ТРИПТИЗОЛ

О ПРЕПАРАТЕ:

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Действующее вещество – амитриптилин.

Состав и форма выпуска:

Таблетки. 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида 10 или 25 мг в упаковке 100 шт.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка). Начальная доза взрослым - 25-50 мг на ночь, затем дозу увеличивают в течение 5-6 дней до 150-200 мг/сут в 3 приема (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение 2 нед не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30-100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения - не более 6-8 мес.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте - по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут).

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) - от 12.5-25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Имеется сообщение о летальной аритмии через 56 часов после передозировки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Гипо- или гипертензия, обморок, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, аритмия, блокада проводящей системы сердца, инфаркт миокарда, инсульт, нарушение сознания и сна, возбуждение, бред, галлюцинации, тремор, атаксия, периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства, мидриаз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, диспепсические расстройства, запор, угнетение кроветворения, импотенция, синдром отмены, аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед. перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет - пероральные формы, до 12 лет при в/м и в/в введении).

C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, беременность (особенно I триместр), пожилой возраст.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ:

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны гиперпиретический кризис, судороги, смерть). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина или соединений с подобным действием. В сочетании с антихолинергическими средствами может вызвать паралитическую непроходимость кишечника. Метаболизм может снижаться циметидином. Усиливает реакцию организма на алкоголь, барбитураты и другие средства, угнетающие ЦНС. Одновременный прием с тетурамом может провоцировать делирий.

При совместном назначении с холинолитиками или нейролептиками возможна гиперпирексия (особенно при жаркой погоде).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИЕМЕ:

Назначать осторожно пациентам с припадками в анамнезе, нарушением функции печени и задержкой мочи (в т.ч. в анамнезе), глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (может произойти глаукоматозный криз). Следует прекратить прием препарата за несколько дней до хирургической операции. У некоторых пациентов снижается скорость реакции (избегать управления автомобилем и других видов деятельности, которые становятся опасными при снижении реакции).

Требуют тщательного наблюдения пациенты с сердечно-сосудистыми расстройствами (большие дозы вызывают аритмии, синусовую тахикардию, замедление проводимости; сообщалось об инфаркте миокарда и инсульте), гипертиреозом. При лечении больных с депрессией сохраняется опасность суицида.

Условия хранения:

Список Б.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амитриптилин
• Производитель:

  Мерк Шарп & Доум Идея Инк
• Фарм. группа:

  Антидепрессанты