Алерголик

О препарате

Алерголик - антигистаминное лекарственное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Алерголик:

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Препарат Алерголик следует назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи.Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применять разведения, следует учитывать, особенно при применении детям, объем воды, в котором растворяются капли, должно соответствовать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Рекомендуемые дозы:

• ; Младенцы в возрасте от 6 до 12 месяцев Рекомендуемая суточная доза составляет 1,25 мг (6 капель) 1 раз в сутки
• ; Дети в возрасте от 1 до 2 лет рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг (12 капель).Указанную дозу применять по 1,25 мг (6 капель) 2 раза в сутки;
• ; Дети в возрасте от 2 до 6 лет : рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг (12 капель).Указанную дозу применять по 1,25 мг (6 капель) 2 раза в сутки;
• ; Дети в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (25 капель) 1 раз в сутки
• ; Дети в возрасте от 12 лет и взрослые : рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (25 капель) 1 раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ _кр ) пациента в мл / мин. КЛ _кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных для этой возрастной категории. Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка

Передозировка препарата Алерголик:

Симптомы: у взрослых передозировка может сопровождаться сонливостью; у детей - сначала возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для вывода левоцетиризину из организма не эффективен.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Алерголик:

Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав пероральных капель, могут привести к развитию аллергических реакций (возможно, отсроченных).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения отек.

Противопоказания

Противопоказания препарата Алерголик:

Повышенная чувствительность к левоцетиризина или к любому другому компоненту препарата или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Исследования по левоцетиризина по взаимодействию не проводились. Исследования по цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) относительно параллельного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Состав и свойства

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 мл (25 капель) раствора содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества : натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; пропиленгликоль;глицерин сахарин натрия метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (Е 216) вода очищенная.

Форма выпуска: Капли оральные, раствор.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н ₁ -гистаминовых рецепторов. Родство с Н ₁ -гистаминовых рецепторами в левоцетиризину в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( _мах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже.Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С _mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С _mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в ​​тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т _1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.

Общий клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной стадии заболевания почек общий клиренс левоцетиризина уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризину, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.

Условия хранения: Хранить Алерголик следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ^о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Код ATX