Биоран

О препарате

Биоран содержит диклофенака натрия - вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Показания и дозировка

Показания препарата Биоран:

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит) болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острый приступ подагры, посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком; приступы мигрени тяжелого течения; почечная и желчная колики.

Способ применения и дозы. Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Не надо применять инъекции более 2 дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью Биорану в таблетках.

При проведении инъекции, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм Биорану (таблетки), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Передозировка

Типичной клинической картины, свойственной передозировке Биораном, не существует.

Лечение острого отравления НПВП состоит в применении поддерживающей и симптоматической терапии.

Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Биоран:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.

Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение, выраженное головокружение редко - сонливость в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (помутнение зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, редко - крапивница в отдельных случаях -висипання в виде пузырей, экзема.

Со стороны почек: редко - отеки в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит нефротический синдромпапиллярный некроз.

Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности: редко - реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, системные анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию в отдельных случаях - васкулит, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Другие: иногда - реакции в месте инъекции в виде локальной боли и уплотнения; в отдельных случаях - локальные абсцессы и некрозы в месте инъекции.

Противопоказания

Противопоказания препарата Биоран:

Язва желудка или кишечника; повышенная чувствительность к диклофенака или другим компонентам препарата, в том числе в метабисульфат натрия пациенты, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит детский возраст до 18 лет;беременность.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Литий, дигоксин. Биоран может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.

Диуретики. Биоран, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.

Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Биорану на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Биоран и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение Биорану и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако существуют отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Биорану.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Антибактериальные средства - производные хинолона. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Фармацевтическая несовместимость. Как правило, не следует смешивать раствор Биорану, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Состав и свойства

3 мл раствора (1 ампула) содержат 75 мг диклофенака натрия

вспомогательные вещества: маннит, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Биоран содержит диклофенака натрия - вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов.Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшение функции.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Биоран быстро купирует боли (как спонтанные, так и то, что возникает при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Препарат оказывает значительное анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Биоран способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи.

Биоран, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Фармакокинетика.

Всасывания. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается сразу.Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет примерно 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), достигается примерно через 20 мин. Сразу же после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество активного вещества, всасывается, находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между приемами препарата кумуляции не отмечается.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 99,7% и происходит преимущественно с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л / кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими в течение 12 часов.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4 ', 5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Вывод. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 - 3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Примерно 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом.

Условия хранения: Хранить Биоран следует в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Срок годности - 3 года.

Код ATX