Осельтамивира фосфат является пропрепаратом мощного селективного ингибитора ферментов класса нейраминидазы вируса гриппа.
Профилактика и лечение гриппа А и В
Препарат применяют внутрь взрослым и детям старше 13 лет. Переносимость препарата лучше, если его принимают во время еды.
Лечение: прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток с момента появления симптомов гриппа в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Профилактика: 75 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней сразу после контакта с больным гриппом. 3 целью профилактики (во время эпидемии гриппа) препарат можно применять в указанной дозе до 6 недель.
Больные с нарушением функции почек. Лечение: у пациентов с клиренсом креатинина 10 - 30 мл / мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней), при КК менее 10 мл / мин данных о применении нет.
Профилактика: у пациентов с клиренсом креатинина 10-30 мл / мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки через день), при КК менее 10 мл / мин данных о применении нет.
В настоящее случаев передозировки не описано, однако симптомами острой передозировки могут быть тошнота, рвота. Лечение симптоматическое.
Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как тошнота и рвота. Эти побочные реакции быстропреходящими и обычно бывают в начале приема препарата. Также сообщалось о таких побочных реакциях: понос, бронхит, боли в животе, головокружение, головная боль, кашель, диарея, бессонница, слабость. Возможны аллергические реакции со стороны кожи: сыпь, дерматит, экзема, отек лица и языка, эритема.
Гиперчувствительность к осельтамивира фосфата или к любому компоненту препарата
Возраст до 13 лет
В настоящее время данных по применению препарата беременными женщинами не достаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксического действие осельтамивира фосфата. Несмотря на это, Тамивир можно назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. На период лечения следует воздержаться от кормления грудью.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, окончательно не определены. Низкая степень связывания осельтамивира фосфата и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Hи озельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются хорошим субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансферазы. Основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин - неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, конкурирующий за канальцевую секрецию препаратов щелочного типа, обладающие свойствами катионов и не влияют на плазменные концентрации осельтамивира фосфата и его активного метаболита. Клинически значимые лекарственные взаимодействия, основанные на конкуренции за канальцевую почечную секрецию, маловероятны, что объясняется известной безопасностью большинства этих препаратов, особенностями элиминации активного метаболита (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция) и выделительной способности этих двух путей. Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению экспозиции до активного метаболита примерно в 2 раза, вследствие торможения активной канальцевой секреции в почках. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не нужна. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира фосфата, его активного метаболита и парацетамола.
He обнаружено взаимодействия Тамивира с препаратами, часто применяются: ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, доксициклин), блокаторы Нг-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол).
1 капсула содержит 98,5 мг осельтамивира фосфата, что эквивалентно осельтамивира 75 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.
Форма выпуска:
Капсулы
Фармакологическое действие:
Вирусные нейраминидазы очень важны для высвобождения новых вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшего распространения вируса в организме.
Активный метаболит подавляет нейраминидазы вирусов гриппа типов А и В. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (ИС50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона. Активный метаболит также угнетает рост вируса гриппа в VITRO и тормозит репликацию вируса и его патогенность in vivo .
Активный метаболит уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма, подавляя выход вирусов из инфицированных клеток.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.
Отзывы
Войти Зарегистрироваться