Зидолам

Зидолам
4.44 9

Общая информация

О препарате

Зидолам - противовирусное лекарственное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Зидолам:

  • ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом.

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет Зидолам назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Зидолам следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.Специфического антидота нет.

Побочные эффекты

При применении препарата Зидолам  возможны головная боль, недомогание, утомляемость, а также тошнота, рвота, понос, анорексия, озноб и лихорадка, нейропатия, бессонница, головокружение, симптомы и признаки повреждения слизистой оболочки носа, кашель, боль в костях и мышцах, нейтропения , сыпь, алопеция, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Зидолам, тяжелая степень нейтропении (количество нейтрофилов менее 0,75 · 10 9 / л) или анемии (уровень гемоглобина менее 7,5 г / дл или 4,65 ммоль / л), периферическая нейропатия, нарушение функции почек ( с клиренсом креатинина 50 мл / мин и ниже), беременность, период кормления грудью, возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Поскольку Зидолам содержит ламивудин и зидовудин, он может вступать во взаимодействия, характерные для каждого компонента.

При одновременном применении таблеток Зидолам и нефротоксических или миелосупрессивных препаратов (например системное введение пентамидина, дапсона, пириметамину, ко-тримоксазола, амфотерицина В, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) необходимо тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу.

Необходимо контролировать концентрацию фенитоина в крови пациентов, которые одновременно с ним применяют таблетки Зидолам.

Ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин и некоторые другие препараты могут изменять метаболизм зидовудина конкурентным ингибированием образования его глюкуронида или непосредственным угнетением метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени.Пробенецид может увеличивать концентрацию зидовудина путем угнетения глюкуронизации и / или снижения почечной экскреции зидовудина.

Совместное введение флуконазола и зидовудина влияет на клиренс и метаболизм зидовудина.

Вальпроевая кислота увеличивает биодоступность зидовудина путем ингибирования первой фазы его метаболизма в печени. По соответствующим пациентами необходимо осуществлять наблюдение с целью выявления возможного увеличения частоты связанных с зидовудином побочных эффектов.

Некоторые аналоги нуклеозидов могут влиять на количество или функцию эритроцитов / лейкоцитов, потенциальную токсическое действие зидовудина на клетки крови, а также на репликацию ДНК.Рибавирин обладает антагонистическим действием на антивирусную активность зидовудина иn vitro в отношении ВИЧ.

Такие препараты, как триметоприм, сульфаметоксазол, пириметамин и ацикловир, могут быть применены для лечения и профилактики инфекций, вызванных условными патогенами, так как при ограниченном терапии этими препаратами токсичность не увеличивается.

Пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением врача при применении препарата Зидолам. Они должны быть осведомлены о том, что применение препарата Зидолам не снижает риск передачи ВИЧ другим лицам при половом контакте или заражения через кровь.

Состав и свойства

1 таблетка содержит зидовудина 300 мг, ламивудина 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят, Ораdгу Y-1-7000 белый.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика препарата Зидолам. Ламивудин и зидовудин имеют синергическое ингибирующее действие на репликацию вирусов иммунодефицита человека - ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Оба активные ингредиенты препарата постепенно превращаются в клетке на трифосфаты. Ламивудин трифосфат и зидовудин трифосфат являются селективными конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. Клинически доказано, что такая комбинация предотвращает развитие резистенстности к зидовудина у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию.

Применение комбинации «ламивудин + зидовудин» приводит к увеличенному эффекта по сравнению с комбинацией «зидовудин + диданозин» или «зидовудин + залцитабином». Дополнительный эффект комбинации «ламивудин + зидовудин» заключается в ее хорошей переносимости. Комбинация приводит также к субоптимального угнетения репродукции вируса и снижение его концентрации.

Фармакокинетика. Ламивудин и зидовудин хорошо всасываются из пищеварительного тракта, при этом биодоступность ламивудина у взрослых составляет 80 - 85%, зидовудина - 60 - 70%.

Максимальные концентрации ламивудина и зидовудина в плазме крови достигается через 0,5 -2 часа и 0,25 - 2 ч и составляет 1,3 - 1,8 мг / моль и 1,5 - 2,2 мг / моль соответственно.

Распределение. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин характеризуется линейной фармакокинетикой и ограничено связывается с альбуминами плазмы (in vitro менее 36%).

Степень связывания зидовудина с белками плазмы составляет 34 - 38%.

Ламивудин и зидовудин проникают в ЦНС и спинномозговую жидкость.

Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в плазме крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно.

Метаболизм. Основным метаболитом зидовудина в плазме и моче является 5-глюкуронид.

Исследования in vitro показали, что ламивудин в клетках фосфорилируется до активного метаболита 5-трифосфата.

Вывод. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения ламивудина из клеток составляет 10,5 - 15,5 ч.

Период полувыведения зидовудина составляет примерно 1,1 ч. Примерно 50 - 80% зидовудина выводится почками в виде 5-глюкуронида. Зидовудин выводится с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью концентрации зидовудина в плазме повышены. При печеночной недостаточности возможна кумуляция зидовудина вследствие замедления его связывания глюкуроновой кислотой.

Условия хранения: Хранить Зидолам следует в недоступном для детей месте при температуре 15 - 30 ° С.

Примечание
Описание препарата «Зидолам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Все лекарства

Зидолам — цены в аптеках

Похожие по действию

ВХОД или регистрация

Забыли пароль?

Войти с помощью:

Вход или РЕГИСТРАЦИЯ

Нажимая «Зарегистрироваться»
вы соглашаетесь с правилами пользования

Войти с помощью:

Назад