Карметадин

Состав и форма выпуска:

Таблетки, п/плен. оболочкой, № 30.

Триметазидина дигидрохлорид.....35 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза. Триметазидин тормозит В-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы нуждается в меньшем количестве кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем В-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде, которые достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. На протяжении суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме не менее 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается не позже чем на 60-ый час. Прием еды не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16 %.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц возрастом свыше 65 лет. Полное выведение триметазидину является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и меньшей мерой является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особенные группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможное повышение

Показания:

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Применение:

Одна таблетка 35 мг триметазидина два раза в сутки во время еды. Препарат применяют перорально утром и вечером. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) рекомендована доза 1 таблетка в сутки утром во время завтрака (см. раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»)

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Безопасность и эффективность триметазидина у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс кареатинина < 30 мл/мин).

Побочные эффекты:

Обычно лечение препаратом Карметадин переносится хорошо.

Побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже в соответствии с определенной частотой: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 < 1/100); редкие (≥ 1/10000 < 1/1000); очень редкие (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).

Особые указания:

Это лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации). Триметазидин может инициировать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц ), которые следует регулярно определять, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость поступи, необходимо отменить триметазидин. Эти случаи крайне редки и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма хранятся свыше 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу. Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые принимают антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);

- пациентам, в возрасте старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные относительно применения триметазидина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или непрямого опасного токсичного влияния на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применение триметазидина в период беременности не рекомендовано. Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных/маленьких детей применения лекарственного средства не рекомендовано в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику. Были зафиксированные случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействия:

Взаимодействия с другими лекарственными средствами обнаружено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидознижувальними препаратами, аспирином В-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Передозировка:

Количество данных относительно передозировки триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

Регистрационные данные:

Р.п. № UA/14715/01/01 від 04.11.2015 до 04.11.2020

Код ATX