Амприл

Торговое название:

Амприл

О препарате:

Рамиприлат является мощным ингибитором АПФ с продолжительным действием.

Показания и дозировка:

• АГ;
• Застойной сердечной недостаточности;
• Хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда;
• Диабетической или недиабетической нефропатии.
• Снижение риска инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, в том числе ИБС (независимо от наличия инфаркта миокарда в анамнезе), инсультом и заболеванием периферических артерий.

Дозирование и продолжительность лечения определяют индивидуально. АГ Рекомендуемая начальная доза рамиприла для пациентов с АГ, которые не принимают диуретики и у которых не диагностирована сердечная недостаточность, составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции на лечение дозу можно повышать в 2 раза каждые 1–2 нед. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5–5 мг/сут, а максимальная суточная доза — 10 мг. Если пациент принимает диуретик, его необходимо при возможности отменить или по крайней мере снизить дозу минимум за 3 дня до начала лечения рамиприлом.

Начальная доза рамиприла для больных АГ, которые не прекратили принимать диуретик до начала лечения, а также для пациентов с АГ и сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают в стационаре под медицинским контролем.Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза рамиприла для пациентов со стабильным состоянием, принимающими диуретики, составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции на лечение дозу можно повышать в 2 раза каждые 1–2 нед. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Если пациент принимает диуретик в высокой дозе, ее необходимо снизить до начала лечения рамиприлом. Состояние после инфаркта миокарда Лечение рамиприлом можно начинать только в стационаре в период между 3-м и 10-м днем после перенесенного инфаркта. Рекомендуемая начальная доза рамиприла составляет 2,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером); через 2 дня дозу повышают до 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Обычная поддерживающая доза рамиприла составляет 2,5–5 мг 2 раза в сутки. Если пациент плохо переносит эту начальную дозу (например возникает артериальная гипотензия), ее необходимо снизить до 1,25 мг 2 раза в сутки. Через 2 дня эту дозу можно снова повысить до 2,5 мг 2 раза в сутки, а на протяжении следующих 2 дней — повысить дозу до 5 мг 2 раза в сутки.

Передозировка:

Симптомами передозировки Амприлом являются артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушение электролитного баланса и почечная недостаточность. При появлении гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение со слегка приподнятыми нижними конечностями. При необходимости рекомендуется увеличить объем плазмы крови инфузией 0,9% р-ра натрия хлорида.

В случае значительной передозировки рекомендуется провести промывание желудка, ввести энтеросорбенты и сульфат натрия (в первые 30 мин, если это возможно). Необходимо провести мониторинг АД, функции почек и уровня калия в плазме крови. При гипотензии, помимо компенсации ОЦК и электролитов, можно ввести агонист α1-адренорецепторов (например норэпинефрин, допамин) и ангиотензин II (ангиотензинамид). Эффективность диализа в лечении интоксикации не установлена.

Побочные эффекты:

Возможно возникновение следующих побочных эффектов:

• Со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы Артериальная гипотензия. В единичных случаях возможны головная боль, нарушение равновесия, тахикардия, слабость, сонливость, головокружение или замедление реакций. Иногда могут возникать периферические отеки, приливы крови к лицу, звон в ушах, повышенная утомляемость, возбудимость, депрессия, тремор, беспокойство, нарушение зрения, расстройства сна, спутанность сознания, тревожность, тахикардия, пальпитация, нарушение слуха, нарушение ортостатической регуляции, сонливость, возможны стенокардия, нарушения ритма сердца и обморок. В единичных случаях могут развиваться мозговая ишемия, транзиторные ишемические приступы, ишемический инсульт, феномен Рейно или парестезия.
• Со стороны мочевыделительной системы Крайне редко (особенно у пациентов с нарушением функции почек или у принимающих диуретики) — преходящее нарушение функции почек, сопровождающееся повышением концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. Редко отмечают повышение концентрации калия в плазме крови. В единичных случаях может снижаться уровень натрия в плазме крови, усиливаться имеющаяся протеинурия.
• Со стороны респираторной системы Часто возникает сухой непродуктивный, раздражающий кашель. Иногда может возникать ринит, синусит, бронхит, бронхоспазм и одышка, очень редко — ангионевротический отек.
• Со стороны кожных покровов Возникает сыпь, зуд или крапивница. В единичных случаях могут развиваться такие реакции: макулопапулезная сыпь, пузырчатка, обострение псориаза, псориазоподобная, пемфигоидная или лихеноидная энантема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, онихолиз или фотосенсибилизация.
• В период лечения ингибиторами АПФ повышается вероятность развития и увеличивается выраженность анафилактических/анафилактоидных реакций на яд насекомых. Возможно, этот эффект может проявляться и по отношению к другим аллергенам.
• Со стороны пищеварительного тракта Иногда возникает тошнота, повышается активность печеночных ферментов и/или уровень билирубина в плазме крови и развивается холестатическая желтуха. Редко возникает сухость во рту, глоссит, воспалительные реакции со стороны ЖКТ, гастралгия, диспепсия, запор, диарея и рвота, а также повышение уровня панкреатических ферментов.
• Во время лечения ингибиторами АПФ отмечали единичные случаи появления синдрома, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до некроза печени. Отмечали единичные случаи дисфункции печени (включая острую печеночную недостаточность), гепатит, панкреатит и кишечную непроходимость.
• Со стороны системы крови Гипогемоглобинемия или нейтропения, эритроцитопения и тромбоцитопения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ, компонентам препарата, наличие ангионевротического отека в анамнезе, гемодинамически значимый стеноз почечной артерии, артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика, период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении рамиприла и других гипотензивных средств (например диуретиков) или других препаратов, снижающих АД (например нитратов, трициклических антидепрессантов, анестетиков), может усиливаться гипотензивный эффект рамиприла. Одновременное применение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может обусловливать гиперкалиемию. Поэтому при одновременном применении этих препаратов необходимо регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вазопрессорные симпатомиметики (например эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла, поэтому при одновременном применении этих препаратов необходимо чаще контролировать уровень АД. Одновременное введение рамиприла и аллопуринола, иммунодепрессантов, ГКС, прокаинамида, цитостатиков или других препаратов, способных влиять на количество клеток крови, повышает вероятность изменения количества форменных элементов крови. Другие ингибиторы АПФ могут уменьшать выделение лития и тем самым обусловить повышение его уровня в плазме крови с риском развития токсических эффектов.

Состав и свойства:

Состав:

Рамиприл. Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска:

• табл. 1,25 мг, № 14, № 28, № 30, № 56, № 60, № 84, № 90, № 98
• табл. 2,5 мг, № 14, № 28, № 30, № 56, № 60, № 84, № 90, № 98
• табл. 5 мг, № 14, № 28, № 30, № 56, № 60, № 84, № 90, № 98
• табл. 10 мг, № 14, № 28, № 30, № 56, № 60, № 84, № 90, № 98

Фармакологическое действие:

Рамиприл после всасывания метаболизируется в печени с образованием рамиприлата. Рамиприлат является мощным ингибитором АПФ с продолжительным действием. Угнетение активности АПФ приводит к снижению концентрации в плазме крови ангиотензина II, повышению концентрации ренина, усилению эффектов брадикинина и к снижению секреции альдостерона. Последнее может обусловить повышение уровня калия в сыворотке крови. У пациентов с АГ гипотензивный эффект рамиприла и его влияние на гемодинамику обусловлены уменьшением ОПСС, приводящему к постепенному снижению АД. ЧСС обычно не изменяется.

При продолжительном лечении происходит уменьшение выраженности гипертрофии левого желудочка без влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 ч после однократного приема, достигает максимума в пределах 3–6 ч и длится на протяжении 24 ч. Рамиприл также эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности.

Его применение у пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности, резистентной к терапии, и снижает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. Препарат также снижает общую смертность и потребность в проведении реваскуляризации, а также задерживает начало и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Рамиприл значительно уменьшает микроальбуминурию и риск развития нефропатии.

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ. Абсорбция составляет 50–60% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 1 ч после приема. T1/2 рамиприла составляет 1 ч. Рамиприл метаболизируется в печени. Основным метаболитом является рамиприлат, активность которого как ингибитора АПФ в 6 раз выше по сравнению с рамиприлом.

Максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема, равновесная концентрация в плазме крови достигается через 4 дня от начала применения препарата. Приблизительно 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся с мочой (приблизительно 60%), преимущественно в виде метаболитов и <2% принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Условия хранения:

Код ATX