Цилостазол

О препарате:

Цилостазол обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными стимулами, превосходя в этом отношении аспирин, дипиридамол, тиклопидин и пентоксифиллин. Он также ингибирует формирование артериальных тромбов и пролиферацию гладкомышечных клеток, обладает сосудорасширяющим действием.

Показания и дозировка:

• После стентирования (в сочетании с аспирином)

• Перемежающаяся хромота

В настоящее время оцениваются перспективы его применения в целях предупреждения повторного инсульта, тромбоза и рестеноза после реконструктивных сосудистых операций, а также для лечения постинсультного синдрома.

Начальная доза: 100 мг 2 раза в сутки. Принимают натощак.

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

• Цилостазол достаточно безопасен при применении.

• Наиболее часто встречающимся его побочным эффектом является головная боль, отмечаемая у 34 % пациентов (14 % в группе плацебо).

• При приеме цилостазола наблюдаются также транзиторная диарея, отеки, сердцебиение и головокружение.

Противопоказания:

• Известная повышенная чувствительность к цилостазолу или любому компоненту препарата

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤25 мл/мин)

• Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность

• Застойная сердечная недостаточность

• Беременность

• Любая известная склонность к кровотечению (например язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, недавний геморрагический инсульт (до 6 мес), пролиферативная форма диабетической ретинопатии, слабо контролируемая АГ)

• Противопоказано назначать пациентам с желудочковой тахикардией, желудочковой фибрилляцией или мультилокулярной желудочковой эктопией, которые проходили или не проходили соответствующую терапию

• С удлинением интервала Q–T

Цилостазол может проникать в грудное молоко, точные данные отсутствуют. Учитывая возможное негативное влияние на новорожденных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В печени цилистазол метаболизируется под воздействием основного изофермента системы цитохрома Р450 — CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2С19 и CYP1A2.

В этой связи не исключено лекарственное взаимодействие целистазола с многочисленными лекарственными средствами, также метаболизируемыми CYP3A4.

К их числу относятся некоторые антибиотики (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконозол), антагонисты кальция, бензодиазепины и т. д. В этой связи не исключено лекарственное взаимодействие целистазола с многочисленными лекарственными средствами, также метаболизируемыми CYP3A4.  

Состав и свойства:

Цилостазол 100 мг

Форма выпуска:

• Таблетки.

Фармакологическое действие:

Производное хинолинона.

Первичным механизмом фармакологического действия цилостазола является ингибирование фосфодиэстеразы 3 типа и, следовательно, повышение внутриклеточного содержания цАМФ. В печени цилистазол метаболизируется под воздействием основного изофермента системы цитохрома Р450 — CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2С19 и CYP1A2.

Дополнительными потенциально полезными эффектами цилостазола, обнаруженными при проведении клинических исследований, были снижение сывороточного уровня триглицеридов и повышение концентрации холестерина фракции липопротеидов высокой плотности .

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.