмечают через 3–4 нед. При продолжительной терапии он сохраняется на протяжении 2 лет. В ответ на резкое прекращение приема рамиприла не происходит быстрого и выраженного повышения АД.У пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности, лечение которых начинали через 3–10 дней после острого инфаркта миокарда, рамиприл снижал риск смертности на 27% по сравнению с плацебо. Также было выявлено снижение других рисков, включая риск неожиданной смерти (на 30%) и риск прогрессирования болезни до развития серьезной/стойкой сердечной недостаточности (на 23%). Кроме того, на 26% уменьшалась вероятность поздней госпитализации в связи с сердечной недостаточностью.У пациентов с недиабетической или диабетической нефропатией рамиприл снижает скорость прогрессии почечной недостаточности и наступление конечной стадии почечной недостаточности, и вследствие этого — потребность в проведении диализа или трансплантации почки. У пациентов с недиабетической или диабетической начальной нефропатией рамиприл снижает экскрецию альбумина.У пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском в связи с наличием заболеваний сосудов или сахарного диабета, рамиприл снижает частоту наступления инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смерти. Кроме того, рамиприл снижает общую смертность и возникновение потребности в проведении реваскуляризации, а также задерживает возникновение и прогрессию застойной сердечной недостаточности. Рамиприл снижает риск развития нефропатии в общей группе пациентов и у больных сахарным диабетом. Рамиприл также существенно снижает частоту возникновения микроальбуминурии. Такие эффекты отмечали у пациентов как с АГ, так и с нормотензией.Фармакокинетика. Пресистемный метаболизм рамиприла с образованием активного метаболита рамиприлата происходит в печени. Кроме такой активации с образованием рамиприлата, рамиприл подвергается глюкуронизации и превращается в рамиприл дикетопиперазин (эфир). Рамиприлат также глюкуронизируется и превращается в рамиприлат дикетопиперазин (кислоту).Биодоступность рамиприлата после перорального приема 2,5 и 5 мг рамиприла составляет около 45%. Установлено, что рамиприл проникает в грудное молоко.Рамиприл быстро абсорбируется после перорального приема. Абсорбция рамиприла составляет не меньше 56%. Прием рамиприла вместе с пищей не выявил значительного влияния на абсорбцию. Максимальная плазменная концентрация рамиприла достигается через 1 ч после перорального приема. T1/2 рамиприла составляет около 1 ч. Cmax рамиприлата в плазме крови наблюдается между 2-м и 4-м часом после перорального приема рамиприла.Снижение концентрации рамиприлата в плазме крови происходит в несколько фаз. T1/2 начальной фазы распределения и элиминации составляет около 3 ч. После этого наступает переходная фаза (с T1/2 приблизительно 15 ч), а затем — конечная фаза, во время которой плазменные концентрации рамиприлата очень низкие, с T1/2 приблизительно 4–5 дней.Наличие конечной фазы обусловлено медленной диссоциацией рамиприлата из тесной, но насыщенной связи с АПФ.Несмотря на продолжительную конечную фазу выведения, после однократного приема рамиприла в дозе 2,5 мг и выше, стационарное состояние достигается уже приблизительно через 4 дня. После многократного приема эффективный T1/2, в зависимости от дозы, составляет 13–17 ч. Время диссоциации рамиприлата с АПФ — 10,7 ч, что свидетельствует о высокой активности.Связывание рамиприла и рамиприлата с белками сыворотки крови составляет около 73 и 56% соответственно. У здоровых добровольцев в возрасте 65–76 лет кинетика рамиприла и рамиприлата подобна таковой у здоровых добровольцев молодого возраста.При нарушении функции почек выведение рамиприлата снижается, почечный клиренс рамиприлата снижается пропорционально клиренсу креатинина. Это вызывает повышение плазменных концентраций рамиприлата, которые снижаются значительно медленнее, чем у лиц с нормальной функцией почек.При введении высоких доз (10 мг) при сниженной функции печени преобразование рамиприла в рамиприлат происходит позже, плазменные концентрации рамиприла возрастают и выведение рамиприлата замедляется. Так же, как и у здоровых добровольцев и пациентов с АГ, после перорального приема 5 мг рамиприла 1 раз в сутки на протяжении 2 нед у пациентов с застойной сердечной недостаточностью значительной кумуляции рамиприла и рамиприлата не выявляли.

Условия хранения:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.



Читайте также

    Внимание!

    Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Рамизес» переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

    Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для вашего здоровья.