Р-Бутин

О препарате

Р-Бутин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия.

Показания и дозировка

Показания препарата Р-Бутин:

Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), которые вызваны микобактериями M. tuberculosis, M.avium intracellulare complex (MAC), M. xenopi и другими атипичными бактериями (в том числе у пациентов с иммунодефицитом); профилактика МАС - инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством CD4 - лимфоцитов 200 / мкл и ниже.

Рифабутин ефектиний как в случаях впервые диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицинрезистентнимы штаммами M. tuberculosis.

Рифабутин назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для профилактики МАС - инфекции у взрослых с иммунодепрессией рифабутин в виде монотерапии назначают в дозе 300 мг.

Рифабутин в комбинации с другими препаратами при нетуберкулезной микобактериальной инфекции назначают в дозе 450 - 600 мг / сут в течение 6 мес. с момента получения отрицательного результата посева.

При хроническом ПОЛИРЕЗИСТЕНТНЫМ туберкулезе легких назначают по 300 - 450 мг / сут в течение 6 мес. с момента получения отрицательного результата посева.

При впервые диагностированным туберкулезом легких назначают по 150 мг / сут в течение 6 мес.Пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин.) Дозу снижают на 50%.

Старикам назначают такие же дозы препарата.

Передозировка

Передозировка препаратом Р-Бутин проявляется усилением побочных действий. Необходимо промыть желудок и назначить диуретики. Показана поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Р-Бутин:

Иногда возникают тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, желтуха лейкопения, тромбоцитопения, анемия (эти реакции могут быть связаны с одновременным назначением изониазида) артралгия, миалгия лихорадка, кожная сыпь, редко возникает эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок. Возможно развитие увеита разной степени тяжести. Риск развития увеита снижается, если рифабутин назначают в качестве монотерапии в дозе 300 мг для профилактики МАС-инфекции и повышается, если рифабутин назначают в комбинации с кларитромицином и в более высоких дозах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату Р-Бутин. В связи с недостаточным клиническим опытом применения у детей и женщин в период беременности и кормления грудью, рифабутин в этом контингента не назначают.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном назначении рифабутина с кларитромицином (или другими макролидами) суточную дозу рифабутина следует снизить до 300 мг, а также постоянный контроль врача для своевременного выявления увеита. Если увеит возник, то нужна консультация офтальмолога и при необходимости временная отмена препарата.

При одновременном назначении рифабутина с препаратами, которые метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450ЗА, необходимо повышение дозы последних. Снижается эффективность пероральных контрацептивов при их применении на фоне лечения рифабутином.

Назначая одновременно с зидовудином, уровень последнего в плазме крови снижается, но это снижение несущественное.

Назначая вместе с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, не возникает клинически значимого взаимодействия.

Состав и свойства

1 капсула содержит рифабутина 150 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид.

Форма выпуска: Капсулы.

Фармакологическое действие:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицинов. Проявляет высокую активность в отношении кислотоустойчивых бактерий, включая атипичные и полирезистентные микобактерии. Рифабутин in vitro проявляет высокую активность в отношении лабораторных штаммов и клинически выделенных культур M.tuberculosis. Исследования in vitro показали, что от одной трети до половины штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину чувствительны к рифабутина, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими двумя антибиотиками. Активнисть рифабутина in vivo в случаях экспериментальной инфекции M.tuberculosis в 10 раз вище активность рифампицина, что соответствует данным, полученным in vitro.Установлено, что рифабутин активен также и по отношению к нетуберкулезных (атипичных) бактерий, в том числе M. avium intracellulare complex.

Рифабутин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме крови поддерживается вище минимальной притесняют тельный концентрации для M.tuberculosis до 30 часов с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом значение максимальной концентрации определяются в диапазоне 0.4- 0.7 мкг / мл. Рифабутин широко распределяется в различных органах, за исключением мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани через 24 часа после приема в 5 - 10 раз превышает концентрацию препарата в плазме крови. Рифабутин активно проникает в клетку, на что указывает отношение внутриклеточной к внеклеточной концентрации, равное 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов.

Высокая внутриклеточная концентрация играет, вероятно ключевую роль в обеспечении высокой эффективности рифабутина в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микобактерии.

Фармакокинетика. Рифабутин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Период полувыведения рифабутина у человека составляет примерно 35 - 40 часов.

Условия хранения: Хранить Р-Бутин следует в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 ° С. Срок хранения - 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Рифабутин
• Производитель:

  Русан Фарма Лтд, Индия
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J04

  Противотуберкулезные препараты
• J04A

  Противотуберкулезные препараты
• J04AB

  Антибактериальные препараты
• J04AB04

  Рифабутин