Солерон 100

О препарате:

Солерон — антипсихотическое средство, относящееся к классу замещенных бензамидов.

Показания и дозировка:

Психозы, особенно острые и хронические шизофренические нарушения, сопровождающиеся позитивными симптомами (например бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными симптомами (например аффективная тупость, отсутствие эмоциональности и уклонение от общения), в том числе у пациентов с преобладанием негативных симптомов.

Назначают взрослым и детям в возрасте от 15 лет внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Если суточная доза не превышает 400 мг, препарат следует принимать 1 раз в сутки. Дозу выше 400 мг следует разделить на 2 приема в сутки.

Для пациентов с преимущественно негативной симптоматикой рекомендованная доза составляет от 50 (1/2 таблетки 100 мг) до 300 мг/сут. Дозу подбирают индивидуально. Оптимальная доза составляет приблизительно 100 мг/сут.

Для лиц со смешанными негативными и положительными симптомами дозы необходимо подбирать таким образом, чтобы обеспечить максимальный контроль положительных симптомов, то есть 400–800 мг/сут.

При острых психотических эпизодах рекомендованная начальная доза составляет 400–800 мг, максимальная суточная доза — не больше 1200 мг. Поддерживающая доза должна устанавливаться индивидуально, на уровне минимально эффективных доз.

Почечная недостаточность. Поскольку амисульприд выделяется почками, при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин суточную дозу необходимо снизить наполовину, а при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин — на треть.

Поскольку препарат слабо метаболизируется в организме, снижение его дозы при нарушении функции печени не требуется.

Значительная часть больных с шизофреническими нарушениями вынуждены принимать препарат постоянно, во избежание обострения. Продолжительность лечения, подбор дозы и величина поддерживающей дозы устанавливаются индивидуально.

Передозировка:

Возможно усиление известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы; кома. Специфический антидот амисульприда неизвестен.

При острой передозировке показана поддерживающая терапия, мониторинг жизненно важных функций организма, особенно контроль ЭКГ до полной нормализации состояния пациента. При появлении выраженных экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические средства. Применение гемодиализа не является эффективным.

Побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: часто — бессонница, тревога, ажитация, экстрапирамидные симптомы (тремор, АГ, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия). Интенсивность этих симптомов обычно умеренно выражена, они частично обратимы без отмены амисульприда при применении антихолинергической антипаркинсонической терапии. Частота развития экстрапирамидных симптомов зависит от дозы препарата и очень низкая у больных, принимающих препарат в дозе 50–300 мг/сут для устранения преимущественно негативных симптомов; редко — сонливость днем; очень редко — острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм). Это состояние является обратимым и не нуждается в отмене Солерона благодаря применению антихолинергических антипаркинсонических средств; поздняя дискинезия, которая характеризуется непроизвольными движениями преимущественно языка и/или мимических мышц лица, развивается обычно при продолжительном применении препарата (антихолинергические антипаркинсонические средства при этом неэффективны, они могут вызывать ухудшение состояния); судороги; злокачественный нейролептический синдром.

• Со стороны эндокринной системы: часто — обратимое повышение уровня пролактина в сыворотке крови (нормализуется после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, нагрубание молочных желез, импотенцию и фригидность; увеличение массы тела.

• Со стороны пищеварительной системы: редко — запор, тошнота, рвота, сухость во рту.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — артериальная гипотензия и брадикардия, увеличение интервала Q–Т на ЭКГ; в единичных случаях — желудочковая тахиаритмия по типу фибрилляции/трепетания.

• Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз.

• Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата

• Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома

• Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак молочной железы

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин)

• Одновременное применение с сультопридом и дофаминергическими агонистами, такими как амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона

• Врожденная галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы или галактозы, дефицит лактазы (в связи с содержанием в составе препарата лактозы)

• Период беременности и кормления грудью

• Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных)

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Комбинации, применение которых противопоказано. Дофаминергические агонисты, кроме леводопы (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин) — исключая применение при болезни Паркинсона. Дофаминергические агонисты и нейролептики являются взаимными антагонистами. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо дофаминергических агонистов рекомендуется применять антихолинергические препараты.

Сультоприд (бензамидный нейролептик) — повышение риска появления желудочковых аритмий, особенно тахиаритмии по типу фибрилляции/трепетания.

Комбинации, применение которых не рекомендовано. Лекарственные средства, которые могут вызывать тахиаритмию по типу фибрилляции/трепетания:

• антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

• некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, мизоластин, винкамин для в/в введения, галофантрин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин для в/в введения — повышение риска появления желудочковых аритмий, особенно тахиаритмии по типу фибрилляции/трепетания. По возможности следует отменить препараты, которые вызывают тахиаритмию по типу фибрилляции/трепетания. Если такой комбинации препаратов избежать не удается, до начала лечения необходимо провести контроль ЭКГ и интервала Q–Т, лечение проводить под постоянным контролем ЭКГ.

Алкоголь — усиление седативного эффекта нейролептиков и снижение концентрации внимания. Необходимо избегать употребление алкоголя или применения лекарственных средств, содержащих алкоголь, во время лечения амисульпридом.

Леводопа — взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. Для лечения болезни Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

Дофаминергические агонисты, кроме леводопы (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), которые применяют для лечения болезни Паркинсона. Дофаминергические агонисты и нейролептики являются взаимными антагонистами. Агонисты дофаминергических рецепторов могут вызывать или усилить психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо пациенту с болезнью Паркинсона, который принимает дофаминергический препарат, дозу его следует постепенно снизить до полной отмены (внезапная отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Комбинации, применение которых требует особой осторожности

Препараты, применение которых является причиной брадикардии (блокаторы кальциевых каналов: дилтиазем, верапамил; блокаторы β-адренорецепторов, кроме соталола; клонидин, гуанфацин; мефлохин; препараты наперстянки, ингибиторы холинестеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбемониум, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), повышают риск появления желудочковых аритмий, особенно тахиаритмии по типу фибрилляции/трепетания. Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию (диуретики, выводящие калий, стимулирующие перистальтику слабительные средства, амфотерицин для в/в введения, ГКС, тетракозактид, повышают риск появления желудочковых аритмий, особенно тахиаритмии по типу фибрилляции/трепетания. Коррекцию уровня калия необходимо провести до начала применения препарата. Требуется проведение контроля электролитного баланса, ЭКГ, состояния больного.

Комбинации, применение которых следует принимать во внимание

Антигипертензивные препараты (все) — аддитивное действие, повышение риска развития постуральной гипотензии.

Другие средства, оказывающие депрессивное действие на ЦНС: производные морфина; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; седативные антидепрессанты (амитриптиллин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы Н1-рецепторов с седативным действием; антигипертензивные средства центрального действия; нейролептики; баклофен; талидомид, пизотифен — усиление депрессии со стороны ЦНС, нарушение внимательности и скорости реакции.

Блокаторы β-адренорецепторов при сердечной недостаточности: бисопролол, карведилол, метопролол — сосудорасширяющее действие, риск развития артериальной гипотензии, особенно ортостатической (аддитивный эффект).

Состав и свойства:

Амисульприд 100 мг / 200 мг.

Форма выпуска:

Табл. 100 мг блистер, в пачке, № 30.

Фармакологическое действие:

Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов. Амисульприд не обладает сродством к рецепторам серотонина, гистамина, адренергическим и холинергическим рецепторам.

При применении в высоких дозах он блокирует преимущественно дофаминергические нейроны, которые локализуются в мезолимбических структурах, а не в стриарной системе. Это специфическое сродство объясняет преимущественно антипсихотическое действие амисульприда.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, что объясняет его действие на негативные симптомы шизофрении.

В контролируемом (с галоперидолом) двойном слепом клиническом исследовании при участии больных с острой шизофренией амисульприд достоверно облегчал выраженность вторичных негативных симптомов заболевания значительно в большей степени, чем галоперидол.

После приема амисульприда отмечается два абсорбционных пика: один достигается быстро, через 2 ч после введения дозы, а другой — между 3-м и 4-м часом после приема. Концентрация в плазме крови составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл после приема дозы 50 мг.

Объем распределения составляет 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С .

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амисульприд
• Производитель:

  Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N05

  Психотропные препараты
• N05A

  Нейролептики (антипсихотики)
• N05AL

  Бензамиды
• N05AL05

  Амисулприд