Торвадак

О препарате

Товардак - гіполіпідемічний препарат.

Показания и дозировка

Показання препарату Торвадак:

• Первинна гіперхолестеринемія (гетерозиготна сімейна і не спадкова гіперхолестеринемія), комбінована (змішана) гіперліпідемія (тип ІІа і ІІб по класифікації Фредриксона), гіпертри гліцеридемія (Фредриксонівський тип ІV) і дисбеталіпопротеїнемія (Фредриксонівський тип ІІІ) у випадках, коли дієта не дає бажаного ефекту; гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія, коли дієта та інші не медикаментозні методи не дають бажаного ефекту.

• Вторинна профілактика з метою зменшення ризику розвитку фатальних проявів ішемічної хвороби серця і не фатального інфаркту міокарда; зменшення ризику виникнення інсульту; зменшення ризику виникнення стенокардії і необхідності виконання процедур реваскуляризації міокарда.

• У дітей віком 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до дієти для зниження рівня загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (Х-ЛПНЩ) та аполіпопротеїну Б (апо Б).

Перед початком застосування препарату Торвадак хворому призначають гіпохолестеринемічну дієту на весь період лікування препаратом. Рекомендована початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу, внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова та підтримуюча дози встановлюються індивідуально, залежно від початкового рівня Х-ЛПНЩ та мети лікування. Дозу можна підвищувати кожні 4 тижні до максимальної – 80 мг 1 раз на добу. Ефект лікування розвивається протягом 2 тижнів, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. Торвадак призначають у дозі 10 мг 1 раз на добу, кожен день, незалежно від прийому їжі. Позитивні зміни підтримуються тривалим прийомом препарату.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. У більшості випадків результат досягається застосуванням препарату у дозі 80 мг 1 раз на добу.

Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія в педіатрії. Пацієнтам віком від 10 до 17 років Торвадак призначають по 10 мг 1 раз на добу, кожен день. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Дозу підбирають індивідуально, коригування її можливе з інтервалом 4 тижні і більше.

Літній вік пацієнтів чи захворювання нирок не впливає на концентрацію Торвадаку в крові та його гіполіпідемічну дію, тому немає потреби в коригуванні дози для цієї групи пацієнтів.

Передозировка

При передозуванні препаратом Товардак можливі міопатії (рабдоміоліз), порушення функції печінки. Не існує специфічного лікування при передозуванні аторвастатину. В разі передозування лікування повинно бути симптоматичним, а підтримуючі засоби мають призначатися за необхідності. Внаслідок значного зв’язування з протеїнами плазми гемодіаліз не може суттєво поліпшити кліренс аторвастатину.

Побочные эффекты

Найчастіше (з частотою ≥1%) при застосуванні препарату Торвадак відмічені такі побічні реакції: порушення сну, головний біль; нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм; міалгія; астенія.

Також можливі такі побічні реакції:

обмін речовин: збільшення маси тіла, гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія;

травний тракт: панкреатит, блювання;

гепатобіліарна система: гепатит, підвищення активності печінкових ферментів, холестатична жовтуха;

кров і лімфатична система: тромбоцитопенія;

імунна система: алергічні реакції, включаючи анафілактичні;

шкіра та підшкірна клітковина: свербіж, алопеція, шкірні висипи, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса–Джонсона;

опорно–руховий апарат: міозит, міопатія (рабдоміоліз), судоми м’язів, артралгія;

нервова система: парестезія, периферична нейропатія, амнезія, запаморочення;

загальні прояви: біль у грудній клітці, периферичні набряки, нездужання, втомлюваність, астенія.

Противопоказания

Протипоказання препарата Торвадак:

• Підвищена чутливість до активної речовини препарату або до будь-якого його компонента.

• Захворювання печінки у фазі загострення.

• Підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більше ніж у 3 рази).

• Вагітність, період годування груддю.

• Дитячий вік до 10 років (ефективність і безпека застосування препарату не вивчені).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Торвадак підвищує рівноважну концентрацію дигоксину в плазмі, на тлі пероральної контрацепції – рівні норетиндрону і етинілест радіолу.

Еритроміцин збільшує концентрацію Торвадаку в крові. Антациди, які містять магній та алюміній, та холестирамін знижують концентрації Торвадаку (однак гіполіпідемічний ефект сполучення з останнім перевищує гіполіпідемічний ефект кожного препарату окремо).

Ризик розвитку міопатії підсилюють циклоспорин, фібрати, еритроміцин, ніацин, протигрибкові (азоли) препарати.

Аторвастатин не впливає на фармакокінетику антипірину, тому взаємодія з іншими препаратами, які метаболізуються з участю цитохрому (терфенадин, тол бутамід, триазолам), малоймовірна.

Одночасний прийом із кларитроміцином супроводжується збільшенням рівня аторвастатину в крові.

При одночасному прийомі кожного дня аторвастатину в дозі 10 мг і азитроміцину в дозі 500 мг концентрація аторвастатину в плазмі крові не змінювалася.

Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, що містять норетиндрон і етинілестрадіол, збільшує AUC (площу під кривою «концентрація-час») цих препаратів приблизно на 30 і 20%. Цей ефект потрібно враховувати при виборі контрацептиву під час прийому аторвастатину.

Не виявлено істотних взаємодій із варфарином і циметидином.

При одночасному застосуванні аторвастатину в дозі 80 мг та амлодипіну в дозі 10 мг змін

фармакокінетики аторвастатину не виявлено.

Одночасне застосування аторвастатину та інгібіторів протеаз, які пригнічують цитохром Р₄₅₀ ЗА 4, супроводжується підвищенням концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Состав и свойтва

діюча речовина:

1 таблетка, 10 мг, містить аторвастатину кальцію, що еквівалентно аторвастатину 10 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілм етилцелюлоза-6cps, магнію стеарат, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), полі етиленгліколь 6000, діамантовий синій (Е 133);

діюча речовина:

1 таблетка, 20 мг, містить аторвастатину кальцію, що еквівалентно аторвастатину 20 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілм етилцелюлоза-6cps, магнію стеарат, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), полі етиленгліколь 6000.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Аторвастатин (активна речовина препарату) – селективний конкурентний інгібітор редуктази 3–гідрокси–3–метилглутарил–коензиму А (ГМГ-КоА) –

ферменту, що регулює швидкість перетворення ГМГ-КоА в мевалонат – прекурсор стеролів, у тому числі холестерину. У пацієнтів із гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, не спадковою формою гіперхолестеринемії і змішаними дисліпідеміями аторвастатин знижує концентрацію загального холестерину, Х-ЛПНЩ та апо Б. Аторвастатин знижує також рівень холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (Х-ЛПДНЩ) та три гліцеридів (ТГ), а також незначною мірою збільшує кількість холестерину ліпопротеїнів високої щільності (Х-ЛПВЩ).

Аторвастатин знижує рівні холестерину і ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок пригнічення ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці і збільшення кількості рецепторів ЛПНЩ на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ЛПНЩ.

Аторвастатин зменшує синтез ЛПНЩ, спричиняє виражене і стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів. У пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією засіб є ефективним при неефективності терапії іншими гіполіпідемічними засобами.

Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину і кліренсі ЛПНЩ. Зменшення рівня холестерину ЛПНЩ добре корелює з дозою препарату та концентрацією його в організмі.

Аторвастатин зменшував рівень загального холестерину, Х-ЛПНЩ, апо Б і ТГ у пацієнтів з гетерозиготною родинною гіперхолестеринемією, не спадковою формою гіперхолестеринемії і змішаною формою гіперліпідемії, включаючи хворих на інсулін незалежний цукровий діабет. У пацієнтів з ізольованою гіпертри гліцеридемією аторвастатин зменшує рівень загального холестерину, Х-ЛПНЩ, Х-ЛПДНЩ, апо Б, ТГ, холестерин–ліпопротеїнів невисокої щільності та підвищує Х-ЛПВЩ. У пацієнтів із дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин зменшує рівень холестерин–ліпопротеїну середньої щільності (Х-ЛПСЩ). Аторвастатин значно зменшує частоту фатальних серцево– судинних захворювань і не фатального інфаркту міокарда та загальну частоту кардіоваскулярних захворювань, частоту фатального і не фатального інсульту, а також зменшує необхідність виконання реваскуляризації міокарда. Аторвастатин є ефективним засобом у профілактиці розвитку ускладнень ішемічної хвороби серця та атеросклерозу.

Фармакокінетика. Торвадак швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація досягається протягом 1-2 годин. Ступінь всмоктування пропорційний дозі. Біодоступність у таблетках відносна (95 – 99 %), порівняно з розчином. Абсолютна біодоступність - приблизно 12 %, системна (щодо інгібування ГМГ-КоА-редуктази) -30 %. Зв’язування з білками плазми – не менше 98 %. Середній об’єм розподілу – 381 л. У печінці за участю цитохрому Р₄₅₀ 3А 4 перетворюється на орто- і парагідроксильовані похідні та продукти бета–окиснення (70 % інактивації ГМГ-КоА-редуктази припадає на частку метаболітів). Концентрація в плазмі значно підвищується при алкогольному цирозі печінки (блокується біо трансформація). Виводиться з жовчю. Період напів виведення – 14 годин. У більшості пацієнтів дія проявляється при дозі 10 мг на день протягом 2 тижнів, максимальний ефект розвивається через 4 тижні.

Условия хранения:

Зберігати Товардак в захищеному від вологи місці при температурі не вище

25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Код ATX