Беклофорте

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Аэрозоль для ингаляций дозированный 250 мкг/доза; ингалятор дозирующий коробка (коробочка) 1.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ГКС местного действия, используется в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, снижает освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, Pg. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конечном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания.

Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не обладает МКС активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

При ингаляционном введении подвергается системной абсорбции в легких и ЖКТ (после частичного проглатывания) в неизмененном виде и в виде активного метаболита — беклометазона−17-монопропионата, образующегося в результате пресистемного метаболизма при участии тканевых эстераз. Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и активного метаболита - 2% и 62% (36% абсорбируется в легких, 26% — в ЖКТ) ингалированной дозы, соответственно.

Время достижения C_max беклометазона дипропионата — 0,3 ч; активного метаболита - 1 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Объем распределения для беклометазона дипропионата и активного метаболита — 20 л и 424 л, плазменный Cl — 150 л/ч и 120 л/ч, T1/2 — 0,5 и 2,7 ч соответственно.

Экскретируется главным образом в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов, преимущественно с фекалиями (около 60% введенной дозы в течение 96 ч) и с мочой (12%).

ПОКАЗАНИЯ:

Бронхиальная астма у взрослых и детей старше 4 лет (базисная противовоспалительная терапия), в т.ч. у пациентов с тяжелым течением заболевания, имеющим зависимость от системных глюкокортикоидов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Ингаляционно. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше — 500 мкг/сут в несколько приемов (при бронхиальной астме легкой степени тяжести), 750–1000 мкг/сут (при средней степени тяжести), до 1000–2000 мкг/сут (в тяжелых случаях); дозу можно постепенно увеличивать или уменьшать в зависимости от клинического эффекта.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет — по 250 мкг 2 раза в сутки (при бронхиальной астме средней степени тяжести) или 3 раза в сутки (при тяжелой). Не используют у детей при легком течении заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы.C осторожностью. Цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные), остеопороз, беременность, период лактации.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Охриплость, раздражение слизистой оболочки глотки; парадоксальный бронхоспазм; орофарингеальный кандидоз, аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки); системные эффекты: угнетение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, глаукома.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Перед назначением ингаляционных ЛС необходимо проинструктировать больного о правилах применения препарата, обеспечивающих наиболее полное попадание ЛС в нужные участки легких.

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Больные должны знать о профилактическом характере действия препарата и о том, что для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов астмы.

При регулярных ингаляциях беклометазона улучшение дыхания обычно наступает через 1 нед лечения. Отсутствие эффекта возможно у пациентов с повышенным содержанием мокроты и слизи в дыхательных путях и выраженным бронхоспазмом, мешающим достижения препарату зоны действия. В таких случаях назначают ингаляции адреностимуляторов за 15-30 мин до ингаляции беклометазона или начинают лечение с системного применения ГКС.

Перевод больных, регулярно принимающих пероральные ГКС, на ингаляции беклометазона, а также последующее лечение следует осуществлять с особой осторожностью, под ежедневным контролем пикфлуометрии (пневмотахометрии), поскольку угнетение коры надпочечников, вызванное длительным применением ГКС, восстанавливается медленно.

Перед назначением ингаляционных форм беклометазона больные должны находиться в относительно стабильном состоянии, а само их назначение должно дополнять обычную поддерживающую дозу системного ГКС. Примерно через 1 нед суточную дозу стероидов начинают постепенно снижать - по 1 мг/нед (в пересчете на преднизолон). Ухудшение состояния на фоне поддерживающей дозы в 400 мкг/сут означает необходимость перевода больных на пероральное введение преднизолона. Регулярное использование позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (больные, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние больного, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить реакцию на стрессовые ситуации (например травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

Больные, переведенные на ингаляционное лечение и имеющие нарушенную функцию коры надпочечников, должны иметь запас ГКС и при себе - предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например аллергического ринита или экземы.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта - применение нистатина, флуконазола, амфотерицина. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Максимальная суточная доза препарата у взрослых должна не превышать 1 мг. В дозе до 1.5 мг/сут у большинства больных существенно не подавляет функцию надпочечников. При превышении этой дозы у некоторых больных может отмечаться некоторое угнетение функций надпочечников. Лечение в дозах более 1 мг/сут проводится под наблюдением врача.

При беременности и кормлении грудью беклометазон следует применять с осторожностью и только в том случае, когда выгода от его применения превышает потенциальный риск. Данных о безопасности беклометазона дипропионата у беременных женщин и о выделении его с грудным молоком женщин недостаточно.

Препараты беклометазона, содержащие в 1 дозе 50-100 мкг, играют важную роль в лечении тяжелых форм бронхиальной астмы у детей, поскольку позволяют обеспечить хороший контроль за течением заболевания и не вызывают задержки роста ребенка. Беклометазон в дозе 250 мкг не предназначен для использования в педиатрии. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного периода времени.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Не выявлено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: понижение функции коры надпочечников (при острой передозировке) или подавление ее функции (при хронической).

Лечение: при острой передозировке — не требуется, при хронической — рекомендуется мониторинг резервной функции коры надпочечников.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Список Б.: При температуре не выше 30 °C (не замораживать).

Код ATX