Изосорбид динитрат

О препарате:

Изосорбид динитрат является одним из основных антиангинальных (противоишемических) органических нитратов для перорального применения.

Показания и дозировка:

• Изосорбид динитрат широко назначают в качестве антиангинального средства при хроническом течении ишемической болезни сердца для предупреждения приступов стенокардии

• При нечастых приступах стабильной стенокардии напряжения

В последние годы изосорбид динитрат, подобно нитроглицерину, стали применять в качестве периферического вазодилататора (средства, расширяющего просвет сосудов) при тяжелых формах сердечной недостаточности. Снижая тонус периферических венозных сосудов (венул), препарат уменьшает венозный приток крови к сердцу, давление в сосудах малого круга, одышку, удушье, цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек). Иногда назначают при эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий) и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами (сужением просвета) периферических сосудов.

При приеме внутрь в виде таблеток начало действия изосорбида динитрата отмечается через 30-50 мин, максимальный эффект - через 1 '/2-2 ч, общая продолжительность действия - 4-6 ч и более. Принимают до еды обычно по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 3-4 раза в день. Иногда больным требуются более высокие разовые дозы (20-30 мг). Примененный сублингвально (под язык) в виде обычных таблеток, изосорбид динитрат может купировать (снимать) приступ стенокардии, но медленнее, чем нитроглицерин (через 3-5 мин). При длительном применении изосорбида динитрата может развиться толерантность (снижение эффекта), в связи с чем рекомендуется после 3-6 нед. регулярного приема таблеток делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время изосорбид динитрат другими антиангинальными препаратами.

Передозировка:

Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, брадикардия, повышенная температура тела, черепно-мозговая гипертензия, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, при метгемоглобинемии — назначение метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Побочные эффекты:

Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, тошнота -проходят при уменьшении дозы.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность

• Анемия

• Кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы

• Геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления

• Закрытоугольная глаукома

• Гипертиреоз

• Шок

• Коллапс

• Гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.)

• Инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка

• Стеноз аортального или митрального клапанов

• Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка

• Токсический отек легких

• Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы

• Беременность (I триместр)

• Кормление грудью

• Детский возраст

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Состав и свойства:

1 капсула пролонгированного действия содержит изосорбида динитрата 20 или 40 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 или 5 блистеров.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5, 10 и 20мг).

Фармакологическое действие:

Увеличивает содержание оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов. Обладает свойствами преимущественно венозного, а также артериального дилататора. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает напряжение стенок желудочков, оказывает коронарорасширяющее действие, способствует перераспределению коронарного кровотока в области ишемии, понижает давление в малом круге кровообращения. Вызывает снижение конечного диастолического давления в желудочках сердца, временное снижение среднего системного АД, снижение сердечного индекса. Не изменяет ЧСС или приводит к незначительному ее увеличению. Расширяет сосуды головного мозга. Системное сосудистое периферическое сопротивление изменяет незначительно, сопротивление легочных сосудов стойко снижает. Способствует улучшению систолической функции сердца за счет снижения постнагрузки и рефлекторной стимуляции симпатической нервной системы.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); при сублингвальном применении — около 60%. Связывание с белками плазмы низкое (до 30%). T1/2 — 20 мин, 60 мин, 4 ч при в/в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита — изосорбида−5-мононитрат (75–85%) и изосорбида−2-мононитрат (15–25%), имеющие более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).

Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2–5 мин, капсул и таблеток — 15–40 мин, пролонгированных форм — 30 мин. Длительность действия — 1–2 ч, 4–6 ч и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте вдали от огня.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Изосорбида динитрат
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C01

  Средства для лечения заболеваний сердца
• C01D

  Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
• C01DA

  Органические нитраты
• C01DA08

  Изосорбида динитрат