Бипролол

О препарате:

Бипролол – антигипертензивный лекарственный препарат. Бипролол содержит активный компонент бисопролол – избирательный блокатор бета1-адренорецепторов. При применении терапевтических доз бисопролола не отмечается мембраностабилизирующего и симпатомиметического действия.

Показания и дозировка

Бипролол применяют для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Бипролол может быть назначен в комплексной терапии пациентов с ишемической болезнью сердца и хронической сердечной недостаточностью.

Бипролол предназначен для перорального применения. Суточную дозу препарата, как правило, назначают на один прием. Бисопролол рекомендуется принимать утром, не разжевывая таблетку. В случае необходимости таблетки можно делить. При необходимости прекращения терапии бисопрололом отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Продолжительность терапии и дозы бисопролола определяет врач.

Рекомендованная суточная доза бисопролола составляет 5 мг.

Как правило, бисопролол назначают в начальной дозе 2,5-5 мг в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от эффективности доза препарата может быть постепенно увеличена до 10 мг в сутки.

Максимальная рекомендованная суточная доза бисопролола составляет 20 мг.

Максимальная суточная доза бисопролола для пациентов с выраженными нарушениями функций почек или печени составляет 10 мг.

Передозировка:

При применении завышенных до препарата Бипролол у пациентов возможно развитие брадикардии, выраженной артериальной гипотензии, бронхоспазма, сердечной недостаточности, а также судорог, потери сознания, гипогликемии и нарушений сердечного ритма (включая развитие атриовентрикулярной блокады второй и третьей степени).

Специфического антидота нет. При приеме завышенной дозы препарата Бипролол показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств. При развитии брадикардии необходимо ввести пациенту атропин внутривенно. При чрезмерном снижении артериального давления показано применение сосудосуживающих препаратов и внутривенное введение глюкагона. В случае развития сердечной недостаточности применяют диуретические средства (внутривенно). Атриовентрикулярную блокаду, развившуюся вследствие передозировки бисопролола купируют орципреналином (внутривенно капельно), в случае необходимости проводят кардиостимуляцию. При развитии бронхоспазма показано применение бронхолитических препаратов, бета2-адреномиметиков или эуфиллина.

Если у пациента развилась гипогликемия, следует ввести раствор глюкозы внутривенно.

Лечение передозировки бисопролола следует проводить в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.

Проведение гемодиализа при передозировке бисопролола неэффективно.

Побочные эффекты:

При применении препарата Бипролол у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных бисопрололом:

Со стороны сосудов, сердца и системы крови: нарушение сердечного ритма, чувство онемения конечностей, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), кардиалгия, одышка, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура и агранулоцитоз. Возможно также ухудшение состояния пациентов с перемежающей хромотой и другими нарушениями периферического кровотока.

Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость, головная боль, астения, головокружение, нарушения режима сна и бодрствования, беспричинная тревога, парестезии. В отдельных случаях отмечались также галлюцинации, ночные кошмары, синкопе, снижение скорости психомоторных реакций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: диспепсические явления, гастралгия, рвота, нарушения стула, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, нарушения слуха, шум в ушах, сухость слизистой оболочки глаз, боль в глазах, конъюнктивит.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, аллергический ринит, кашель, отек Квинке, обострение псориаза, анафилактический шок.

Другие: повышенная потливость, миастения, судороги, боль в суставах и мышцах, артропатия, импотенция, дизурия, изменение либидо, почечная колика, снижение толерантности к глюкозе и изменение массы тела. Кроме того, у пациентов может отмечаться увеличение уровня мочевой кислоты, креатинина, мочевины, глюкозы, триглицеридов, фосфора и калия в плазме.

При резком прекращении приема бисопролола возможно развитие синдрома «отмены».

Бисопролол дает позитивный результат допинг-контроля.

Противопоказания:

Бипролол не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к бисопрололу.

Таблетки Бипролол не следует назначать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземией и недостаточностью лактазы.

Бисопролол не применяют для терапии пациентов, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени без искусственного водителя ритма, синдромом слабости синусового узла, выраженной синоатриальной блокадой и брадикардией, а также пациентов с кардиогенным шоком и артериальной гипотензией.

Бипролол не используют для лечения пациентов с выраженными нарушениями периферического кровообращения, болезнью Рейно, тяжелой формой хронических обструктивных заболеваний легких и бронхиальной астмы, а также метаболическим ацидозом, псориазом (в том числе при указании на псориаз в анамнезе) и нелеченной феохромоцитомой.

Бипролол не назначают пациентам, получающим флоктафенин, сультоприд или ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибиторов МАО-В).

Бисопролол не применяют в педиатрической практике.

Бипролол с осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, стенокардией Принцметала, атриовентрикулярной блокадой первой степени, а также пациентам, которые придерживаются строгой диеты.

Пациенты со склонностью к бронхоспазму, депрессией, миастенией и тиреотоксикозом должны принимать препарат Бипролол с осторожностью.

Следует отменить препарат Бипролол не позднее, чем за 48 часов до проведения общего наркоза, а также тщательно следить за состоянием пациентов, получающих десенсибилизирующую специфическую иммунотерапию в период приема бисопролола.

В период терапии бисопрололом следует с осторожностью управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами.

В период беременности препарат Бипролол не рекомендуется применять.

В период лактации применение бисопролола возможно только после отмены грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Отмечается потенцирование гипотензивного эффекта бисопролола при сочетанном применении с блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренорецепторов, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, барбитуратами и ингибиторами моноаминоксидазы.

Возможно развитие негативного инотропного эффекта при сочетанном применении препарата Бипролол и противоаритмических лекарственных средств.

При одновременном применении бисопролола с парасимпатомиметическими средствами и сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений атриовентрикулярной проводимости и брадикардии.

Повышается риск развития гипогликемии при сочетанном применении бисопролола с пероральными противодиабетическими средствами и инсулином. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Отмечается повышение риска ишемии миокарда и аритмии при сочетанном применении средств для наркоза и препарата Бипролол.

Ненаркотические анальгетики при сочетанном применении снижают эффективность бисопролола.

При одновременном применении симпатомиметических средств и бисопролола отмечается снижение эффективности данных препаратов, а также возможно усиление симптомов перемежающей хромоты.

Возможно усиление выраженности нежелательных эффектов бисопролола при сочетанном применении с блокаторами кальциевых каналов и антигипертензивными средствами.

Состав и свойства:

1 таблетка препарата Бипролол 5 содержит:

Бисопролола фумарата – 5 мг;

Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Бипролол 10 содержит:

Бисопролола фумарата – 10 мг;

Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

Форма выпуска:

Таблетки Бипролол, расфасованные по 10 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонную пачку вложено 3 ячейковые контурные упаковки.

Фармакологическое действие:

При применении терапевтических доз бисопролола не отмечается мембраностабилизирующего и симпатомиметического действия. Бисопролол обладает некоторым антиангинальным действием – снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений, сердечного выброса и артериального давления. Вследствие удлинения диастолы и уменьшения диастолического давления бисопролол улучшает снабжение миокарда кислородом.

Гипотензивное действие бисопролола реализуется за счет снижения секреции ренина почками, уменьшения сердечного выброса и влияния на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительной терапии бисопрололом отмечается значительное снижение периферического сосудистого сопротивления.

У пациентов с сердечной недостаточностью при приеме бисопролола отмечается угнетение активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем.

Бипролол практически не влияет на бета2-адренорецепторы и метаболизм глюкозы.

После однократного применения терапевтическое действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.

Активный компонент хорошо абсорбируется (независимо от приема пищи), биодоступность достигает 90%. Пик плазменной концентрации бисопролола отмечается спустя 1-3 часа после приема препарата. У бисопролола незначительно выражен эффект первого прохождения через печень. Порядка 50% принятой дозы метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Экскретируется бисопролол преимущественно почками, некоторая часть экскретируется кишечником. Период полувыведения активного компонента препарата Бипролол достигает 10-12 часов.

Условия хранения:

Бипролол можно применять в течение 5 лет после выпуска при условии хранения препарата в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.

Код ATX