Тригрим

Торговое название

О препарате:

Диуретическое лекарственное средство. применяется преимущественно при артериальной гипертензии, сердечной и почечной недостаточности, отечном синдроме.

Показания и дозировка:

• отеки, обусловленные застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени;
• эссенциальная АГ (как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от употребления пищи и времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.Застойная сердечная недостаточность. Общая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу необходимо повысить вдвое (20–40 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта.

Хроническая почечная недостаточность. Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует повысить вдвое (40 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта.

Цирроз печени. Общая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при совместном применении с препаратами-антагонистами альдостерона или мочегонными средствами, способствующими задержке калия в организме. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу необходимо повысить в 2 раза (10–20 мг в сутки) до достижения необходимого эффекта. Данных относительно однократного приема в дозах >40 мг/сут нет.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг торасемида 1 раз в сутки. Максимальная эффективность достигается после 12 нед беспрерывного лечения.Если необходимо, доза может быть повышена до 5 мг в сутки. Известно, что повышение дозы больше чем 5 мг/сут не приводит к снижению АД.В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими антигипертензивными средствами.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться повышение дозирования для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженным клиренсом торасемида.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо учитывать, что повышенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться снижением выведения ионов натрия.

Передозировка:

Отсутствует типичная картина интоксикации. Симптомы: усиление диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности.

Лечение. Специального антидота нет. Необходимо снизить дозу или прекратить применение торасемида и одновременно проводить восполнение объема жидкости и коррекцию электролитов.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто(>1/100, <1/10), иногда (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, >1/1 000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.

• Со стороны обмена веществ: иногда — гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.
• Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; иногда — судороги нижних конечностей.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — экстрасистолия, ускоренное сердцебиение, тахикардия, гиперемия лица.
• Со стороны дыхательной системы: иногда — носовые кровотечения.
• Со стороны ЖКТ: часто — диарея; иногда — боль в животе, метеоризм.
• Со стороны мочевыводящей системы: часто — повышение частоты мочевыделения, полиурия, ночная полиурия; иногда — позывы к мочеиспусканию.
• Общие нарушения: иногда — жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.
• Изменения лабораторных показателей: иногда — снижение уровня тромбоцитов.
• Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов, кожных реакций, синкопе.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным веществам препарата, производным сульфонилмочевины;
• почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома, предкоматозное состояние;
• артериальная гипотензия; 
• аритмия;
• лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
• детский возраст;
• период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении Тригрима с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, препаратами наперстянки, органическими нитратами не было выявлено новых или непредусмотренных побочных явлений.

Прием Тригрима не влияет на способность связывания глибенкамида или варфарина с белками плазмы крови, не меняет также противосвертывающих свойств фенпрокумона, не влияет на фармакокинетические характеристики дигоксина или карведилола. В случае совместного применения торасемида со спиронолактоном снижается почечный клиренс последнего, однако не возникает потребности в корректировании доз препаратов.

При совместном применении с салицилатами в высоких дозах токсическое действие салицилатов повышается. НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота) при совместном применении с препаратом и другими мочегонными средствами, точка действия которых — петля Генле, могут нарушать функцию почек.

При совместном применении с индометацином частично подавляется мочегонное действие торасемида (только при условии ограниченного поступления натрия в организм — 50 мэкв в сутки), в условиях нормального поступления натрия (150 мэкв в сутки) подобные явления не отмечены. Циметидин, спиронолактон не меняют эффективность торасемида. Дигоксин может увеличивать AUC торасемида на 50%, однако в корректировании дозы нет необходимости.

Совместную терапию с колестирамином рекомендуется проводить в разные промежутки времени. При совместном приеме с пробенецидом снижается мочегонное действие торасемида.

Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития, повышая его токсическое действие, и могут увеличивать выраженность ототоксического действия аминогликозидов и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Исследования данных взаимодействий с Тригримом не проводили.

Состав и свойства:

Торасемид.

Форма выпуска:

Таблетки по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг № 10, № 30.

Механизм действия:

Торасемид — петлевой диуретик. При применении угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Антигипертензивное действие торасемида обусловлено снижением ОПСС за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и, главным образом, снижения активности свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий.

После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется, Cmax в сыворотке крови достигается через 1–2 ч. Более 90% торасемида связывается с белками плазмы крови.Распределение. Связывание торасемида с белками крови — более 99%. Объем распределения торасемида составляет 12–15 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.Выведение. Период полувыведения торасемида составляет около 4 ч. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80% общего клиренса) и выведением почками (около 20% у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальный клиренс снижаются, период полувыведения и AUC удлиняются.У пациентов с почечной недостаточностью ренальный клиренс торасемида значительно снижен, показатель общего клиренса существенно не меняется. Необходимый мочегонный эффект у этой группы пациентов обеспечивается повышением дозирования.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Код ATX