Дикор Лонг

О препарате

Дикор Лонг – вазодилататор, который применяется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в частности стенокардии и острой сердечной недостаточности.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата Дикор Лонг является:

• Лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда);
• лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Таблетки можно принимать независимо от еды, глотать целыми, запивая достаточным количеством воды. 

Дозировка:

При отсутствии других рекомендаций применять препарат независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

ДИКОР лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки, с интервалом 6 часов.

ДИКОР лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в нитропрепараты дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

ДИКОР лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать.

Нет свидетельств о необходимости менять дозирование для пациентов пожилого возраста.

Передозировка

При передозировке препарата Дикор Лонг возможны следующие реакции:

Симптомы:

• снижение артериального давления ≤ 90 мм рт. ст.; 
• бледность; 
• повышенное потоотделение; 
• слабое наполнение пульса; 
• тахикардия; 
• головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела); 
• головная боль; 
• слабость; 
• тошнота; 
• рвота; 
• диарея; 
• в отношении пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, утратой сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата; 
• чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, что иногда вызывает церебральные симптомы. 

Общие мероприятия:

• остановить поступление препарата;
• общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии:
• придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье; 
• обеспечить поступление кислорода; 
• увеличить циркулирующий объем; 
• провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные меры.

Специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта изосорбида динитрата нет. Поскольку артериальная гипотензия, развивающаяся при передозировке, является результатом венодилатації и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение объема циркулирующей крови. Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтального положения. Иногда необходимо сделать внутривенную инфузию 0,9 % раствора натрия хлорида (или аналогичного) раствора. Применение адреналина в такой ситуации не рекомендуется (преобладает вредный эффект над положительным). 

Лечение метгемоглобинемии:

– восстановительная терапия с витамином с, метиленовым синим или толуидиновым синим на выбор;

– применение кислорода (в случае необходимости);
искусственная вентиляция, замена крови (в случае необходимости).

– гемодиализ (в случае необходимости).

Реанимационные мероприятия:

в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует предпринять реанимационных мероприятий.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Дикор Лонг:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью); кратковременная гиперемия лица; артериальная гипертензия и/или ортостатическая гипотензия; брадикардия; нарушения сердечного ритма; рефлекторная тахикардия; при первом применении или при увеличении дозы наблюдается снижение артериального давления и/или при изменении положения тела, иногда, при значительном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии; может развиться коллапс (который иногда сопровождается брадиаритмією (замедлением пульса) и кратковременной потерей сознания (синкопе). Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия через относительное перераспределение кровотока в альвеолярные зоны с гіповентиляцією. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота; рвота; изжога; запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.

Общие расстройства: ощущение слабости.

Со стороны нервной системы: кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированой опухолью гипофиза; головная боль; головокружение; сонливость; ощущение жара; «нитратный головная боль в начале лечения, обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым.

Со стороны кожи и подкожной ткани: покраснение кожи и аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек; бледность кожных покровов; в отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит; синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения; закрытоугольная глаукома; случаи зрительных галлюцинаций; сужение поля зрения.

Общие нарушения: приливы; потливость; диафорез; гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; случаи изосорбида динитратиндуктивной гемолитической анемии у пациентов с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат Дикор Лонг пациентам при таких заболеваниях:

• повышенной чувствительности к изосорбида динитрата, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
• острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
• выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• констриктивном перикардите;
• тампонаде сердца;
• тяжелой анемии;
• повышенном внутричерепном давлении (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатація может привести к его дальнейшему повышению;
• кровотечения, тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);
• аортальном стенозе, митральном стенозе;
• закрытоугольной глаукоме;
• тяжелых нарушениях функций печени и/или почек, гипертиреозе;
• гипотермии;
• остром инфаркте миокарда с низким давлением наполнения.
• Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры с этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – противопоказано одновременное применение изосорбида динитрата с этими препаратами, поскольку во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, потому что существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики – потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Дизопирамид – возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивной действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Алкоголь – возможны тяжелые дисульфідам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

При одновременном применяемых симпатомиметических средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрину) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Состав и свойства

1 таблетка Дикор Лонга содержит:

• активное вещество – изосорбид динитрата (20 мг/40 мг/60 мг);
• вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, кукурузный крохмал, метакрилатного сополимера дисперсия, диспеполиакрилатная дисперсия, кросповидон, повидон, гидромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, тальк. 

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат (ІСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанілатциклази и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанілатмонофосфату (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилирования легких цепей миозина и снижение контрактильності.

ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному «депонированию» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).

Действие на артерии, а при высших дозах – на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.

Фармакокинетика.

В пищеварительном тракте ИСДН высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность – 22 % (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут, максимальная концентрация (Cmax) – 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30 %. Период полувыведения составляет 12 часов. ІСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т1/2 – 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т1/2 – 4-6 часов). Оба метаболита имеют фармакологическую активность. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Условия хранения: Хранить Дикор Лонг следует при температуре не выше 30*С в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Изосорбида динитрат
• Производитель:

  Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C01

  Средства для лечения заболеваний сердца
• C01D

  Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
• C01DA

  Органические нитраты
• C01DA08

  Изосорбида динитрат