Улсепан лиофил. д/р-ра д/ин.

*ПРЕПАРАТ В УКРАИНУ НЕ ЗАВОЗИТСЯ*

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Лиофил. д/р-ра д/ин. 40 мг фл., № 1

Пантопразол ............................................. 40 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика . Пантопразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+–ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика. Лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — около 0,1 л/ч/кг. T½ — 1 ч. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках T½ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты). Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выделяется 20%. Главным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. T½ основного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, T½ пантопразола у данной группы пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что T½ основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и, таким образом, не накапливается. Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по Child) T½ действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и соответственно этому увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови увеличивается лишь в 1,5 раза по сравнению со здоровыми субъектами . Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста, не является клинически значимым.

ПОКАЗАНИЯ:

Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени; эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, вызванной этим микроорганизмом, в комбинации с определенными антибиотиками (см. ПРИМЕНЕНИЕ); язва желудка и двенадцатиперстной кишки; синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций в/в введение Улсепана рекомендуется только в случае, когда невозможно применение пантопразола перорально.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени: 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.

Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения — 80 мг болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3 дней.

Длительное лечение синдрома Золлингера — Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции: начальная суточная доза Улсепана составляет 80 мг.

При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг/сут, необходимо разделить на 2 введения. Возможно временное увеличение дозы более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения следует ограничить только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты. В случае, когда необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч. При клинической возможности осуществляется переход от в/в введения препарата на пероральный.

Общие указания. Порошок растворяют в 10 мл физиологического р-ра хлорида натрия, добавляется в флакон. Этот р-р можно вводить непосредственно в/в в течение 2 мин или после смешивания со 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы или р-ра Рингера лактата до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Приготовленный р-р необходимо использовать в течение 12 ч. Введение необходимо проводить в течение 15 мин со скоростью примерно 7 мл/мин. Улсепан нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме тех, которые указаны выше.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к пантопразолу или любому компоненту препарата; одновременное применение с атазанавиром; гепатит или цирроз печени, который сопровождается печеночной недостаточностью тяжелой степени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда — тошнота, рвота; редко — сухость во рту.

Общие расстройства: очень редко — периферические отеки.

Со стороны печени: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутамилтранспептидаз), ТГ, повышение температуры тела; тяжелое гепатоклеточное расстройство, которое приводило к желтухе с или без печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, сыпь); редко — артралгия; очень редко — миалгия, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко — депрессии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Улсепан не показан при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия. До начала лечения следует исключить наличие злокачественной язвы желудка или злокачественного заболевания пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признаки злокачественных язв и может таким образом отсрочить установление диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден с помощью эндоскопии.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения их лечение препаратом Улсепан следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью. С осторожностью назначают в период беременности. В случае необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку установлено проникновение пантопразола в грудное молоко. Поэтому в период беременности и кормления грудью таблетки пантопразола можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети. Препарат в форме р-ра применять у детей не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол). Пантопразол метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако при проведении специальных исследований с большинством таких средств не выявлено клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, варфарином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами. Не установлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами. Проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено. Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Данных о передозировке нет. В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. Препарат в форме лиофилизат для приготовления р-ра для инъекций не замораживать.

Регистрационные данные:

№ UA/14453/01/01 от 24.06.2015 до 24.06.2020

Код ATX