Визарсин

Торговое название:

Визарсин

О препарате:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Показания и дозировка:

Применяется для лечения эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Препарат принимают внутрь. При применении препарата Визарсин с пищей действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак.

• Рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут, принимается примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата Визарсин можно увеличить до 100 мг/сут или снизить до 25 мг/сут.
• Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз/сут.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, приливы крови к коже лица, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

• Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
• Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - цереброваскулярные нарушения, обморок; неизвестно - транзиторные ишемические атаки, судороги.
• Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения, преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия); нечасто - поражение конъюнктивы, нарушение слезообразования; неизвестно - передняя ишемическая невропатия неартериального генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.
• Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - головокружение, шум в ушах; редко - глухота*.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы крови к коже лица; нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; неизвестно - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца.
• Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость во рту.
• Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия.
• Со стороны половой системы: неизвестно - приапизм, длительная эрекция.
• Со стороны организма в целом: нечасто - боль в груди, общая слабость.

Внезапное снижение или потеря слуха отмечались в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетингового применения или в ходе клинических исследований всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

Противопоказания:

• одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой лекарственной форме, т.к. силденафил может усиливать гипотензивное действие нитратов (учитывая известное влияние силденафила на NO/цГМФ);
• применение у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность);
• снижение зрения вследствие передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза (NAION), независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ5;
• установленная врожденная дистрофия сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (retinitis pigmentosa);
• выраженные нарушения функции печени;
• артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.);
• недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.

По зарегистрированному показанию препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин.

С осторожностью следует назначать препарат при непереносимости лактозы, недостаточности лактазы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции; заболеваниях сердечно-сосудистой системы; синдроме множественной системной атрофии; анатомической деформации полового члена; приапизме; серповидно-клеточной анемии; множественной миеломе; лейкозе; одновременном применении альфа-адреноблокаторов.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома Р450 - CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, пиметидин) и силденафила снижает его клиренс.

Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз; одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного применения с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Визарсин не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При одновременном применении силденафила (100 мг 1 раз/сут) и ингибитора ВИЧ-протеазы и ингибитора изофермента CYP3A4 саквинавира, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови (1200 мг 3 раза/сут), Сmах силденафила повышается на 140%, a AUC - на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, предположительно, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Применение силденафила в дозе 100 мг 1 раз/сут одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. У здоровых мужчин-добровольцев азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не влиял на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (в дозе 800 мг), неспецифический ингибитор CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) здоровыми добровольцами вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повышать плазменные концентрации силденафила.

Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Состав и свойства:

Состав: силденафила цитрат.

Форма выпуска:

• 1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
• 4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле под действием сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ, которая расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного тела и способствует увеличению притока крови. Силденафил оказывает периферическое воздействие на эрекцию. Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает релаксирующее действие NO. При активации связи NO/цГМФ, которое происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Условия хранения: препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Код ATX