Беталок

О препарате:

Метопролол — кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол устраняет или уменьшает выраженность стимулирующего действия катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, умеренно снижает ЧСС, сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.  Характерной особенностью метопролола является отрицательный хронотропный эффект. Таким образом, при быстром введении препарата отмечается резкое уменьшение сердечного выброса и систолического АД.

Показания и дозировка:

• Лечение тахиаритмии, в частности суправентрикулярной тахиаритмии

• Острый инфаркт миокарда

• Раннее применение Беталока с целью уменьшения зоны инфаркта и частоты случаев фибрилляции желудочков

• Уменьшение выраженности боли, что может также снизить потребность в опиатных анальгетиках

• Снижение смертности пациентов с острым инфарктом миокарда

Лечение тахиаритмии: 

Начальная доза препарата Беталок составляет 5 мг, скорость инфузии 1–2 мг/мин. Введение препарата в дозе 5 мг можно повторять каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта. Обычно 10–15 мг препарата достаточно для достижения необходимого эффекта. 

Ввиду риска существенного снижения АД пациентам с систолическим АД <100 мм рт. ст. в/в введение препарата Беталок необходимо проводить под особым контролем. Профилактика аритмий во время анестезии 

Препарат Беталок в дозе 2–4 мг вводят в/в медленно во время индукции, что обычно достаточно для профилактики аритмии во время анестезии. Такую же дозу можно применять для предупреждения развития аритмии непосредственно во время проведения анестезии. При необходимости в дальнейшем можно вводить по 2 мг препарата, при этом общая максимальная доза составляет 10 мг.

Инфаркт миокарда: 

Необходимо раннее введение. С целью достижения максимального эффекта от терапии препаратом Беталок его необходимо вводить в/в на протяжении 12 ч с момента возникновения боли в области сердца. Начальная доза составляет 5 мг в/в каждые 2 мин до общей максимальной дозы, которая составляет 15 мг, под постоянным контролем АД и ЧСС. Вторую или третью дозу не следует вводить, если систолическое АД <90 мм рт. ст., ЧСС <40 уд./мин, интервал P–Q >0,26 с, или если усиливается диспноэ или возникает холодный пот. Через 15 мин после последнего в/в введения препарата необходимо назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 ч на протяжении 48 ч. Пациентам, которые плохо переносят полную в/в дозу, необходимо назначить половину рекомендуемой пероральной дозы.

Пациенты пожилого возраста: Сначала применяют максимально низкие дозы.Тяжелые нарушения функции печени 

Может понадобиться снижение дозы.

Передозировка:

Симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, АV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз, гипогликемия и иногда — гиперкалиемия. Лечение должно включать строгий контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также контроль АД и концентрации электролитов в плазме крови. При тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности назначают стимуляторы β1-адренорецепторов (например преналтерон) в/в с интервалом 2–5 мин или в виде инфузии до достижения желаемого эффекта. Сердечно-сосудистые осложнения необходимо лечить симптоматически с применением симпатомиметических средств (например норэпинефрина, метараминола), атропина или инотропных препаратов (например допамина, добутамина). 

При AV-блокаде может понадобиться временная кардиостимуляция. Глюкагон в дозе 1–10 мг в/в может устранить последствия передозировки блокаторов β-адренорецепторов.  Для устранения бронхоспазма могут быть применены стимуляторы β2-адренорецепторов, например, тербуталин. 

Беталок не может быть эффективно выведен из организма путем гемодиализа.

Побочные эффекты:

Обычно метопролол переносят хорошо. Возникавшие побочные явления были легкие и обратимые. 

Следующие побочные реакции были отмечены во время проведения клинических испытаний или при ежедневном применении: 

Как и при лечении другими блокаторами β-адренорецепторов, после в/в инъекции Беталока иногда может возникать значительное снижение АД. Наиболее часто отмечали утомляемость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота или боль в животе) и нарушение сна. В большинстве случаев эти эффекты были обратимыми и исчезали после снижения дозы.

• Со стороны ЦНС: редко — утомляемость и головная боль; очень редко — парестезии, судороги, депрессия и снижение внимания; единичные сообщения — амнезия, ухудшение памяти, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, нервозность и тревожность.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, постуральная гипотензия и кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; очень редко — ухудшение сердечной недостаточности, усиление существующей AV-блокады, возникновение сердцебиения, аритмии, синдрома Рейно, периферических отеков и боли в прекардиальной области; единичные сообщения — нарушение сердечной проводимости, гангрена у пациентов с существующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, холодные конечности и усиление существующей перемежающейся хромоты.

• Со стороны ЖКТ: редко — диарея или запор; единичные сообщения — сухость во рту и нарушение функции печени.

• Со стороны кожи: редко — сыпь (крапивница, псориазоподобный дерматит, дистрофические поражения кожи) и наличие положительных антинуклеарных антител (не связанных с системной красной волчанкой); единичные сообщения — повышение фоточувствительности, обострение псориаза,г ипергидроз и алопеция.

• Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ при физических нагрузках; очень редко — бронхоспазм; единичные сообщения — ринит.

• Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение репродуктивной функции/импотенция; единичные сообщения — увеличение массы тела, тромбоцитопения, нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, сухость или раздражение глаз, нарушение вкуса и артралгия.  В большинстве случаев кожной сыпи и сухости глаз симптомы исчезали после отмены препарата.

• Общее состояние: утомляемость, головная боль, головокружение.

• Сердечно-сосудистая система: эффект Рейно, брадикардия; усиление сердцебиения.НечастоОбщее состояние: боль в груди, увеличение массы тела. Сердечно-сосудистая система: временное увеличение выраженности сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда. Постуральная гипотензия, усиление существующей AV-блокады, аритмии сердца и боль в прекардиальной области.

• Нервная система: нарушение сна, парестезии.

• Респираторная система: одышка, бронхоспазм у пациентов с БА или астматическими симптомами.

Редко:

• Общие: гипергидроз, алопеция, дисгевзия, временное нарушение либидо.

• Кровь: тромбоцитопения.

• Сердечно-сосудистая система: удлинение AV-проводимости, сердечная аритмия, периферические отеки, обморок.

• Нервная система: кошмарные сновидения, депрессия, нарушение памяти, спутанность сознания, нервозность, тревожность, галлюцинации.

• Кожа: реакции повышенной чувствительности кожи и наличие положительных антинуклеарных антител, обострение псориаза; реакции фоточувствительности.

• Печень: повышение активности трансаминаз.

• Орган зрения: нарушение зрения; сухость и/или раздражение глаз.

• Орган слуха: звон в ушах. 

Также сообщалось о следующих единичных случаях: артралгия, гепатит, спазмы мышц, сухость во рту, симптомы, подобные конъюнктивиту, ринит, ухудшение концентрации внимания, гангрена у пациентов с заболеваниями сосудов и усиление выраженности перемежающейся хромоты.  Доказанные случаи кожных высыпаний и/или сухости глаза являются незначительными, в большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата. Необходимо рассматривать вопрос о прекращении применения препарата, если такие побочные реакции не объясняются другой причиной.

Противопоказания:

• AV-блокада; декомпенсированная сердечная недостаточность

• Тяжелая брадикардия

• Синдром слабости синусного узла; кардиогенный шок

• Тяжелые заболевания периферических артерий; повышенная чувствительность к блокаторам β-адренорецепторов или любому компоненту препарата

• Метаболический ацидоз

• Нелеченная феохромоцитома. 

Беталок также противопоказан, если острый инфаркт миокарда осложняется выраженной брадикардией, сердечной блокадой I степени, систолической гипотензией (<100 мм рт. ст.) и/или тяжелой сердечной недостаточностью.  AV-блокада ІІ или ІІІ степени, декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальная гипотензия), продолжительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-адренорецепторов.

Беталок не следует применять в период беременности и кормления грудью если только врач не считает, что польза от применения препарата будет превышать возможную опасность для плода/ребенка. Блокаторы β-адренорецепторов снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним или преждевременным родам. Как и все блокаторы β-адренорецепторов, метопролол может вызвать побочные реакции, особенно брадикардию и гипогликемию у плода, новорожденного и ребенка грудного возраста, находящегося на грудном вскармливании. Существует повышенный риск сердечно-легочных осложнений у новорожденных. Тем не менее, метопролол применяли под тщательным наблюдением при гипертезии беременных, начиная с 20-й недели беременности. Хотя Беталок проникает через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови, аномалий плода выявлено не было.  Во время лечения препаратом Беталок кормление грудью не рекомендуют.

Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение Беталока и других гипотензивных препаратов, как правило, характеризуется аддитивным влиянием на АД, поэтому следует соблюдать осторожность во избежание артериальной гипотензии, которая может возникать вследствие одновременного применения производных дигидропиридина, трициклических антидепрессантов, барбитуратов и фенотиазинов. Однако комбинации антигипертензивных средств часто можно эффективно применять с целью контроля АГ.  Беталок может снизить сократительную функцию миокарда и уменьшить внутрисердечную проводимость. Необходимо осуществлять постоянный контроль при применении препаратов, обладающих аналогичным эффектом, например, антиаритмических средств или общих анестетиков. Подобно другим блокаторам β-адренорецепторов, Беталок не следует применять в комбинации с верапамилом, дилтиаземом или гликозидами наперстянки. 

Одновременное применение метопролола с антагонистами кальция может привести к брадикардии, артериальной гипотензии и остановке сердца, поэтому необходимо контролировать состояние пациентов. Также необходимо усилить контроль при одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов с симпатомиметическими ганглиоблокирующими средствами, другими блокаторами β-адренорецепторов (например глазными каплями) или ингибиторами МАО. 

Если сопутствующее лечение клонидином прекращают, применение Беталока в/в необходимо отменить за несколько дней до применения клонидина. 

При одновременном назначении Беталока с препаратами, обладающими аналогичными эффектами, например, эрготамином, за состоянием пациентов необходимо наблюдать, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут неблагоприятно влиять на периферическое кровообращение.  Беталок является антагонистом стимуляторов β1-адренорецепторов, но оказывает незначительное влияние на бронходилатирующий эффект агонистов β2-адренорецепторов в рекомендуемых терапевтических дозах. 

Средства, индуцирующие активность ферментов (например рифампицин) могут снижать концентрацию Беталока в плазме крови, тогда как ингибиторы ферментов (например циметидин, алкоголь и гидралазин) могут повышать концентрации Беталока в плазме крови. Метопролол может ухудшать экскрецию лидокаина. 

При сопутствующем приеме блокаторов β-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств, а также инсулина. 

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, подавляющими простагландинсинтетазу, антигипертензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов может снижаться.

Во время лечения препаратом Беталок возможно возникновение головокружения и утомляемости. Пациентов, деятельность которых связана с повышенным вниманием, а именно — управление транспортными средствами или работа с механизмами, необходимо предупредить о возможности возникновения таких эффектов.

Состав и свойства:

Метопролола тартрат 1 мг/мл   

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска:

р-р д/ин. 1 мг/мл амп. 5 мл, № 5

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Код ATX