Карум-сановель

О препарате:

Ингибитор агрегации тромбоцитов.

Показания и дозировка:

Карум-сановель назначается для профилактики атеротромботических нарушений:

• У пациентов, перенесших инфаркт миокарда (от нескольких дней до 35 дней), ишемический инсульт (начиная с 7-го дня в течение 6 месяцев) или заболевания периферических артерий;

• У пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца), в составе комплексной терапии.

Взрослым и пациентам пожилого возраста при инфаркте миокарда (начиная с нескольких дней в течение 35 дней), ишемическом инсульте (начиная с 7-го дня в течение 6 месяцев) или при заболевании периферических артерий Карум-сановель назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) начальная доза препарата Карум-сановель составляет 300 мг однократно, затем лечение продолжают в дозе 75 мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-100 мг/сут. В связи с тем, что увеличение дозы ацетилсалициловой кислоты повышает риск возникновения кровотечения, рекомендуется не превышать дозу 100 мг.

Максимальный терапевтический эффект от препарата Карум-сановель достигается на 3 месяце лечения. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Передозировка:

Симптомы: при разовом приеме внутрь препарата Карум-сановель в дозе дозе 600 мг (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам в 75 мг) побочные реакции не отмечены. Время кровотечения было удлинено в 1.7 раз, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сут).

Лечение: антидот отсутствует. При необходимости коррекции времени кровотечения рекомендуется трансфузия тромбоцитов, что может нейтрализовать эффект препарата Карум-сановель.

Побочные эффекты:

• Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, парестезии, гиперестезии, беспокойство, бессонница; редко - депрессия.

• Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в области живота, диспепсия; иногда - диарея, запор, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; редко - повышение уровня ферментов печени.

• Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровоподтеки, гематома, носовые кровотечения, внутричерепные кровотечения.

• Дерматологические реакции: часто - пятнистая или эритематозная сыпь, зуд, экзема, изъязвление кожи, крапивница, многоформная эритема.

• Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги нижних конечностей; редко - артралгии, артриты, артрозы, подагра.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, синкопе, тахикардия, мерцание предсердий, периферические отеки, сердечная недостаточность.

• Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, кашель, кровохарканье, синусит, ринит, бронхит, пневмония, легочное кровотечение.

• Со стороны системы кроветворения: редко - анемия (в т.ч. апластическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура (ТТП).

• Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, катаракта, кровотечения (конъюнктивальное, сетчатки глаза).

• Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гиперурикемия, повышение уровня небелкового азота, креатинина.

• Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, цистит, гломерулопатии.

• Прочие: редко - боли в груди, боли в спине, гриппоподобные симптомы, усталость, астения, чувство жара.

Противопоказания:

• Острая печеночная недостаточность

• Острое кровотечение (пептидная язва, внутричерепное кровоизлияние)

• Беременность

• Период лактации (грудное вскармливание)

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Совместное применение препарата Карум-сановель и варфарина не рекомендуется, т.к. при данной комбинации возможно усиление кровотечения.

При совместном применении препарата Карум-сановель и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa требуется осторожность.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет способность препарата Карум-сановель ингибировать АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Несмотря на это, Карум-сановель усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Наряду с этим, совместный прием препарата Карум-сановель с ацетилсалициловой кислотой дозой 500 мг 2 раза/сут не оказывает существенного влияния на длительность кровотечения, обусловленного приемом препарата Карум-сановель. Не исключена вероятность фармакодинамического взаимодействия между препаратом Карум-сановель и ацетилсалициловой кислотой при совместном приеме, что в значительной степени повышает риск возникновения кровотечений. В связи с этим, при совместном приеме следует соблюдать особую осторожность.

Согласно клиническим исследованиям, проведенным с участием здоровых добровольцев, при совместном приеме Карум-сановель не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяет ингибирующего действия Карум-сановель на агрегацию тромбоцитов. Не исключена вероятность фармакодинамического взаимодействия между препаратом Карум-сановель и гепарином при совместном приеме, что в значительной степени повышает риск возникновения кровотечений. В связи с этим, при совместном приеме следует соблюдать особую осторожность.

Безопасность совместного применения препарата Карум-сановель, рекомбинантного активатора тканевого плазминогена (rt-PA) и гепарина была исследована у больных, недавно перенесших инфаркт миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения rt-PA, гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Безопасность совместного применения препарата Карум-сановель с другими тромболитиками еще не установлена. В связи с этим одновременное применение данных препаратов требует осторожности.

По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, одновременный прием препарата Карум-сановель и напроксена увеличивает скрытую потерю крови в ЖКТ. Из-за отсутствия каких-либо исследований в этой области в отношении других НПВС, риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений при одновременном приеме для всех НПВС до конца не выяснен. Таким образом, одновременный прием препарата Карум-сановель и других НПВС следует проводить с особой осторожностью.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении препарата Карум-сановель одновременно с атенололом и нифедипином. Помимо этого, фармакодинамическая активность препарата Карум-сановель осталась практически неизмененной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином и/или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с препаратом Карум-сановель. Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции клопидогрела.

Исследования, проведенные на микросомах печени человека показали, что метаболит клопидогрела (производное карбоксиловой кислоты) способен ингибировать активность изофермента CYP2С9, что может вызвать повышение концентраций в плазме крови дифенина, бутамида и НПВС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2С9.

В исследованиях на больных, которые получали Карум-сановель или ацетилсалициловую кислоту показана безопасность применения препарата Карум-сановель совместно с дифенином и бутамидом.

Отсутствуют какие-либо данные по совместному применению препарата Карум-сановель с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АДФ, антагонистами кальция, препаратами, снижающими уровень холестерина, дилататорами коронарных сосудов, гипогликемическими препаратами (включая инсулин), противоэпилептическими препаратами, гормоно-заместительной терапией, антагонистами гликопротеина IIb/IIIa.

Состав и свойства:

• клопидогрела гидросульфат 97.875 мг

Форма выпуска:

• Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Карум-сановель, селективно ингибируя связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса гликопротеин IIb/IIIa, угнетает, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Для ингибирования агрегации тромбоцитов Карум-сановель подвергается биотрансформации. Активный метаболит, обеспечивающий эффективность препарата, не выявлен.

Карум-сановель также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов высвобожденным АДФ.

Карум-сановель не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Карум-сановель необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, таким образом, оказывает лечебное действие. В результате, тромбоциты под влиянием Карум-сановель остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов.

Дозозависимое торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата внутрь в разовой дозе. Повторный прием в дозе 75 мг с первого дня приводит к значительному торможению АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Эффект усиливается прогрессивно и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения агрегации под действием дозы в 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются поэтапно к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения приема Карум-сановель.

Условия хранения:

Препарат Карум-сановель следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.