Рупафин

Торговое название

Рупафин®

О препарате

Рупафин - антигистаминный препарат, применяемый для лечения аллергического насморка и кожных высыпаний.

Показания и дозировка

Препарат применяется в качестве симптоматического лекарства у взрослых и детей старше 12 лет при:

• аллергическом рините;
• крапивнице.

Способ применения Рупафина – перорально по 1 таблетке 1 раз в сутки (10 мг) независимо от приема пищи.

Передозировка

Случаи передозировки не зафиксированы. В процессе исследований при дозе 10 мг на протяжении 6 дней лекарство хорошо переносилось и не проявлялось в побочных действиях.

При превышении дозировки препарата возможна сонливость. Для устранения этого дефекта необходимо вызвать у пациента рвоту и дать активированный уголь. Если данные меры не помогают, можно применить промывание желудка изотоническим раствором натрия хлорида.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются сонливость, вялость, головная боль. В большинстве случаев не требовалось отмены приема препарата.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, вялость, астения, раздражительность и снижение концентрации внимания.

Со стороны органов дыхания: кровь из носа, пересыхание слизистой носа, сухость или боль в горле, гортани, кашель, ринит, фарингит.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, запор, диспепсия, тошнота и рвота.

Со стороны обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны кожи: высыпания.

Со стороны костей и мышц: боль в спине, миалгия, артралгия.

Общие: недомогание, жажда, лихорадка, увеличение массы тела.

Лабораторные показатели: изменение результатов печеночных проб, повышение АЛТ, КФК, АСТ. 

Противопоказания

Препарат не рекомендовано принимать при:

• почечной недостаточности;
• наследственной непереносимости галактозы, нехватке лактазы, синдроме недостаточном всасывании глюкозы-галактозы. 
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст до 12 лет.

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с:

• удлиненным интервалом QT;
• устойчивым проаритмическим состоянием (брадикардия, острая ишемия миокарда);
• нескорректированной гипокалиемией;
• в возрасте старше 65 лет;
• в сочетании со статином и грейпфрутовым соком.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

При взаимодействием с эритромицином и кетоконазолом действие Рупафина усиливается в 10 раз, а эффект двух предыдущих лекарств – в 2-3 раза. Тем не менее, данное сочетание не провоцирует увеличение вероятности побочных эффектов препаратов в сравнении с монотерапией. 

Совместный прием этанола и рупафина в дозировке 10 мг/сутки существенно не влияет на реакцию организма при самостоятельном применении препарата, однако при дозировке 20 мг/сутки рупафин может усиливать побочные эффекты, вызываемые этанолом.

Поскольку активное вещество препарата метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, возможно повышение уровня КФК при взаимодействии со статинами. 

Рупафин может взаимодействовать с лекарствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы.

Употребление грейпфрутового сока при лечении Рупафином может спровоцировать усиление действие препарата в 3.5 раза, поэтому следует исключить его со своего рациона. 

Применение препарата во время беременности и кормления грудью противопоказано. 

Состав и свойства

В состав препарата входят:

• активное вещество – рупатадина фумарат (12.8 мг/1 таблетка);
• другие вещества – микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, краситель железа оксид красный и желтый, моногидрат лактозы, магния стеарат. 

Рупатадин – антигистаминный препарат второго поколения, который избирательно блокирует  H1-гистаминовые рецепторы. Некоторые из его производных сохраняют антигистаминные свойства и могут продолжать усиливать эффективность препарата.

В процессе исследования была выявлена способность активного вещества в высокой концентрации тормозить дегрануляцию тучных клеток, вызванную иммунологическими и не иммунологическими факторами, снижать активность хемотаксиса нейтрофилов и эозинофилов, а также высвобождать цитокины. Более того, Рупафин способен подавлять экспрессию молекул адгезии нейтрофилов в зависимости от применяемой дозы. 

Препарат эффективно снижает выраженность симптомов крапивницы в различных ее проявлениях. 

После перорального приема максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается уже через 2 часа и составляет 3.8 нг/мл с учетом дозировки 10 мг/сутки на протяжении 7 дней. Препарат в 98.5 – 99% связывается с белками крови. 

Прием пищи увеличивает степень воздействия препарата на организм, повышая показатели AUC на 23%. 

После приема внутрь рупафин практически полностью распадается. Неизменно остается лишь малая его часть, которая выводится вместе с мочой и калом. 

Хранить препарат необходимо в сухом месте при температуре не превышающей 25°С в течение 3 лет. Беречь от детей.

Код ATX