Бетасерк

Торговое название

Бетасерк

О препарате

Бетасерк – это препарат, на основе бетагистина, который ускоряет процесс восстановления вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, увеличивая скорость процесса центральной вестибулярной компенсации. Выпускается в виде таблеток и раствора.

Показания и дозировка

Основными показаниями к применению лекарственного средства Бетасерк являются:

• лабиринтные и вестибулярные нарушения;
• водянка лабиринта внутреннего уха (увеличение количества эндолимфы);
• головная боль, головокружение, боль и шум в ушах, тошнота, рвота, прогрессирующее снижение слуха;
• позиционные доброкачественные головокружения;
• синдром и болезнь Меньера (лабиринтопатия, то есть невоспалительное поражение внутреннего уха, которое проявляется повторяющимися приступами головокружения, вегетативными нарушениями, субъективным шумом в ухе и односторонней тугоухостью с флюктуацией слуха),
• посттравматическая энцефалопатия (неврологическая невоспалительная патология головного мозга, при которой развиваются диффузные дистрофические изменения ткани мозга, что приводит к гибели нервных клеток, уменьшению объема нервной ткани, нарушению функции головного мозга),
• вертебробазилярная недостаточность (ВБН, вертебробазилярный синдром, синдром вертебробазилярной артериальной системы),
• атеросклероз сосудов головного мозга (церебральный атеросклероз).

Правила приема препарата Бетасерк в таблетках

• Таблетки следует принимать перорально целиком, не разжевывая.
• Прием Бетасерка осуществляется во время еды.
• Запивать лекарство нужно небольшим количеством воды.

Дозирование таблеток Бетасерк

Дозировка данного лекарства зависит от вида таблеток. Бетасерк выпускается в таблетках 8 мг, 16 мг и 24 мг.

• Таблетки Бетасерк 8 мг принимаются 3 раза в сутки в норме 1-2 таблетки.
• Таблетки Бетасерк 16 мг принимаются 3 раза в сутки в норме 0,5-1 таблетка.
• Таблетки Бетасерк 24 мг принимаются 2 раза в сутки по 1 таблетке.

Курс лечения данным средством длительный и составляет несколько месяцев в зависимости от назначения лечащего врача.

Правила приема раствора Бетасерк

• Раствор предназначен для орального применения.
• Его можно разводить в небольшом количестве воды или принимать в чистом виде.
• В упаковке содержится дозирующий шприц с метками 1, 2 и 3 мл, что позволяет точно дозировать препарат.

Дозирование раствора Бетасерк

Доза для взрослых пациентов составляет 24-48 мг препарата и может делиться на приемы в течение дня двумя способами:

• 1-2 мл раствора – 3 раза в сутки,
• 3 мл раствора – 2 раза в сутки.

Длительность лечения может составлять от нескольких дней до нескольких недель в зависимости от скорости устранения симптомов заболевания.

Применение препарата при заболевании печени и почек

При заболеваниях печени и почек разной степени тяжести коррекции стандартной дозы Бетасерка не требуется.

Применение препарата пациентами пожилого возраста

Клинических исследований на этапе разработки Бетасерка в данной возрастной группе, не проводилось, но описанные случаи применения, после выпуска лекарства на рынок, дают основания для того, чтобы утверждать, что корректировка доз для пожилых пациентов не нужна.

Передозировка

В некоторых случаях у пациентов после приема дозы раствора или таблеток до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные признаки передозировки. Симптомами передозировки препаратом Бетасерк являются:

• головокружение,
• головная боль,
• тошнота,
• рвота,
• снижение АД,
• тахикардия,
• гиперемия кожи лица,
• бронхоспазм,
• судороги,
• сердечно-легочные осложнения

Для лечения необходимо применять симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Во время тестирования Бетасерка проводились испытания на основных и плацебо-группах добровольцев, которые показали разные виды побочных эффектов со следующей частотой проявления:

• очень часто (≥ 1/10),
• часто (≥1/100, <1/10),
• нечасто (≥1/1000, <1/100),
• единичные случаи (≥1/10 000, <1/1000),
• очень редко (<1/10 000).

Детальная информация о побочных реакциях на Бетасерк представлена в таблице ниже.

Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Противопоказания

Прием лекарственного средства Бетасерк противопоказан при:

• бронхиальной астме,
• феохромоцитоме (опухоль, которая развивается из клеток мозгового вещества надпочечников),
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
• индивидуальной повышенной чувствительностью к компонентам препарата или их комбинации,
• возраст до 18 лет.

Бетасерк показан при ряде заболеваний (лабиринтные и вестибулярные нарушения, позиционные доброкачественные головокружения, синдром и болезнь Меньера и т.п.) симптомы которых сами по себе создают препятствие для вождения автомобиля и управления тяжелой техникой. Поэтому прямого влияния самого препарата на скорость реакции и концентрацию пациента нет, но при данных показаниях ему категорически запрещено водить автомобиль и заниматься подобными экстремальными видами деятельности до полного устранения проявлений основного заболевания.

Применение препарата в период беременности и лактации

Беременность. Точных данных о безопасности приема Бетасерка в период вынашивания ребенка нет. Результаты клинического тестирования на животных не показали прямого или косвенного негативного воздействия и образования репродуктивной токсичности. Конечный результат, который наблюдался после родов в исследованиях на животных относился только к очень высоким дозам. Поэтому Бетасерк не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости, то есть тогда, когда польза для матери превышает возможный вред для ребенка.

Лактация. Подтвержденных сведений о том проникает ли главное активное вещество Бетасерка – бетагистин в грудное молоко не найдено. Но при лабораторном исследовании действия препарата на крысах, бетагистин проникал в молоко крыс. По этой причине во время лактации необходимо соотносить пользу от применения препарата для матери с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность (детородную функцию).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Если Бетасерк применять совместно с антигистаминными лекарственными средствами, то лечебный эффект снизится.

Состав и свойства

Состав таблеток Бетасерк

Основное активное вещество Бетасерка в таблетках – бетагистина дигидрохлорид – 8 мг, 16 мг, 24 мг.

Вспомогательные вещества:

• маннитол,
• кремния диоксид коллоидный,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• лимонной кислоты моногидрат,
• тальк.

Физико-химические свойства

• Таблетки по 8 мг: круглые, плоские, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с маркировкой «256» с одной стороны таблетки;
• Таблетки по 16 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «267» по обе стороны от насечки; таблетку можно разделить на две равные дозы
• Таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «289» по обе стороны от насечки; насечка предназначена только для облегчения разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для разделения таблетки на две равные части.

Состав раствора Бетасерк

Основное активное вещество Бетасерка в растворе – бетагистина дигидрохлорид – 8 мг.

Вспомогательные вещества:

• сахарин натрия (E 954),
• метилпарагидроксибензоат (Е 218),
• пропилпарагидроксибензоат (E 216),
• ароматизатор шоколадный,
• этанол 96%,
• вода очищенная.

Физико-химические свойства

Раствор Бетасерк выпускается в виде прозрачной жидкости, цвет которой может варьироваться от бесцветного до бледно-желтого.

Форма выпуска

Таблетки Бетасерк: Препарат выпускают в виде двояковыпуклых круглых таблеток со скошенной кромкой. Таблетки бывают белого или почти белого цвета. Распространены три вида таблеток с разным содержанием активного вещества: 8 мг, 16 мг и 24 мг.

Раствор Бетасерк: выпускается в объеме 60 мл во флаконе в комплекте с дозирующим шприцем в картонной коробке.

Отпускается по рецепту.

Раствор Бетасерк:

Фармакологическое действие (фармодинамика)

Препарат Бетасерк является синтетическим аналогом средств на основе гистамина. Его основной вид терапевтического действия состоит в воздействии на гистаминовые рецепторы организма, такие как:

• H1-гистаминовый рецептор (H1) — мембранный белок, является гистаминовым рецептором, принадлежащим к семейству родопсиноподобных рецепторов, связанных с G-белком.
• H3-гистаминовый рецептор (H3, H3-рецептор) – интегральный мембранный белок, один из 4-х видов гистаминовых рецепторов, принадлежит к суперсемейству родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком.

Описанные виды гистаминых рецепторов находятся во внутреннем ухе и в вестибулярных ядрах головного мозга и отвечают за возбудимость отдельных нейронов головного мозга. Основным агонистическим прямым эффектом этого препарата на гистаминовые рецепторы H1 внутреннего уха, а также основным непрямым воздействием на гистаминовые рецепторы H3 является повышение проводимости и микроциркуляции капилляров внутреннего уха. Также подавляющие свойства Бетасерка обладают выраженным централизованным эффектом на рецепторы Н3, которые находятся в ядрах вестибулярного нерва. Кроме того, Бетасерк имеет следующее воздействие на вестибулярный аппарат пациента:

• улучшает кровоток в базилярной артерии.
• стабилизирует давление эндолимфы в улитке и лабиринте.

Фармакокинетика

Абсорбция. При пероральном применении активное вещество Бетасерка – бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах ЖКТ. После всасывания с высокой скоростью и в полной мере метаболизируется, образуя 2-пиридилуксусную кислоту. Концентрация бетагистина в плазме крови небольшая. Поэтому большинство фармакокинетических анализов базируются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приеме препарата во время еды максимальная концентрация в плазме крови снижается. Из-за этого лекарство лучше принимать натощак. При этом полное всасывание бетагистина одинаковое в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи не влияет на количество абсорбированных веществ, а влияет только на степень их действия.

Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.После абсорбции бетагистин распадается на 2-пиридилуксусную кислоту. После приема Бетасерка перорально концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови достигает своего максимума через час после приема препарата и уменьшается с периодом частичного выведения (приблизительно 3,5 часа).

Выведение. Основным путем выведения 2-пиридилуксусной кислоты является мочевой канал. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре, не превышающей 25° С. Срок хранения таблеток составляет 5 лет, раствора – 3 года. По истечению срока годности препарат употреблять не следует.

Код ATX