Кеторолак

О препарате:

Обладает выраженным обезболивающим, а также жаропонижающим и противовоспалительным действием, механизм которого связан с ингибированием (подавлением) синтеза простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.) Подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Показания и дозировка:

Болевой синдром (преимущественно в послеоперационном периоде).

Дозы устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома. Разовую дозу, составляющую 15-30 мг, вводят каждые 4-6 часов. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 65 лет разовая доза может быть уменьшена. При необходимости препарат можно вводить каждые 2 ч. Максимальная суточная доза - 120 мг. Для лечения острой боли в послеоперационном периоде первая доза составляет 30 мг; введение в той же дозе можно повторить через 15-30 мин. В дальнейшем можно применять по 15 мг каждые 30 мин (до достижения максимальной суточной дозы). Максимальная продолжительность применения препарата - 5 дней. Препарат можно применять внутримышечно, внутривенно и внутрь. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Передозировка:

Симптомы: вялость, сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Специфический антидот не найден. Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Побочные эффекты:

• Тошнота

• Боли в животе

• Сонливость

Реже:

• Понос

• Беспокойство

• Головная боль

• Потливость

• Отек

• Боль в месте инъекции

Редко:

• Запор

• Метеоризм (скопление газов в кишечнике)

• Чувство переполнения желудочно-кишечного тракта

• Рвота

• Сухость во рту

• Стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта)

• Ульцерогенное (вызывающее язву) действие

• Нарушение функции печени

• Миалгии (боль в мышцах)

• Нервозность

• Парестезии (чувство онемения в конечностях)

• Нарушение способности концентрировать внимание

• Депрессия (состояние подавленности)

• Эйфория (беспричинное благодушное настроение)

• Бессонница

• Головокружение

• Нарушение дыхания

• Приступы удушья

• Учащение мочеиспускания

• Олигурия (резкое уменьшение объема выделяемой мочи)

• Кожный зуд

• Крапивница

• Эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови)

• Изменение вкуса и зрения

При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии препарат следует отменить.

Противопоказания:

• Эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

• Аспириновая астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), выраженные нарушения функции почек (концентрации креатинина - конечного продукта азотистого обмена - в плазме крови выше 50 мг/л)

• Беременность

• Кормление грудью

• Ранний послеродовой период

• Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам

Кеторолак не назначают детям до 16 лет.

С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией (стойким повышением артериального давления), больным с данными в анамнезе (истории болезни) об эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и кровотечениях из желудочного-кишечного тракта.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии), поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Состав и свойства:

• Раствор для инъекций:

Активное действующее вещество: в 1мл (в 1 ампуле из стекла) лекарства содержится кеторолака трометамола (кеторолака трометамина) – 30мг.

Дополнительные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, очищенная вода.

• Таблетки:

Активное действующее вещество: 1 таблетка кеторолака содержит 10 мг кеторолака трометамина.

Дополнительные вещества: картофельный полисахарид, смесь лактозы моногидрат и целлюлозы, коллоидный диоксид кремния, кальций стеариновокислый.

Форма выпуска:

• Таблетки, содержащие по 0,01 г кеторолака трометамина

• Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,015 или 0,03 г кеторолака трометамина)

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.