КОНЕГРА

Торговое название

Конегра (Konegra)

О препрате

Конегра – препарат, применяемый для лечения нарушений эрекции у мужчин.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата является нарушение эрекции у мужчин.

Таблетки применяются внутрь, до еды, так как прием пищи может замедлить его действие.

Рекомендованная доза для взрослых составляет 50 мг. Можно удвоить дозу до 100 мг за 1 прием или же снизить до 25 мг. Максимальное количество приемов в день – 1 раз. Принимать по необходимости, приблизительно за час до полового акта.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью начальной или средней степени тяжести (клиренс креатинина 3—80 мл/мин) корректировки дозы не требует. При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина < 30 мл/мин начальная доза не должна превышать 25 мг.

Так как у пациентов с нарушениями в работе печени клиренс силденафина снижен, прием препарата необходимо начинать с минимальной дозировки – 25 мг в сутки.

Учитывая степень взаимодействия у пациентов, которые принимают в комплексе ритонавир, рекомендуется не превышать максимальную одноразовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Начальная доза 25 мг должна рекомендоваться пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).

С целью снижения риска развития постуральной гипотензии, необходимо стабилизировать состояние пациента на фоне терапии альфа-блокаторами до применения Конегры. Кроме того, нужно начинать применение лекарства с наименьшей дозы.

Конегра не предназначена для применения в педиатрии.

При применении в пожилом возрасте корректировка дозы не требуется.

Передозировка

В исследованиях на добровольцах при разовом приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные эффекты были идентичны тем, которые выявлены при применении более низких доз, но частота и степень тяжести возрастали. Возможны миалгия и случаи приапизма.

В случае передозировки применяется симптоматическая терапия. Диализ не эффективен, так как силденафил связывается с белками крови и практически не выводится с мочой.

Побочные эффекты

Препарат переносится хорошо. Наиболее вероятными побочными действиями являются:

• головная боль;
• приливы крови;
• головокружение;
• диспепсические реакции;
• заложенность носа;
• проходящее нарушение зрения (главным образом, изменения цветовосприятия объектов, светочувствительность и помутнение зрения).

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• одновременном приеме донаторов NO или нитратов в любых формах;
• в детском возрасте до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому не рекомендуется принимать Конегру с данной группой лекарств.

Одновременный прием силденафила и ритонавира, высокоспецифических ингибиторов Р450 не рекомендуется. Взаимодействие ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равновесия концентрации (500 мг 2 раза в сутки) с силденафилом (10 мл одноразово) приводит к повышению (до 4 раз) максимальной концентрации силденафила в плазме крови, на 1000% (в 11 раз) увеличения AUC силденафила.

Циметидин в дозе 800 мг, который является неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Конегрой, приводит к повышению концентрации силденафила в плазме крови на 56%. Клиренс силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижается, но частота побочных эфектов возрастает.

Одноразовый прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность Конегры.

Ингибиторы CYP3A9 (варфарин, толбутамид), CYP3A6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, АДФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила. При применении силденафила в рекомендованных дозах, его максимальная концентрация в крови составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Конегра способна влиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг, которые метаболизируют CYP2С9, не выявлено.

Конегра (50 мг) не усиливает гипотензивного действия алкоголя у здоровых мужчин при максимальном уровне алкоголя около 80 мг/дл.

У больных на артериальную гипертензию признаков взаимодействия Конегры (100 мг) с амлодипином не обнаружено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа: систолического – на 8 мм рт. ст., диагностического – на 7 мм. рт. ст.

Отличий в побочных действиях у здоровых мужчин и пациентов, которые принимают антигипертензивные препараты, не зафиксировано.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения причин и выбора адекватного лечения, необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента. Сексуальная активность составляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Из-за этого перед началом лечения нарушения эрекции необходимо кардиологическое обследование больного.

После широкого применения препарата на практике, были получены сообщения о серьезном нарушении со стороны сердечно-сосудистой системы, в частности стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная коронарная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, проходящая ишемия, артериальная гипер- и гипотензия. Указанные случаи развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов были зафиксированы факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препараты для лечения нарушений эрекции у мужчин с осторожностью применяют у пациентов с анатомической деформацией полового члена, например, при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони) и лицам с заболеваниями, которые способствуют развитию приапизма (сердцеподобно-клеточной анемии, миеломы, лейкоза).

Информации о безопасности применения Конегры при пептической язве и геморрагическом диатезе не существует, поэтому необходимо с осторожностью назначать препарат таким пациентам.

Среди небольшой группы пациентов с наследственным пигментным ретинином обнаружены наследственные нарушения фосфодиестераз сетчатки. Опыта в лечении таких больных недостаточно, поэтому лекарство назначают с осторожностью.

Не рекомендуется назначать препарат мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Поскольку во время применения Конегры могут наблюдаться головокружение и нарушение зрения, необходимо воздерживаться от управления транспортом и сложными механизмами.

Состав и свойства

В составе препарата содержатся следующие компоненты:

• активное вещество – силденафил – 50 мг/100 мг;
• вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, лактоза, поливинилпиролидон, кальция гидрогенфосфат, тальк очищенный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гидропропилметилцеллюлоза, макрогол 400, краситель понсо 4R (Е124).

Форма выпуска: таблетки розового цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой. Дозировка по 100 мг в 1 таблетке. В каждом блистере по 1 или по 4 таблетки. Упаковка картонная.

Фармакологическое действие: Конегра – пероральный препарат для лечения нарушения эрекции у мужчин. Восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает природный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении оксида азота (NO) в каверзном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслабления гладких мышц каверзного тела и усиления кровотока в половом члене.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиестеразы типа 5 (ФДЕ), которая обеспечивает распад цГМФ в каверзном теле, но усиливает релаксирующее действие оксида азота в тканях каверзного тела. При активации пути NO/цГМФ, которое наблюдается при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЕ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в каверзном теле. Поэтому для достижения благоприятного фармакологического эффекта Конегры необходима активная сексуальная стимуляция.

При одноразовом приеме Конегры перорально в дозах до 100 мг препарат не имеет значимых изменений ЭКГ. Снижение артериального давления объясняется вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Конегра не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального применения натощак достигает максимального значения на протяжении 30-120 минут (в среднем – 1ч). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в пределах 41% (25-63%).

Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендованных дозах (25 – 100 мг) является линейной. При приеме Конегры с жирной пищей скорость всасывания снижается, а период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет около 105 л/кг. Силденафил и его основной циркулируемый М-десметиловый метаболит приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связь с белками не зависит от концентрации препарата. Меньше 0.0002% (до 188 нг) дозы находится в сперме через 90 минут после приема. Одноразовый прием Конегры перорально в дозе 100 мг не сопровождается изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Силденафил метаболизируется в основном под влиянием СYР3А4 и СYР2С9 микросомальных изоферментов печени. Основной циркулируемый метаболит образуется в следствии N-десметилирования силденафила. По селективности действий на ФДЕ метаболит можно сравнить с силденафином, его активность по отношению ФДЕ 5 составляет приблизительно 50% активности самого препарата.

Концентрация метаболита в крови составляет почти 40% от такой же у силденафила. N-десметилметаболит поддается дальнейшему метаболизму; время его полувыведения – около 4 часов. Общий клиренс силденафина с организма равен 41 л/часов, а время полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (около 80% от общей дозы) и в меньшей мере с мочой (почти 13% от общей дозы).

У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше клиренс силденафила понижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови приблизительно на 40% превышает его уровень у здоровых мужчин (18-45 лет). Однако возраст не влияет на частоту негативных побочных эффектов.

При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс кратинина 30-49 мл/мин) почечной недостаточности фармакинетика однократного приема дозы препарата 50 мг не изменяется. При тяжелой форме почечной недостаточности (< 30 мл/мин) клиренс силденафила понижен, что приводит к увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) в плазме крови в сравнении с показателями здоровых мужчин.

Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25*С. Срок годности – 2 года.

Код ATX