Бисопрол

О препарате:

Селективный блокатор β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и сердечного выброса и снижению АД, повышает снабжение миокарда кислородом за счет снижения диастолического давления и удлинения диастолы.

Показания и дозировка:

АГ, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Препарат необходимо принимать утром не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение АГ и стабильной стенокардии:   При АГ и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5–5 мг в сутки, средняя суточная доза — 5–10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности: При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤35% по данным эхоКГ), находящимся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних 6 нед.  

Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки на протяжении первой недели (применяют препараты бизопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-й недели приема назначают 2,5 мг в сутки. На протяжении 3-й недели терапевтическая доза составляет 3,75 мг/сут (применяют препараты бизопролола с возможностью такого дозирования). С 4-й по 8-ю неделю приема принимают 5 мг. Затем дозу повышают до 7,5 мг (с 8-й по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза — 10 мг. Повышение дозы препарата регулируется показателями ЧСС, АД, общего состояния больного.  

Максимальная доза — 10 мг/сут.   Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и препаратами сердечных гликозидов. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован на протяжении 4 ч (контроль АД, ЧСС, выявление симптомов нарушения проводимости, увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: Для пациентов с легким и средним нарушением функций печени или почек подбора дозы обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функций печени суточная доза не должна превышать 10 мг препарата. Дозу подбирают индивидуально. Курс лечения продолжительный и зависит от характера и течения заболевания. Курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным снижением дозы. Нельзя прекращать лечение внезапно.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости — симптоматическое лечение. При брадикардии: в/в введение атропина. При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона. При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина; при необходимости — кардиостимуляция. Ухудшение состояния (декомпенсация) сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин. При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

• Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выраженные и проходят на протяжении 1–2 нед); иногда — нарушение сна, депрессия; редко — галлюцинации, парестезии.

• Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

• Со стороны органа слуха: редко — нарушение слуха.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — ощущение холода или онемения конечностей, признаки декомпенсации сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда — нарушение AV-проводимости (у пациентов с АГи ИБС), ортостатическая гипотензия.

• Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и ХОБЛ; редко — аллергический ринит.

• Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

• Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит.

• Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — мышечная слабость, судороги; редко — реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, кожная сыпь); очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния больных псориазом в виде появления псориатической сыпи.

• Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение метаболизма (повышение уровня ТГ в крови).

• Со стороны мочевыводящей и половой системы: редко — нарушение потенции.

• Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед); иногда — астения (у пациентов с АГ и ИБС).

Противопоказания:

• Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации

• Кардиогенный шок

• AV-блокада II и III степени

• Синдром слабости синусного узла

• Выраженная синоатриальная блокада

• Симптоматическая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин)

• Симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.)

• Тяжелое течение БА и других ХОБЛ

• Поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

• Нелеченная феохромоцитома

• Метаболический ацидоз

• Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В)

• Псориаз (в том числе в семейном анамнезе)

• Период беременности и кормления грудью

• Детский возраст

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) потенцируют гипотензивное действие Бисопрола. При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.   Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом, клонидином, метилдопой, моксинидином, резерпином может привести к развитию или усилению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.  

При применении Бисопрола совместно с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.  

При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск возникновения брадикардии.   При одновременном применении Бисопрола и блокаторов β-адренорецепторов (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы), действие бизопролола может усиливаться.   При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения повышается риск развития гипогликемии.   При одновременном применении со средствами для анестезии может повышаться риск возникновения аритмии и ишемии миокарда.  

Применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.  

Гипотензивный эффект бизопролола ослабляется при одновременном применении с НПВП.  

При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.  

Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.  

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.  

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект препарата

Состав и свойства:

табл. 2,5 мг блистер, № 20

Бизопролола фумарат 2,5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.

табл. 5 мг блистер, № 20

Бизопролола фумарат 5 мг    

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.

табл. 10 мг блистер, № 20

Бизопролола фумарат 10 мг    

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.

Форма выпуска:

табл. 2,5 мг блистер, № 20

табл. 5 мг блистер, № 20

табл. 10 мг блистер, № 20

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.